专利名称：伐昔洛韦口腔崩解片及制备方法
技术领域：
本发明涉及到一种含有抗病毒药物伐昔洛韦而且在口腔可迅速崩解的口服新剂型及制备方法。
背景技术：
病毒是病原微生物中最小的一种，它能引起的疾病常见有流行性感冒、病毒性肝炎、带状疱疹等。此外，病毒与肿瘤，某些免疫功能缺损有一定的关系。抗病毒药物主要是通过抑制病毒RNA或DNA来达到抗病毒作用。伐昔洛韦是一种病毒抗病毒药物，口服吸收后，在体内转化为三磷酸化合物，干扰病毒DNA聚合酶的作用，抑制DNA酶的复制。它对带状疱疹有效率达到85％以上。目前，伐昔洛韦只有普通片剂，普通片剂有苦味，不适用于吞咽困难的患者。口腔崩解片是近年来发展起来的一种新剂型，其主要特点是不需要用水或只要极少量的水，也无需咀嚼，遇唾液迅速溶解或崩解，药物借助吞咽动作而入胃起效，为此我们开发了伐昔洛韦口腔用崩解片，以为吞咽困难患者解决实际问题。
发明内容
本发明针对现有技术上的不足之处，向人们提供一种伐昔洛韦口腔崩解片。它包括药物活性成份伐昔洛韦、崩解剂、填充剂、矫味剂等。崩解剂选自微晶纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、低取代聚丙基纤维素、交联羧甲基淀粉钠等或它们的混合物；填充剂选自乳糖、甘露醇、硬脂酸镁等或它们的混合物；矫味剂选自阿斯巴甜、食用香精等；本发明采用在组方中直接添加崩解剂以达到迅速崩解的效果。按重量份额配制口腔崩解片的处方是伐昔洛韦 1份微晶纤维素0～1份乳糖 0～1份甘露醇0～1份交联聚乙烯吡咯烷酮0～0.5份低取代羟丙基纤维素0～0.5份交联羧甲基淀粉钠 0～0.5份阿斯巴甜 0～0.2份食用香精 0～0.2份硬脂酸镁 0～0.1份该剂型可以使用常规的片剂制药设备生产，具体制备方法如下先将除主药伐昔洛韦、甘露醇、阿斯巴甜、食用香精以外的所有辅料在60～80℃左右烘干1～5小时，然后将这些辅料分别粉碎过100目筛，再将主药粉碎过100目筛，称取处方量主药和辅料的细粉混合均匀，进行中间体含量检测，符合要求后，直接压片，即得伐昔洛韦口腔崩解片。
本发明为需要用伐昔洛韦治疗的患者提供了一种更合适的剂型，特别是解决了吞咽困难患者的实际问题。服用伐昔洛韦口腔崩解片时，将药物含在口中，约在1-60秒内在口腔唾液作用下充分崩解，无砂砾感，无苦味等不良味道。其合适的硬度便于制备及运输。微晶纤维素是一种良好的崩解剂和填充剂，它具有较好的流动性、可压性和较强的结合力，在遇水后，水分子进入片剂的内部，破坏微晶之间的氢键，促使其迅速崩解；乳糖易溶于水，释放药物快，对药物含量影响很小，是一种优良的片剂填充剂；甘露醇味佳，无砂砾感，干燥快，适合于作口腔崩解片填充剂；交联聚乙烯吡咯烷酮流动性好，堆密度较小，故比表面积较大，在片中分散均匀，加上强烈的毛细管作用，水能迅速进入片剂中，促使网络结构膨胀而产生较好的崩解作用；低取代羟丙基纤维素由于其比表面积和孔隙率都很大，因此崩解效果好；交联羧甲基淀粉钠吸水后可膨胀至原体积的300倍，也是一种极好的崩解剂，本品还具有良好的流动性和可压性，可改善片剂的成型性，增加片剂的硬度；阿斯巴甜是白色结晶性新型甜味剂，甜度为蔗糖的200倍，易溶于水，适合于作为药品的矫味剂；食用香精主要是起着掩盖苦味等作用；硬脂酸镁细腻、润滑性强，具有良好的附着性，压片后片面光滑美观。
伐昔洛韦口腔崩解片可使用常规的片剂生产设备压制，制作工艺简单，推广前景较好。
具体实施例方式
实施例1，以伐昔洛韦为主药，其它成份为辅料配制成的伐昔洛韦口腔崩解片的处方是伐昔洛韦 300g微晶纤维素 100g乳糖 50g甘露醇 40g交联聚乙烯吡咯烷酮 40g低取代羟丙基纤维素 10g交联羧甲基淀粉钠 5g阿斯巴甜 0.6g食用香精 1g硬脂酸镁 0.2g制成 1000片该剂型可以使用常规的片剂制药设备生产。具体制备方法如下先将除主药、甘露醇、阿斯巴甜、食用香精以外的所有辅料在60～80℃左右烘干1～5小时，然后将这些辅料分别粉碎过100目筛，再将主药粉碎过100目筛，称取处方量主药和辅料的细粉混合均匀，进行中间体含量检测，符合要求后，直接压片，即得伐昔洛韦口腔崩解片。
实施例2，以伐昔洛韦为主药，其它成份为辅料配制成的伐昔洛韦口腔崩解片的处方是伐昔洛韦 150g微晶纤维素 80g乳糖 50g甘露醇 30g交联聚乙烯吡咯烷酮 20g低取代羟丙基纤维素 5g交联羧甲基淀粉钠 5g阿斯巴甜 0.4g食用香精 0.8g硬脂酸镁 0.2g制成 1000片该剂型可以使用常规的片剂制药设备生产。具体制备方法如下先将除主药、甘露醇、阿斯巴甜、食用香精以外的所有辅料在60～80℃左右烘干1～5小时，然后将这些辅料分别粉碎过100目筛，再将主药粉碎过100目筛，称取处方量主药和辅料的细粉混合均匀，进行中间体含量检测，符合要求后，直接压片，即得伐昔洛韦口腔崩解片。
实施例3，以伐昔洛韦为主药，其它成份为辅料配制成的伐昔洛韦口腔崩解片的处方是伐昔洛韦 200g微晶纤维素 70g乳糖 50g甘露醇 40g交联聚乙烯吡咯烷酮 30g
低取代羟丙基纤维素10g交联羧甲基淀粉钠 5g阿斯巴甜 0.4g食用香精 0.8g硬脂酸镁 0.2g制成 2000片该剂型可以使用常规的片剂制药设备生产。具体制备方法如下先将除主药、甘露醇、阿斯巴甜、食用香精以外的所有辅料在60～80℃左右烘干1～5小时，然后将这些辅料分别粉碎过100目筛，再将主药粉碎过100目筛，称取处方量主药和辅料的细粉混合均匀，进行中间体含量检测，符合要求后，直接压片，即得伐昔洛韦口腔崩解片。
权利要求
1.一种伐昔洛韦口腔崩解片，其特征在于药物活性成份采用伐昔洛韦为主药，其它成份为辅料而制成的口腔崩解型片剂。
2.根据权利要求1所述的伐昔洛韦口腔崩解片，按重量份额确定的处方是伐昔洛韦 1份微晶纤维素 0～1份乳糖 0～1份甘露醇 0～1份交联聚乙烯吡咯烷酮 0～0.5份低取代羟丙基纤维素 0～0.5份交联羧甲基淀粉钠 0～0.5份阿斯巴甜 0～0.2份食用香精 0～0.2份硬脂酸镁 0～0.1份
3.根据权利要求1、2所述的伐昔洛韦口腔崩解片，药物主要成份为伐昔洛韦，其它成份为辅料的口腔崩解片的具体处方是伐昔洛韦300g微晶纤维素 100g乳糖50g甘露醇 40g交联聚乙烯吡咯烷酮 40g低取代羟丙基纤维素 10g交联羧甲基淀粉钠5g阿斯巴甜0.6g食用香精1g硬脂酸镁0.2g
4.一种生产如权利要求2、3所述的口腔崩解片的方法，该剂型可以使用常规的片剂制药设备生产，其特征是具体制备方法如下先将除主药、甘露醇、阿斯巴甜、食用香精以外的所有辅料在60～80℃左右烘干1～5小时，然后将这些辅料分别粉碎过100目筛，再将主药粉碎过100目筛，称取处方量主药和辅料的细粉混合均匀，进行中间体含量检测，符合要求后，直接压片，即得伐昔洛韦口腔崩解片。
全文摘要
一种伐昔洛韦口腔崩解片，以伐昔洛韦为主药，辅料包括矫味剂、填充剂、崩解剂等，该剂型可用常规的片剂制药设备生产。本发明作为抗病毒药可迅速崩解，对一些吞咽困难的患者尤为适用。
文档编号A61P31/00GK1626089SQ200310121988
公开日2005年6月15日 申请日期2003年12月11日 优先权日2003年12月11日
发明者李建新, 程浩文, 袁社平 申请人:江苏晨牌药业有限公司