专利名称：复方独一味滴丸的处方及其制作方法
技术领域：
本发明涉及一种治疗伤痛疾病的中药制剂的处方及制作方法，具体地说是以独一味提取物和冰片为主要成分的滴丸制剂及其工艺制作方法。该制剂的功能与主治活血止痛，化瘀止血。用于多种外科手术后的刀口疼痛、出血，外伤骨折，筋骨扭伤，风湿痹痛以及崩漏、痛经、牙龈肿痛、出血等。
背景技术：
疼痛与出血是许多疾病的一种常见症状，是机体受到物理性或化学性因素的影响，刺激痛觉神经纤维而发生的一种保护性反应，常常同时出现，它们是世界范围内最常见的症状之一。它不分年龄、性别，涉及到每个人，轻者患者忍受着疼痛的煎熬，过着痛苦的生活；重者严重影响正常人的生活。大概每个人都尝试过疼痛的难受，它随时都可能影响我们的工作和健康。
止痛药目前市场上较多，化学药品如布洛芬、阿司匹林、对乙酰氨基酚、吗啡等，其毒副作用大，只治标而不治本，对本病只有缓解症状的作用。中药止痛、止血药较少，止痛药如独一味片剂、独一味胶囊；止血药如三七伤药片、云南白药等，而他们仅仅起消炎止血作用，止痛效果不明显。而“复方独一味滴丸”是一种利用固体分散技术滴制而成的丸剂，它一方面将药材的有效部位或有效成分精炼提纯，一方面利用水溶性来提高药物的溶解度与溶出速度，提高药物的吸收速度与吸收量，从而提高生物利用度，提高药物的疗效，对外伤、手术疼痛和骨折疼痛等临床急症的患者非常重要。
发明内容
本发明的目的在于提供一种服用方便、疗效显著、既能救急又能治病、标本兼治的新型药物。
本发明的解决方案是在祖国医药宝库中寻找民间验方、秘方等代表性中药材和天然药物的精华，按中医理论组方配伍后，对其进行全面的定性定量分析，在此基础上，对提取或人工合成其有效部位和有效成分并进行科学组合，采用固体分散技术，制作出剂量小、速效、高效的药物剂型。
滴丸是固体分散技术的产物，其特点是采用熔融法使药物以分子状态分散于生理惰性而易溶于水的载体中，形成分散系统。药物粒子(0.001-0.1um)比微粉化粒子(3～4um)还小，从而大大提高了表面积，其生物利用度大大高于一般剂型的药物。进入肠胃后，水溶性载体迅速溶解，由于粒子小，固体分散物溶解速度快，可迅速被细胞吸收进入血液循环，从而达到高效和速效的作用。特别是有效部位中含有大量挥发刺激性成分，采用固体分散技术更可充分包容，使其更大限度的发挥功效。
本发明的药物是由下列组分组成的(用量为重量份)独一味提取物1～20份冰片0.1～1份。
其中所述的独一味提取物是经水或乙醇提取制得的。
本发明药物的组分优选重量的配比范围是独一味提取物3.5～16份冰片0.3～0.8份。
本发明药物的最佳重量配比是独一味提取物 9.5份冰片 0.5份。
将上述组分制成本发明药物的方法是将独一味粗粉，提取其有效部位或有效成分，经定性定量，浓缩成膏或超干燥成细粉；按药典标准选购冰片；按国家标准选购基质。
说明本发明所采用的独一味提取物为总黄酮类或总皂甙类，其为膏或干燥的细粉；本发明所采用的冰片为符合国家药典标准的人工合成品。
本发明所采用的基质为药典指定的国家标准品。
将上述组分中的独一味提取物膏或细粉，冰片以无水乙醇为溶媒湿润或溶解，然后将药物与熔融的基质分散均匀，经高压均质超微乳化至粒径不超过1um，然后按先后顺序加入到熔融的基质中，待充分搅拌均匀，然后加入到储液罐中。
冷却柱高度不低于50cm，其温度为10℃左右；将储液罐的滴头阀门打开，并适当调节真空装置。滴头距冷却剂液面距离不大于50cm。调整真空和阀门的大小，使液滴按预定频率滴入冷却剂中，药滴缓缓沉落，依靠自身的张力逐渐收缩成丸。成丸后，擦净表面硅油或液体石蜡，室温干燥而得成品。
本发明的一个重要特点是将中药独一味提取其有效部位或有效成分，并经定性定量。一方面使得有效成分高度集中，可以用很小的药量达到所需的功效，一方面与载体分散均匀，使得药物吸收快捷，药效成倍增加。这就使得传统中药材和天然药物制剂的工艺技术水平一举跨入到分子生物学领域。由于提取了天然药物中的有效成分，可以定性定量的配比生产，使传统中药与国际接轨，有利于中药更大规模的走向世界。
本发明的另一个重要特点是通过独特的高压均质超微乳化工艺技术，使有效成分有机的组合在一起，充分熔融，使本发明药物更符合祖国传统医学理论，更适应病理病因，因此，较现存老剂型的“独一味胶囊”疗效更佳。
本发明药物采取6种不同比例的处方量，经溶散时限试验，其结果表明，较对照品“独一味胶囊”有较大的优势。
溶散时限照崩解时限检查法(中国药典2000年版二部附录XA)检查
具体实施方式
实施例(1000粒，每粒50mg)独一味提取物 7.5g冰片 0.5g聚乙二醇6000 40.0g聚乙二醇600 1.5g共制1000粒，每粒重50mg制备方法按上述组分的独一味提取物和冰片分别加入到熔融的基质中，在85℃保温筒中进行滴制。
在冷却柱内将冷却剂冷却至10℃进行滴制，滴头至冷却剂液面的距离为10cm，将药液按照一定的频率滴入冷却剂中，使药滴缓缓沉落，依靠自身张力逐渐收缩成丸。成丸后，擦净表面的冷却剂，室温干燥或吹风而得成品。
权利要求
1.复方独一味滴丸的处方，其特征在于它的有效成分是由下述重量配比的组分组成独一味提取物1～20份 冰片0.1～1份。其中所述的独一味提取物是经水或乙醇提取制得的。
2.根据权利要求1所述的复方独一味滴丸处方，其特征在于其中各组分的重量配比是独一味提取物3.5～16份冰片0.5份。
3.根据权利要求1所述的复方独一味滴丸的处方，其特征在于其中各组分的重量配比是独一味提取物9.5份冰片0.5份。
4.根据权利要求1、2或3所述的复方独一味滴丸，其特征在于所述的药剂是滴丸。
5.一种制作权利要求4所述复方独一味滴丸的方法，其特征在于(1)将独一味粗粉，提取其有效部位或有效成分，经定性定量，浓缩成膏或干燥成细粉；(2)按[药典]标准选购冰片；(3)按国家标准选购基质；将上述有效部位和有效成分按权利要求1-3任何一项所述比例分别在溶媒中溶解，并经高压均质乳化至粒径不超过1um，将基质加热至85℃融化，然后将药物先后加入到基质中，充分搅拌熔合在一起，储液罐保温在85℃，然后注入滴制筒中，调整真空负压装置，定时定量滴入5-15℃的冷却剂中，在表面张力的作用下，自然收缩成丸，擦净晾干后即得。
6.根据权利要求5所述的复方独一味滴丸的制作方法，其特征在于其中独一味提取物定性定量，可以为膏或干燥的细粉；冰片用熔媒乙醇湿润或溶解。
7.根据权利要求5所述的复方独一味滴丸的制作方法，其特征在于所用的中药材和天然药物的有效部位和有效成分分别在熔媒中溶解，其经高压均质乳化至粒径不超过1um。
8.根据权利要求5所述的复方独一味滴丸的制作方法，其特征在于分别经高压均质超微乳化的药物有效部位或有效成分分别在熔媒中溶解，其经高压均质乳化至粒径不超过1um。
9.根据权利要求5所述的基质包括但不限于聚乙二醇12000、聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、聚乙二醇600、聚乙二醇400等。
10.根据权利要求5所述的冷却剂包括但不限于二甲基硅油、液体石蜡、植物油等。
全文摘要
摘要本发明是一种复方独一味滴丸制剂的处方及其制作方法。该滴丸制备以独一味提取物和冰片为主要成分，与适宜的基质按照一定的工艺组合制作而成。本发明的滴丸制剂与其它剂型相比，工艺流程短，生产成本低，药物起效快，止痛效果好，处方及制作方法独特，治疗效果显著。
文档编号A61P29/00GK1759858SQ20041015533
公开日2006年4月19日 申请日期2004年10月13日 优先权日2004年10月13日
发明者孙民富 申请人:孙民富