专利名称：金铃子软膏剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种透皮吸收型金铃子软膏剂及其制备方法，属于镇痛中药软膏剂的制备技术。
为达到上述目的，本发明是通过下述技术方案加以实现的。以川楝子和延胡索的水、醇提取物或它们的生粉或生粉与提取物的混合物为主药，以由O/W乳化剂，水相和油相组成的乳化剂基质及保湿剂、透皮促进剂、防腐剂为辅料并按下列重量比组成主药5-15份；乳化剂基质10-40份；保湿剂1-5份；透皮促进剂1份；防腐剂0.01-0.06份。
所述的O/W乳化剂选自于吐温、十二烷基硫酸钠、乙醇胺、三乙醇胺中一种，优选三乙醇胺；水相选用甘油和水；油相选用白凡士林、硬脂酸和液体石蜡，优选硬脂酸。
所述的保湿剂选用甘油。
所述的透皮促进剂选自于氮酮、砒咯酮类、多元醇类、饱和或不饱和脂肪酸及其酯类、亚砜类、酰胺类、内酰胺类、非离子型表面活性剂，优选氮酮。
所述防腐剂选用尼泊金乙酯。
上述的组分重量优化比为主药10份；乳化剂基质20份；保湿剂3份；透皮促进剂1份；防腐剂0.03份。
制备上述软膏剂的方法其特征在于采用反应釜，在强烈搅拌和70～80℃下首先进行O/W乳化剂与油相的皂化反应，反应完毕在80℃保温下加入主药、水相、保湿剂、透皮促进剂、防腐剂进行充分搅拌制取金铃子软膏剂。
本发明优点在于软膏剂的药效同口服剂一样，对因肝炎、胆囊炎、胃肠炎、溃疡病、月经不调等原因引起的肝区和上下腹疼痛等疾病具有良好的镇痛效果，并且具有使用方便和安全及制备简单的优点。
采用Franz扩散池法和高效液相色谱法测定，本法制得的软膏在离体大鼠皮肤48小时内延胡索乙素(延胡索的主要有效成分)的累积透过百分率为34.26％实施例2硬脂酸 1.8份白凡士林1.2份液体石蜡1份甘油 2.4份三乙醇胺0.6份氮酮 0.4份水 3份尼泊金乙酯 适量同实施例1中的方法相似。本品在离体大鼠皮肤48小时内延胡索乙素的累积透过百分率为32.87％
权利要求
1.一种金铃子软膏剂，该软膏剂以川楝子和延胡索的水、醇提取物或它们的生粉或生粉与提取物的混合物为主药，以由O/W乳化剂，水相和油相组成的乳化剂基质及保湿剂、透皮促进剂、防腐剂为辅料并按下列重量比组成主药5-15份；乳化剂基质10-40份；保湿剂1-5份；透皮促进剂1份；防腐剂0.01-0.06份；所述的O/W乳化剂选自于吐温、十二烷基硫酸钠、乙醇胺、三乙醇胺中一种，优选三乙醇胺；水相选用甘油和水；油相选用白凡士林、硬脂酸和液体石蜡，优选硬脂酸；所述的保湿剂选用甘油；所述的透皮促进剂选自于氮酮、砒咯酮类、多元醇类、饱和或不饱和脂肪酸及其酯类、亚砜类、酰胺类、内酰胺类、非离子型表面活性剂，优选氮酮；所述防腐剂选用尼泊金乙酯；
2.按权利要求1所述的金铃子软膏剂其特征在于各组分重量优化比为主药10份；乳化剂基质20份；保湿剂3份；透皮促进剂1份；防腐剂0.03份。
3.按权利要求1所述的金铃子软膏剂的制备方法，其特征在于采用反应釜，在搅拌和70～80℃下，将各乳化剂辅料混合，在80℃保温下加入主药、水、保湿剂、透皮促进剂、防腐剂进行充分搅拌和O/W乳化后制得金铃子软膏剂。
全文摘要
本发明公开一种金铃子软膏剂及其制备方法。所述的软膏剂是由川楝子(金铃子)和延胡索(元胡)中药提取物与乳化剂基质、保湿剂、透皮促进剂、防腐剂均匀混合组成，特征在于各组分重量配比。制得的软膏剂每克含0.03－0.24克川楝子、0.01－0.08克延胡索提取物。所述的制备方法是在搅拌和70～80℃下，将各乳化剂辅料加入反应釜混合，在80℃保温下加入主药、水、保湿剂、透皮促进剂、防腐剂进行充分搅拌和O/W乳化后制得金铃子软膏剂。本发明的软膏是腹腔镇痛的中药外用透皮吸收制剂，对于气滞诸痛，如肝炎、胆囊炎、胆石症、胃肠炎、溃疡病、月经不调等所出现的肝区和上下腹疼痛有良好的镇痛效果。
文档编号A61K9/06GK1408415SQ02131278
公开日2003年4月9日 申请日期2002年9月24日 优先权日2002年9月24日
发明者贾伟, 高文远, 崔乃强, 薛京, 王涛, 赵启歆 申请人:天津大学