专利名称：双扑伪麻口腔崩解片及制备方法
技术领域：
本发明涉及到一种含有对乙酰氨基酚、盐酸伪麻黄碱、扑尔敏组成的复方解热镇痛药、可在口腔迅速崩解的口服新剂型及制备方法。
背景技术：
发热、头痛、周身四肢酸痛、鼻塞、流鼻涕是感冒的常见症状，含有对乙酰氨基酚、盐酸伪麻黄碱、扑尔敏组成的复方解热镇痛药对上述症状有治疗作用因对乙酰氨基酚，通过下丘脑体温调节中枢而产生解热作用；盐酸伪麻黄碱具有选择性收缩上呼吸道毛细血管，消除鼻粘膜充血，减轻鼻塞症状；扑尔敏系抗组胺药，具有较强的镇静作用，能进一步减轻由感冒引起的种种不适。目前，以上述三种活性成份制成的复方解热镇痛药有普通片剂、颗粒剂，都不适用于吞咽困难的患者。口腔崩解片是近年来发展起来的一种新剂型，其主要特点是不需要用水或只要极少量的水，也无需咀嚼，遇唾液迅速溶解或崩解，药物借助吞咽动作而入胃起效，因此我们开发了双扑伪麻口腔用崩解片，为这些吞咽困难的患者解决实际问题。
发明内容
本发明针对现有技术上的不足之处，向人们提供一种双扑伪麻口腔崩解片。它包括药物活性成份对乙酰氨基酚、盐酸伪麻黄碱、扑尔敏、崩解剂、填充剂、矫味剂等。其崩解剂选自微晶纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、低取代聚丙基纤维素、交联羧甲基淀粉钠等或它们的混合物；填充剂选自乳糖、甘露醇、硬脂酸镁等或它们的混合物；矫味剂选自阿斯巴甜、食用香精等；本发明采用在组方中直接添加崩解剂以达到迅速崩解的效果。按重量份额配制双扑伪麻口腔崩解片的处方是对乙酰氨基酚 1～200份盐酸伪黄麻碱 1～20份扑尔敏 1～2份微晶纤维素 1～50份乳糖 0～50份甘露醇 0～50份交联聚乙烯吡咯烷酮 0～40份低取代羟丙基纤维素 0～20份交联羧甲基淀粉钠 0～20份阿斯巴甜 0～1份食用香精 0～1份硬脂酸镁 0～0.2份该剂型可以使用常规的片剂制药设备生产，具体制备方法如下先将除对乙酰氨基酚、盐酸伪黄麻碱、扑尔敏、甘露醇、阿斯巴甜、食用香精以外的所有辅料在60～80℃左右烘干1～5小时，然后将这些辅料分别粉碎过100目筛，再将主药粉碎过100目筛，称取处方量主药和辅料的细粉混合均匀，进行中间体含量检测，符合要求后，直接压片，即得双扑伪麻口腔崩解片。
本发明提供了以对乙酰氨基酚、盐酸伪麻黄碱、扑尔敏为活性成份的新剂型，这种口腔崩解片特别适用于吞咽困难的感冒患者。服用双扑伪麻口腔崩解片时，将药物含在口中，约在1-60秒内在口腔唾液作用下充分崩解，无砂砾感，无苦味等不良味道。其合适的硬度便于制备及运输。上述处方的优点在于微晶纤维素是一种良好的崩解剂和填充剂，它具有较好的流动性、可压性和较强的结合力，在遇水后，水分子进入片剂的内部，破坏微晶之间的氢键，促使其迅速崩解；乳糖易溶于水，释放药物快，对药物含量影响很小，是一种优良的片剂填充剂；甘露醇味佳，无砂砾感，干燥快，适合于作口腔崩解片填充剂；交联聚乙烯吡咯烷酮流动性好，堆密度较小，故比表面积较大，在片中分散均匀，加上强烈的毛细管作用，水能迅速进入片剂中，促使网络结构膨胀而产生较好的崩解作用；低取代羟丙基纤维素由于其比表面积和孔隙率都很大，因此崩解效果好；交联羧甲基淀粉钠吸水后可膨胀至原体积的300倍，也是一种极好的崩解剂，本品还具有良好的流动性和可压性，可改善片剂的成型性，增加片剂的硬度；阿斯巴甜是白色结晶性新型甜味剂，甜度为蔗糖的200倍，易溶于水，适合于作为药品的矫味剂；食用香精主要是起着掩盖苦味等作用；硬脂酸镁细腻、润滑性强，具有良好的附着性，压片后片面光滑美观。
双扑伪麻口腔崩解片可使用常规的片剂生产设备压制，制作工艺简单，推广前景较好。
具体实施例方式
实施例1以对乙酰氨基酚、盐酸伪麻黄碱、扑尔敏为主药，其它成份为辅料配制成的双扑伪麻口腔崩解片的处方是对乙酰氨基酚 325g盐酸伪麻黄碱 30g扑尔敏 2g微晶纤维素 100g乳糖 50g甘露醇 40g交联聚乙烯吡咯烷酮 20g低取代羟丙基纤维素 5g交联羧甲基淀粉钠 5g阿斯巴甜 0.6g食用香精 1g硬脂酸镁 0.2g制成 1000片该剂型可以使用常规的片剂制药设备生产，具体制备方法如下先将除对乙酰氨基酚、盐酸伪黄麻碱、扑尔敏、甘露醇、阿斯巴甜、食用香精以外的所有辅料在60～80℃左右烘干1～5小时，然后将这些辅料分别粉碎过100目筛，再将主药粉碎过100目筛，称取处方量主药和辅料的细粉混合均匀，进行中间体含量检测，符合要求后，直接压片，即得双扑伪麻口腔崩解片。
实施例2 以对乙酰氨基酚、盐酸伪麻黄碱、扑尔敏为主药，其它成份为辅料配制成的双扑伪麻口腔崩解片的处方是对乙酰氨基酚 325g盐酸伪麻黄碱 30g扑尔敏 2g微晶纤维素 80g乳糖 60g甘露醇 40g交联聚乙烯吡咯烷酮 20g低取代羟丙基纤维素 10g交联羧甲基淀粉钠 5g阿斯巴甜 0.6g食用香精 1g硬脂酸镁 0.2g制成 1000片该剂型可以使用常规的片剂制药设备生产，具体制备方法如下先将除对乙酰氨基酚、盐酸伪黄麻碱、扑尔敏、甘露醇、阿斯巴甜、食用香精以外的所有辅料在60～80℃左右烘干1～5小时，然后将这些辅料分别粉碎过100目筛，再将主药粉碎过100目筛，称取处方量主药和辅料的细粉混合均匀，进行中间体含量检测，符合要求后，直接压片，即得双扑伪麻口腔崩解片。
实施例3 以对乙酰氨基酚、盐酸伪麻黄碱、扑尔敏为主药，其它成份为辅料配制成的双扑伪麻口腔崩解片的处方是对乙酰氨基酚 325g盐酸伪麻黄碱 30g扑尔敏 2g微晶纤维素 80g乳糖 50g甘露醇 40g交联聚乙烯吡咯烷酮 20g低取代羟丙基纤维素 5g交联羧甲基淀粉钠 5g阿斯巴甜 0.6g食用香精 1g硬脂酸镁 0.2g制成 2000片该剂型可以使用常规的片剂制药设备生产，具体制备方法如下先将除对乙酰氨基酚、盐酸伪黄麻碱、扑尔敏、甘露醇、阿斯巴甜、食用香精以外的所有辅料在60～80℃左右烘干1～5小时，然后将这些辅料分别粉碎过100目筛，再将主药粉碎过100目筛，称取处方量主药和辅料的细粉混合均匀，进行中间体含量检测，符合要求后，直接压片，即得双扑伪麻口腔崩解片。
权利要求
1.一种双扑伪麻口腔崩解片，其特征在于药物活性成份采用对乙酰氨基酚、盐酸伪麻黄碱、扑尔敏为主药，其它成份为辅料而制成的口腔崩解型片剂。
2.根据权利要求1所述的双扑伪麻口腔崩解片，按重量份额确定的处方是对乙酰氨基酚 1～200份盐酸伪麻黄碱 1～20份扑尔敏1～2份微晶纤维素1～50份乳糖 0～50份甘露醇0～50份交联聚乙烯吡咯烷酮0～40份低取代羟丙基纤维素0～20份交联羧甲基淀粉钠 0～20份阿斯巴甜 0～1份食用香精 0～1份硬脂酸镁 0～0.2份
3.根据权利要求1、2所述的双扑伪麻口腔崩解片，其特征在于药物主要成份为对乙酰氨基酚、盐酸伪麻黄碱、扑尔敏，其它成份为辅料的口腔崩解片的具体处方是对乙酰氨基酚 325g盐酸伪麻黄碱 30g扑尔敏2g微晶纤维素100g乳糖 50g甘露醇40g交联聚乙烯吡咯烷酮20g低取代羟丙基纤维素5g交联羧甲基淀粉钠 5g阿斯巴甜 0.6g食用香精 1g硬脂酸镁 0.2g
4.一种生产如权利要求2、3所述的口腔崩解片的方法，该剂型可以使用常规的片剂制药设备生产，其特征是具体制备方法如下先将除对乙酰氨基酚、盐酸伪麻黄碱、扑尔敏、甘露醇、阿斯巴甜、食用香精以外的所有辅料在60～80℃左右烘干1～5小时，然后将这些辅料分别粉碎过100目筛，再将主药粉碎过100目筛，称取处方量主药和辅料的细粉混合均匀，进行中间体含量检测，符合要求后直接压片，即得双扑伪麻口腔崩解片。
全文摘要
一种双扑伪麻口腔崩解片，它包括药物活性成分对乙酰氨基酚、盐酸伪麻黄碱、扑尔敏以及崩解剂、填充剂、矫味剂等辅料，这种口腔崩解片可以使用常规的片剂制药设备生产，特别适用于吞咽困难的感冒患者。
文档编号A61P29/00GK1626080SQ20031012198
公开日2005年6月15日 申请日期2003年12月11日 优先权日2003年12月11日
发明者李建新, 程浩文, 袁社平 申请人:江苏晨牌药业有限公司