专利名称：非那雄胺滴丸及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种医药配制品及其制备方法，具体地说是非那雄胺滴丸及其制备方法。
背景技术：
非那雄胺是一种4-氮甾体激素化合物，是一类5α-还原酶特异抑制剂。5α-还原酶能将睾酮代谢成更强的雄激素双氢睾酮，双氢睾酮是前列腺生长所依赖的物质。非那雄胺抑制双氢睾酮的合成而使前列腺消肿，它对性激素受体无亲和力。良性前列腺增生病人口服非那雄胺每天5mg，12个月，可减少血循环中双氢睾酮浓度70％，伴前列腺体积缩小20％，前列腺特异性抗原(PSA)降低50％，口服后2小时血浆达最高浓度，6-8小时完全吸收。t1/2为6小时，蛋白结合率为93％，39％从尿中排泄其代谢物，57％从粪中排出。非那雄胺用于治疗良性前列腺增生，使增大的前列腺缩小，其逆转过程需3个月以上。可以改善排尿症状，使最大尿流率增加，减少发生急性尿潴留和手术几率。
非那雄胺微溶于水，其片剂崩解时间长，吸收差，生物利用度低，辅料用量比例大，儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用不方便，依从性差，影响了非那雄胺治疗作用的发挥。
本发明就是通过应用超微粉碎技术和滴丸制剂工艺技术制成非那雄胺滴丸剂，从而克服非那雄胺片的以上缺陷，使非那雄胺的治疗作用得以充分发挥。
发明内容
通过应用超微粉碎技术和滴丸制剂工艺技术制成的非那雄胺滴丸不仅具有崩解溶散快，质量稳定，药丸体积小，既可以吞服也可以含服，携带和服用方便，起效迅速，依从性好，特别适合儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用的特点，而且还具有生产条件和生产设备简单，生产成本低，与片剂相比辅料用量减少的优点，充分体现了新药研究开发以人为本的精神。
为达到上述目的，本发明采用以下技术方案将1重量份经超微粉碎的非那雄胺细粉加入至1～10重量份熔融的基质中，充分混匀，滴制法在冷却剂中冷凝成丸，除冷却剂，干燥，即得。
本发明中非那雄胺(Finasteride)的结构式为 本发明中的基质包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘油酸、虫蜡等。
本发明中的冷却剂包括但不限于二甲基硅油、液体石蜡、植物油、水、乙醇溶液等。
下面经过检测对照说明本发明的有益效果一、检测指标及方法崩解(溶散)时限照崩解时限检查法(中国药典2000年版二部附录XA)检查。
二、市售非那雄胺片崩解时间检测结果42分钟三、实例1样品崩解(溶散)时间检测结果3分钟四、实例2样品崩解(溶散)时间检测结果3分钟五、实例3样品崩解(溶散)时间检测结果3分钟六、实例4样品崩解(溶散)时间检测结果5分钟七、实例5样品崩解(溶散)时间检测结果7分钟八、实例6样品崩解(溶散)时间检测结果9分钟具体实施方式
一、实例1处方非那雄胺5g聚乙二醇600015g制成1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的非那雄胺细粉加入至熔融的聚乙二醇6000基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
二、实例2处方非那雄胺 5g聚乙二醇4000 15g制成 1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的非那雄胺细粉加入至熔融的聚乙二醇4000基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
三、实例3处方非那雄胺 5g聚乙二醇6000 5g聚乙二醇4000 10g制成 1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的非那雄胺细粉加入至熔融的聚乙二醇4000和聚乙二醇6000混合基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
四、实例4处方非那雄胺 5g单硬脂酸甘油酯15g制成 1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的非那雄胺细粉加入至熔融的单硬脂酸甘油酯基质中，混匀，以冰水为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
五、实例5处方非那雄胺 5g聚乙二醇6000 10g泊洛沙姆 5g制成 1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的非那雄胺细粉加入至熔融的聚乙二醇6000和泊洛沙姆混合基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
六、实例6处方非那雄胺 5g单硬脂酸甘油酯 15g泊洛沙姆 1g制成 1000粒制法取非那雄胺和泊洛沙姆经超微粉碎过200目筛的混合细粉加入至熔融的单硬脂酸甘油酯基质中，混匀，以冰水为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
权利要求
1.非那雄胺滴丸及其制备方法，其特征在于将1重量份经超微粉碎的非那雄胺细粉加入至1～10重量份熔融的基质中，充分混匀，滴制法在冷却剂中冷凝成丸，除冷却剂，干燥，即得。
2.权利要求1所述的非那雄胺Finasteride的结构式为
3.权利要求1所述的基质包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘油酸、虫蜡等。
4.权利要求1所述的冷却剂包括但不限于二甲基硅油、液体石蜡、植物油、水、乙醇溶液等。
全文摘要
一种棉杆压制焦炭，属于一种焦炭制备或棉杆的综合应用技术，将棉杆切割粉碎挤压成型后进行焦化，用惰性气体降温得焦炭。本发明的优点在于棉杆中含木质素高达70％，制取焦炭具有可行性和实用价值。真相对密度1.5－1.7，全硫0.34％，水份5.31％，灰份16.6％，挥发份38.26％，固定碳48.21％，发热量22.27MJ/Kg，着火温度260℃。
文档编号A61P13/08GK1528316SQ20031010091
公开日2004年9月15日 申请日期2003年10月8日 优先权日2003年10月8日
发明者钱进, 许军, 彭红, 李平, 朱丹, 刘孝乐, 钱 进 申请人:南昌弘益科技有限公司