专利名称：布洛芬衍生物的制法和用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种布洛芬衍生物的制法和用途。
背景技术：
布洛芬是临床常用的非甾体抗炎药物，但溶解度小，不易制成液体剂型，且口服的固体制剂因其溶解度低而生物利用度低，因此有必要改进其溶解度，以便制备适宜的剂型来满足临床需要。
本发明要解决的问题是提供一种布洛芬衍生物，该衍生物的制备方法简单，比目前任何该物质的制备方法都简单，并且成本低，乙醇可回收利用，制备液体制剂可以直接制备，无环境污染问题，适宜工业化生产。
本发明的技术方案为将碱(或碱性物质)、布洛芬溶解于乙醇中后挥干乙醇，研细即得该衍生物。或者将碱(或碱性物质)、布洛芬直接溶解于水中或其他溶剂中制备液体制剂。布洛芬的含量在衍生物中为1％～99％。乙醇的浓度和用量可适当改变。该碱(或碱性物质)-布洛芬衍生物，用于制备口服制剂，制备时可添加适当的赋形剂和调节剂。用于制备滴眼剂，在制备时可添加适当的赋形剂和调节剂。用于制备注射剂，在制备时可添加适当的赋形剂和调节剂。用于制备透皮吸收制剂，在制备时可添加适当的赋形剂和调节剂。用于制备栓剂，在制备时可添加适当的赋形剂和调节剂。用于制备缓、控释制剂，在制备时可添加适当的赋形剂和调节剂。
实施例1布洛芬1g，碱(或碱性物质)99g，，加乙醇200mL，振荡混匀后挥干乙醇，研细即得。
实施例2布洛芬10g，碱(或碱性物质)10g，，加乙醇40mL，振荡混匀后挥干乙醇，研细即得。
实施例3布洛芬99g，碱(或碱性物质)1g，加乙醇200mL，振荡混匀后挥干乙醇，研细即得。
实施例4液体制剂的研制由于该衍生物的溶解度较大，因此药物的吸收较好，加入相应的辅料及溶剂后，可以制成相应的液体制剂，如滴眼液、滴鼻液、滴耳液等。
实施例5口服制剂由于该衍生物的溶解度较大，因此药物的吸收较好，加入辅料制成口服片剂、胶囊剂、液体口服制剂后，药物的生物利用度较高，溶出性能较好。
实施例6注射制剂由于该衍生物的溶解度较大，加入相应的溶剂后，可以制备注射制剂，增加了该药的给药方式和利用度。
实施例7透皮吸收制剂由于改善了布洛芬的溶解性能，因此可以用该衍生物制备透皮吸收制剂，增加了该药的给药方式和利用度。
实施例8栓剂布洛芬由于溶解度小，因此在栓剂中的释放较慢，不能满足患者退热、止痛的快速需要，而用该衍生物制备的栓剂释药速度快，起效时间快，可以解决患者的需求。
实施例9缓、控释制剂用该衍生物制备的缓释、控释药物，可以利用辅料对其溶出度进行控制，可以在一定时间内控制其释药速度。
权利要求
1 一种布洛芬衍生物，其基本组成为各种碱(或碱性物质)与布洛芬。其制备方法为将布洛芬和碱(或碱性物质)溶解于乙醇中后挥干乙醇，研细即得该衍生物，可以用于制备固体、液体制剂。
2 一种布洛芬衍生物，其基本组成为各种碱(或碱性物质)和布洛芬。其制备方法为将各种碱(或碱性物质)、布洛芬溶解于水溶液或其它溶剂中制备液体制剂。
3 根据权利要求1、2所述的衍生物，其基本特征为布洛芬的含量在衍生物中为1％～99％。
4 权利要求1所述布洛芬的各种碱(或碱性物质)衍生物，用于制备口服固体、液体制剂，制备时可添加适当的赋形剂和调节剂。
5 权利要求1、2所述布洛芬的各种碱(或碱性物质)衍生物，用于制备滴眼剂、滴鼻剂、滴耳剂等，在制备时可添加适当的赋形剂和调节剂。
6 权利要求1、2所述布洛芬的各种碱(或碱性物质)衍生物，用于制备注射剂，在制备时可添加适当的赋形剂和调节剂。
7 权利要求1、2所述布洛芬的各种碱(或碱性物质)衍生物，用于制备透皮吸收制剂，在制备时可添加适当的赋形剂和调节剂。
8 权利要求1所述布洛芬的各种碱(或碱性物质)衍生物，用于制备栓剂，在制备时可添加适当的赋形剂和调节剂。
9 权利要求1所述布洛芬的各种碱(或碱性物质)衍生物，用于制备缓、控释制剂，在制备时可添加适当的赋形剂和调节剂。
10 各种碱(或碱性物质)包括氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸氢钠等等。
全文摘要
一种布洛芬碱的衍生物，其基本组成为碱(或碱性物质)和布洛芬，本发明提供了布洛芬碱(或碱性物质)衍生物的制备方法，将碱(或碱性物质)、布洛芬溶解于乙醇中，挥干乙醇，研细即得，可以制备固体或液体制剂。或者将碱(或碱性物质)、布洛芬溶解于水或其它溶剂中制备液体制剂。本发明的衍生物可用于制备口服制剂、注射制剂、透皮吸收制剂、滴眼剂、栓剂、喷雾剂、滴鼻剂等固体或液体制剂。本发明的工艺简单，成本低，能满足工业化生产的需要。
文档编号A61K9/02GK1541645SQ20031011401
公开日2004年11月3日 申请日期2003年11月6日 优先权日2003年11月6日
发明者李仲昆, 尹为民 申请人:李仲昆, 尹为民