专利名称：盐酸纳洛酮鼻粉剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及盐酸纳洛酮鼻粉剂及其制备方法。本发明还涉及盐酸纳洛酮单剂量及多剂量给药形式的鼻粉剂。本发明鼻粉剂制剂包括盐酸纳洛酮及一种或多种选自乳糖、甘露醇、葡萄糖、可溶性淀粉、氯化钠、微晶纤维素及羧甲基纤维素钠的药用辅料。
背景技术：
盐酸纳洛酮(Naloxone Hydrochloride)为吗啡拮抗剂，可用于吗啡类药物中毒急救及急性酒精中毒的救治等，该药临床应用有注射剂及舌下含片。但注射剂通常要到医院或诊所使用，患者使用不便且顺从性差；舌下含片使用时其中的活性成分盐酸钠洛酮通常要遇到肝的首过效应，从而降低药效且吸收和生物利用度会收到影响。
发明内容
本发明的目的是克服目前盐酸纳洛酮注射液及舌下含片两种制剂存在的不足。开发吸收快，生物利用度高，使用方便，不需特定条件，可自用、互用的一种新的盐酸纳洛酮单剂量及多剂量鼻粉剂。
本发明人通过深入研究，现已发现将盐酸纳洛酮，与一种或多种选自乳糖、甘露醇、可溶性淀粉、氯化钠、微晶纤维素及羧甲基纤维素钠的辅料混合可形成一种新的鼻腔给药剂型。该制剂具有吸收迅速，生物利用度高及刺激性小的特点并能避免肝首过效应。该制剂适合规模生产及储存。
本发明第一方面涉及含盐酸纳洛酮的经鼻腔给药的鼻粉剂，其包括盐酸纳洛酮，一种或多种选自乳糖、甘露醇、葡萄糖、可溶性淀粉、氯化钠、微晶纤维素、羧甲基纤维素钠的药用辅料。
本发明还涉及含盐酸钠洛酮的鼻粉剂在缓解或治疗吗啡类药物中毒急救及急性酒精中毒等中的用途。
本发明还提供制备一种吗啡拮抗剂盐酸纳洛酮的鼻粉剂的制备方法，其包括将盐酸纳洛酮，与一种或多种选自乳糖、甘露醇、葡萄糖、可溶性淀粉、氯化钠、微晶纤维素及羧甲基纤维素钠的药用辅料混合。
本发明的鼻粉剂为单剂量及多剂量使用形式，每次给药量为5～40mg。
根据本发明，以鼻粉剂重量计，盐酸纳洛酮含量为0.3～20.0重量％，药用辅料为80.0～99.7重量％，鼻粉剂粒度为5～200μm。
下列实施例适用于本发明，但不意味着对本发明有任何限制作用。
实施例1 盐酸纳洛酮鼻粉剂的制备。
称取已粉碎过120目筛的盐酸纳洛酮细粉10g(以干燥品计算)，另称取已过120目筛乳糖152g、甘露醇36g，并以等量递升法混合均匀，过40目筛2次，再加0.5％羧甲基纤维素钠水溶液适量，制成软材，80目筛制粒，60℃干燥，80目筛整粒，再加过120目筛的氯化钠2g，混匀，即得盐酸纳洛酮鼻粉剂。同时，分别灌装于单剂量及多剂量鼻粉剂装置中，包装备用。
权利要求
1.含盐酸纳洛酮的鼻粉剂，其包括盐酸纳洛酮及一种或多种选自乳糖、甘露醇、葡萄糖、可溶性淀粉、氯化钠、微晶纤维素及羧甲基纤维素钠的药用辅料。
2.权利要求1的鼻粉剂，其含有0.3～20.0重量％的盐酸纳洛酮及80.0～99.7重量％的一种或多种选自乳糖、甘露醇、葡萄糖、可溶性淀粉、氯化钠、微晶纤维素及羧甲基纤维素钠药用辅料。
3.权利要求1或2的鼻粉剂，其中所述鼻粉剂含0.3～20.0重量％的盐酸纳洛酮及80.0～99.7重量％的乳糖、甘露醇、羧甲基纤维素钠及氯化钠的混合物。
4.权利要求1-3任一的鼻粉剂，其中药用辅料为乳糖、甘露醇、羧甲基纤维素钠及氯化钠。
5.权利要求1-3任一的鼻粉剂，其中所述鼻粉剂单次剂量为0.4～6.0mg盐酸纳洛酮。
6.权利要求1-3任一的鼻粉剂，所述鼻粉剂颗粒粒度为5～200μm。
7.权利要求1-3任一鼻粉剂，其中所述鼻粉剂为单剂量及多剂量使用形式。
全文摘要
本发明涉及盐酸纳洛酮鼻粉剂及其制备方法。本发明还涉及盐酸纳洛酮单剂量及多剂量给药形式的鼻粉剂。本发明鼻粉剂制剂包括盐酸纳洛酮及一种或多种选自乳糖、甘露醇、葡萄糖、可溶性淀粉、氯化钠、微晶纤维素及羧甲基纤维素钠药用辅料。
文档编号A61K9/14GK1565451SQ03147839
公开日2005年1月19日 申请日期2003年6月25日 优先权日2003年6月25日
发明者王维贤, 高立军, 梅兴国 申请人:中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所