专利名称：治疗帕金森病的药物及其加工方法
技术领域：
本发明为一种治疗帕金森病的药物及其加工方法。
当今人类随着人口老化，老年病如帕金森病(PD)的发病率与患病率有逐年增高的趋势，严重影响工作和日常生活，该病已成为老年人致残和病死的主要疾病之一。帕金森病的主要病理变化是黑质致密部多巴胺(DA)能神经元变性，纹状体DA含量显著降低，同时产生氧化应激性增强，线粒体功能异常，兴奋性神经毒作用，钙的细胞毒性作用及免疫功能异常等，是PD细胞变性的重要因素。总之，帕金森病主要为脑内DA较大幅度地下降，而老年人脑内Ach已经不足，也就是说，老年PD为脑内DA和Ach均下降，其中DA下降更为明显。临床上表现为震颤、肌强直、运动减少和姿势障碍等。目前，国内外治疗该病的观点均为升高DA或降低Ach以达到两者的平衡，但结果则是一种低于正常数值的平衡，而不是正常的生理平衡。这种治疗方法反而容易加重或造成痴呆。而且目前治疗PD的药物也无突破性进展，多数抗PD的药物仍需进口或合资企业生产，价格昂贵，疗效不满意，且有许多副作用和不良反应。而中医中药这个祖国医学宝库挖掘潜力极在大，急待开发。
本发明的目的在于公开一种成本低、疗效可靠、毒副作用小的利用中药综合治疗帕金森病的药物及其加工方法。
本发明采用的原料及其重量比为猫豆或其提取物2-15，制首乌6-13，洋金花0.2-0.5，人参0.5-11.5，三七2-6，当归2-9，丹参3-11.5，绞股蓝2-11.5，杜仲炭3-11.5，淫羊藿3-9，僵蚕2-11.5，厚朴2-9。
本发明选用了以前作为食物使用的猫豆为主要原料，经试验分析，猫豆中含有治疗PD的有效成份左旋多巴，人参皂甙可增加Ach的合成和释放，两者配合使DA与Ach含量同时升高，达到生理平衡，以纠正神经递质DA与Ach失衡的问题，对PD进行治疗。按照中医学的理论，本颤证以培补肝肾、化痰通络为主。其中，僵蚕和制首乌能滋肾柔肝，猫豆、洋金花、厚朴能重镇熄风(震颤)，僵蚕、洋金花、厚朴有化痰通络的作用，杜仲、制首乌用于治疗阴精亏损，猫豆、人参、绞股蓝、制首乌用于筋僵构挛(肌张力增高)，当归、丹参、绞股蓝用于手足麻木、半身不利，首乌、人参有治疗反应迟钝、记忆不敏的作用。根据当代PD基础理论，本发明的组方中，猫豆、首乌、人参有纠正神经递质(DA与Ach)失衡的作用，绞股蓝、首乌能抑制单胺氧化酶-B(MAO-B)活性异常增高，淫羊藿能够促进蛋白质合成及核酸代谢、调节线粒体亚微机构，厚朴、洋金花能抑制兴奋性氨基酸活性，三七、当归、丹参、首乌用于清除自由基，淫羊藿、绞股蓝抗基因突变，制首乌、绞股蓝提高免疫功能，人参改善认知功能。以上各种成份共同作用，使本发明能够显著地提高脑内的DA含量，降低胆碱脂酶的活性，继而升高脑内Ach含量，达到脑内DA与Ach的生理平衡，并具有抗氧化神经保护作用等。临床验证表明该药不但能改善PD的运动迟缓、肌强直、震颤、姿势障碍等临床症状，同时能改善痴呆、认知功能，并有提高智力等功效，具有综合治疗PD的特点。综上所述，本发明的创新点首先在于开发高山、丘陵地带生长的一种豆类植物——猫豆为原料，采用科学的方法提取其中有效治疗PD的成分左旋多巴，以纠正神经递质DA与Ach的失衡，将原为食物且成本低廉的猫豆提取出一种药物的单体成分。本发明的创新点之二是其能够显著地提高脑内DA的含量，降低胆碱酯酶的活性，继而升高脑内的Ach含量，达到脑内DA与Ach的生理平衡。动物与临床验证表明，本发明不但能改善PD的运动迟缓、肌强直、震颤、姿势妨碍等临床症状，同时能改善痴呆、认知功能，并有提高智力等功效。创新点之三，本发明具有抗氧化神经保护、抑制单胺氧化酶-B活性异常提高，清除体内自由基，拮抗兴奋性氨基酸的毒性作用，降脂降粘，改善脑血循环等作用。本发明纠正了以往传统治疗PD时所采用的升高DA含量而降低Ach含量以达到非正常生理平衡的做法，使DA与Ach同时提高使其达到或趋向人体健康所要求的正常的生理平衡。总之，本发明解决了神经递质的平衡问题，还能对抗氧化神经起到保护作用，从而达到有效治疗帕金森病的目的。另外，本发明中的各种成份成本低，其毒副作用小。
在具体加工本发明时，根据具体情况其中的各成份可采用以下配比猫豆提取物0.035-0.070，制首乌0.107-0.214，洋金花0.0035-0.007，人参0.01-0.2，三七0.035-0.1，当归0.035-0.15，丹参0.053-0.2，绞股蓝0.053-0.2，杜仲炭0.053-0.2，淫羊藿0.053-0.15，僵蚕0.035-0.2，厚朴0.035-0.15。或者猫豆10-15，制首乌6-9，洋金花0.2-0.5，人参1-3，三七2-6，当归2-6，丹参3-9，绞股蓝2-8，杜仲炭3-6，淫羊藿3-6，僵蚕2-6，厚朴4-8。
当采用猫豆提取物作为本发明的原料时，首先将猫豆种子捣碎，用醋酸和稀乙醇溶液浸泡18-24小时，将浸液利用抽真空或相应的设备进行减压浓缩，浓缩液经50-60℃烘干得到固体为猫豆粗提物。该浓缩液再经沉淀、过滤，在沉淀物中加入2 4倍的水以及少量0.1％的维生素C和活性炭加热，趁热进行过滤，将滤液冷却，析出的结晶为猫豆精提物。将其它成份粉碎后与猫豆或猫豆提取物(猫豆粗提物或其精提物)充分混合，再按常规方法制成胶囊或丸剂。
下面结合实施例对本发明做详细说明。
在下述实施例中，当使用猫豆做原料时，将猫豆及其它原料粉碎至100-120目，按常规制成胶囊或丸剂。
当使用猫豆粗提物做原料时，猫豆粗提物按下述方法获取将猫豆种子捣碎，用醋酸和稀乙醇溶液浸泡18-24小时，将浸液利用抽真空或相应的设备进行减压浓缩，浓缩液经50-60℃烘干得到固体为猫豆粗提物。将其它原料粉碎至100-120目，与猫豆粗提物混合后按常规方法制成胶囊或丸剂。
当使用猫豆精提物做原料时，将上述浓缩液再经沉淀、过滤。在沉淀物中加入24倍水以及少量0.1％的维生素C和活性炭加热，趁热进行过滤，将滤液冷却，析出的结晶为猫豆精提物。将其它原料粉碎至100-120目，与猫豆精提物混合后按常规方法制成胶囊或丸剂或其它剂型。
典型病例一、张某，女，68岁，震颤、运动减少、肌强直3年，既往有甲亢。患者摇头、手震颤、起立困难、转弯慢、流涎、语言不清逐渐加重3年。查体神清，面具脸，慌张步态，颅神经(一)，四肢肌力V级，肌张力增高呈齿轮样强直，腱反射活跃，Babniski征(一)。自1999年10月开始用本发明治疗至2000年11月，肌强直、运动减少和震颤明显减轻，流涎控制，已能自立行走。
二、葛某，女，64岁，哆嗦、少动、僵直十多年，1998年曾于第四军医大学做苍白立体定向损毁术，术后肌强直控制尚可，但一年后肌张力又增高，行走困难。查体神清，慌张步态，IQ低下，四肢肌力V级，肌张力屈肌伸肌均增高呈齿轮样强直，腱反射活跃，Babniski征(一)。2000年2月至2000年11月经本发明治疗，震颤、肌强直较前好转，由中度痴呆转为轻度痴呆。
三、程某，男，64岁，言语贫乏、不能行走、卧床进行性加重3年。查体神清，面具脸，颅神经(一)，四肢肌力四级，肌张力增高呈铅管状样强直，腱反射活跃，震颤不明显。2000年7至12月经本发明治疗后，肌张力有所降低，运动较前增加，现已能下床行走，目前仍在治疗中。
四、刘某，女，75岁，哆嗦、站立不稳、行走困难逐渐加重10年，激动时哆嗦加重，以右手为著。查体神清，慌张步态，颅神经(一)，四肢肌力V级，静止性震颤，肌张力增高呈齿轮样强直，Babniski征(一)。1999年6月至2000年10月经本发明治疗后，肌强直、运动减少和震颤较前好转。
五、马某，男，75岁，运动少缓慢、站立行走困难、流涎、震颤进行性加重3年。查体神清，面具脸，慌张步态，颅神经(一)，四肢肌力V级，肌张力增高呈齿轮样强直，Babniski征(一)。1999年3月至2000年11月经本发明治疗后流涎已控制，步阈增大，肌张力较前降低，行走已较自如。
权利要求
1.一种治疗帕金森病的药物，其特征是其原料及重量比为猫豆或其粗提物或其提取物2-15，制首乌6-13，洋金花0.2-0.5，人参0.5-11.5，三七2-6，当归2-9，丹参3-11.5，绞股蓝2-11.5，杜仲炭3-11.5，淫羊藿3-9，僵蚕2-11.5，厚朴2-9。
2.根据权利要求1所述的治疗帕金森病的药物，其特征是猫豆提取物0.035-0.070，制首乌0.107-0.214，洋金花0.0035-0.007，人参0.01-0.2，三七0.035-0.1，当归0.035-0.15，丹参0.053-0.2，绞股蓝0.053-0.2，杜仲炭0.053-0.2，淫羊藿0.053-0.15，僵蚕0.035-0.2，厚朴0.035-0.15。
3.根据权利要求1所述的治疗帕金森病的药物，其特征是猫豆10-15，制首乌6-9，洋金花0.2-0.5，人参1-3，三七2-6，当归2-6，丹参3-9，绞股蓝2-8，杜仲炭3-6，淫羊藿3-6，僵蚕2-6，厚朴4-8。
4.治疗帕金森病的药物的加工方法，其特征是猫豆粗提物按下述方法获取将猫豆种子捣碎，用醋酸和稀乙醇溶液浸泡18-24小时，将浸液利用抽真空或相应的设备进行减压浓缩，浓缩液经50-60℃烘干得到固体为猫豆粗提物。
5.根据权利要求4所述的治疗帕金森病的药物的加工方法，其特征是将制备猫豆粗提物时得到的浓缩液再经沉淀、过滤，在沉淀物中加入24倍的水以及少量0.1％的维生素C和活性炭加热，趁热进行过滤，将滤液冷却，析出的结晶为猫豆精提物。
6.根据权利要求4或5所述的治疗帕金森病的药物的加工方法，其特征是将猫豆或其粗提物或其精提物及其它各种粉碎后的原料充分混合，按常规方法制成胶囊或丸剂。
全文摘要
本发明为一种治疗帕金森病的药物及其加工方法。它采用的原料及其重量比为猫豆或其提取物2－15,制首乌6－13,洋金花0.2－0.5,人参0.5－11.5,三七2－6,当归2－9,丹参3－11.5,绞股蓝2－11.5,杜仲炭3－11.5,淫羊藿3－9,僵蚕2－11.5,厚朴2－9。加工时将猫豆种子捣碎,用醋酸和稀乙醇溶液浸泡18－24小时,将浸液利用抽真空或相应的设备进行减压浓缩,浓缩液经50－60℃烘干得到猫豆提取物。将猫豆或其提取物粉碎后可按常规方法制成胶囊丸剂等剂型。本发明纠正了以往传统治疗PD时所采用的升高DA含量而降低Ach含量以达到非正常生理平衡的做法,使DA与Ach同时提高使其达到或趋向人体健康所要求的正常的生理平衡。总之,本发明解决了神经递质的平衡问题,还能对抗氧化神经起到保护作用,从而达到有效治疗帕金森病的目的。另外,本发明中的各种成份成本低,其毒副作用小。
文档编号A61P25/16GK1386517SQ0111497
公开日2002年12月25日 申请日期2001年5月17日 优先权日2001年5月17日
发明者刘希汉, 戴岗梅 申请人:济南市中心医院