专利名称：一种稳定的纳洛酮粉针剂的制作方法
技术领域：
本发明属于医药技术领域，涉及到一种稳定的用于镇痛和拮抗呼吸抑制药品的特殊剂型的药物。
背景技术：
纳洛酮合成于1960年，为羟(二)氢吗啡酮衍生物。纳洛酮是阿片受体纯拮抗剂临床用于麻醉镇痛药的过量和中毒治疗。临床工作者除用于拮抗吗啡类药物引起的呼吸抑制外，并对非麻醉药物过量(乙醇、安定)、休克、脑梗塞、新生儿窒息综合症等应激性疾病进行了试用，取得了较好的治疗效果，引起了国内外医生的极大兴趣。纳洛酮对麻醉镇痛药海洛因、吗啡、可待因、哌替啶等引起的镇痛和呼吸抑制具有拮抗作用。临床广泛应用于脑血管意外、缺血性脑病、各种昏迷、呼吸抑制、颅脑损伤、各种危急重症、术中与术后脑血管痉挛等症。目前我国已经批准盐酸纳洛酮注射液的上市，但是随着产量不断扩大，质量问题也时有出现，且水针剂在北方冬天冻结起来，不便使用，运输破损率高，这些都为扩大使用设置了障碍。
发明内容
本发明的创新在于克服现有技术的不足，提供一种运输方便、贮存期长、稳定的纳洛酮粉针剂。
本发明所述的纳洛酮粉针剂由纳洛酮或其生理上可接收的盐和药理上可接受的注射用辅料组成，每瓶粉针剂纳洛酮的含量为0.1mg-10mg(含端点)，辅料为5mg-40g(含端点)。
本粉针主要有效成分为纳洛酮或其生理上可接收的盐，比如盐酸纳洛酮。
本发明所述的药用辅料为氨基酸、葡萄糖、乳糖、果糖、麦芽糖、木糖醇、磷脂、固醇、环状糊精或其衍生物、甘露醇、聚乙烯吡咯烷酮、右旋糖酐、氯化钠、葡萄糖酸钙或磷酸盐等的一种或几种的混合物。
本发明是这样实现的，取处方量的纳洛酮或盐酸纳洛酮、辅料，用注射用水溶解后，调整pH至3-7，定容后分装于冻干瓶中，按常规冻干方法制得粉针。也可以先采用通过冻干法的方法得到无菌粉，经无菌分装得到成品；或者用冻干法或溶媒结晶的方法制得无菌原料药，再与无菌辅料混合后分装得到成品。
本发明所述粉针剂运输方便，贮存期长，较水针剂产品的稳定性好，质量高，可大规模生产。
本发明所述粉针剂可以应用于复合麻醉药术后解除呼吸抑制和催醒、急性酒精中毒、脑血管意外、缺血性脑病、昏迷、颅脑损伤、各种危急重症、术中与术后脑血管痉挛等症。
实施实例下面通过具体的实施例进一步说明本发明，但并不受限于以下实施例1.取处方量的盐酸纳洛酮、辅料，用注射用水溶解，调节pH为3.0-7.0，定容，溶液在100级车间内经过无菌过滤，分装成每瓶含盐酸纳洛酮0.4mg或1mg或2mg或4mg的溶液，按冷冻干燥法制得冻干粉针成品。
2.在100级以下车间内以盐酸纳洛酮为原料，加入适量的水、辅料，调节pH为3.0-7.0，溶液经过无菌过滤，按冷冻干燥法制得无菌粉，粉碎后分装成每瓶含盐酸纳洛酮0.4mg或1mg或2mg或4mg，轧盖，包装即得成品。
3.取盐酸纳洛酮，在100级条件下用溶媒法析出其的结晶，抽滤，干燥，即得粉针用无菌原料(亦可用喷雾干燥法)，添加适量的无菌辅料，混合均匀后分装成每瓶含盐酸纳洛酮0.4mg或1mg或2mg或4mg，轧盖，包装即得成品。
权利要求
1.一种稳定的纳洛酮粉针剂，其特征为含有纳洛酮或其生理上可接收的盐和药理允许的注射用辅料组成。
2.根据权力要求1所述的粉针剂，其中每瓶粉针含有0.1-10mg(含端点)的纳洛酮，5mg-40g(含端点)的辅料。
3.根据权力要求1、2所述的粉针剂，主要有效成分为纳洛酮或其生理上可接收的盐，比如盐酸纳洛酮。
4.根据权力要求1、2所述的粉针剂，所述注射用辅料为氨基酸、葡萄糖、乳糖、果糖、麦芽糖、木糖醇、磷脂、固醇、环状糊精或其衍生物、甘露醇、聚乙烯吡咯烷酮、右旋糖酐、氯化钠、葡萄糖酸钙或磷酸盐等的一种或几种的混合物。
全文摘要
本发明涉及一种稳定的纳洛酮粉针剂。本发明所述的纳洛酮粉针剂由纳洛酮或其生理上可接收的盐和药理允许的注射用辅料组成。本发明所述粉针剂运输方便，贮存期长，较水针剂产品的稳定性好，质量高，可大规模生产，广泛用于复合麻醉药术后解除呼吸抑制和催醒、急性酒精中毒、脑血管意外、缺血性脑病、昏迷、颅脑损伤、各种危急重症、术中与术后脑血管痉挛等症。
文档编号A61K9/14GK1640402SQ20041000000
公开日2005年7月20日 申请日期2004年1月2日 优先权日2004年1月2日
发明者孔庆文, 杨春玮, 刘军 申请人:广东奇方药业有限公司