专利名称：金银花滴丸的处方及其制作方法
技术领域：
本发明涉及一种清热解毒，凉散风热的中药制剂的处方及制作方法，具体地说是以金银花提取物为主要成分的滴丸制剂及其工艺制作方法。
背景技术：
金银花，具有清热解毒，凉散风热的功效，常用于痈肿疔疮，喉痹，丹毒，热毒血痢，风热感冒，温病发热。金银花提取物的主要成份为多种绿原酸类化合物等。近年来，金银花对机体各系统的广泛作用已日益引人注目，对金银花的药理研究及对其各种成份的研究日渐深入。滴丸剂是一种利用固体分散技术滴制而成的丸剂，它一方面将药材的有效部位精炼提纯，一方面利用水溶性载体来提高药物的溶解度与溶出速度，提高药物的吸收速度与吸收量，从而提高生物利用度，提高药物的疗效。
发明内容
本发明的目的在于提供一种药效快、生物利用度高的口服金银花滴丸制剂及其制作方法，并有效控制其质量。本制剂采用固体分散技术和滴丸制剂工艺技术制成的金银花滴丸不仅具有崩解溶散快，溶出度高，质量稳定，药丸体积小，既可以吞服也可以含服，携带和服用方便，起效迅速的特点，而且还具有生产条件和生产设备简单，生产成本低等优点，充分体现了新药研究开发以人为本的精神。
本发明的方案是在祖国医药宝库中，发挥传统药物的优势，结合现代的科学新工艺、新方法，对其进行全面的定性定量分析，在此基础上，对提取有效部位进行科学组合，采用固体分散技术，制作出剂量小、速效、高效的药物剂型。
滴丸是固体分散技术的产物，其特点是采用熔融法使药物以分子状态分散于生理惰性而易溶于水的载体中，形成分散系统。药物粒子(0.001-0.1um)比微粉化粒子(3～4um)还小，从而大大提高了表面积，其生物利用度大大高于一般剂型的药物。进入肠胃后，水溶性载体迅速溶解，由于粒子小，固体分散物溶解速度快，可迅速被细胞吸收进入血液循环，从而达到高效和速效的作用。
为达到上述目的，本发明采用以下技术方案将1重量份金银花提取物加入至2重量份熔融的基质中，高速剪切超微乳化，滴入冷却剂中冷凝成丸，除去冷却剂，干燥，即得。
本发明中的基质包括但不限于聚乙二醇12000、聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、聚乙二醇600、聚乙二醇400、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘油酸、虫蜡等。
本发明中的冷却剂包括但不限于二甲基硅油、液体石蜡、植物油等。
本发明药物是由下列组分制成的(用量为重量份)金银花提取物1份基质1～9份制备本发明药物的配方优选重量的配比范围是金银花提取物1份基质1.5～3份本发明的药物的最佳重量配比是金银花提取物1份基质2份将上述组分制成本发明的方法是金银花粗粉，加水煎煮二次，每次2小时，合并煎液，静置24小时，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.1，加乙醇进行醇沉，使含醇量达到80％，静置24h，回收乙醇后，减压浓缩成膏或喷雾干燥成粉。
将基质加热，充分溶解。
将金银花提取物加入到基质中，高速剪切超微乳化。
四、将药液滴入冷却剂中，依靠表面张力自然收缩成丸。
具体实施例方式
实施例(1000粒，每粒50mg)
金银花提取物1份聚乙二醇2份共制1000粒，每粒重50mg黏？郯埚按上述组分的金银花提取物加入到熔融的基质中，高速剪切超微乳化，在85℃储液罐中保温。
在冷却柱内将冷却剂冷却至10℃进行滴制，滴头至冷却剂液面的距离为5cm，打开并调节开关，将药液按照一定的频率滴入冷却剂中，使药滴缓缓沉落，依靠自身张力逐渐收缩成丸。成丸后，擦净表面的冷却剂，室温干燥或吹风而得成品。
权利要求
1.金银花滴丸的处方及其制作方法，其特征在于它的有效部位是绿原酸类化合物。
2.根据权利要求1所述的金银花滴丸制剂，其特征在于其中金银花提取物与基质的重量配比优选范围是1∶1.5～1∶3。
3.根据权利要求1所述的金银花滴丸制剂，其特征在于其中金银花提取物与基质的重量配比优选范围是1∶1.5～1∶3。
4.根据权利要求1所述的金银花滴丸制剂，其特征在于其中金银花提取物与基质的最佳重量配比是1∶2。
5.根据权利要求1、2、3或4所述的金银花滴丸，其特征在于所述的药剂是滴丸。
6.一种制备权利要求5所述金银花滴丸的制作方法，其特征在于将金银花粗粉，提取其有效部位，浓缩成膏或喷雾干燥成细粉；按国家标准选购基质；将上述有效部位按权利要求2-4任何一项所述比例，将基质加热至85℃熔化；然后将药物加入到基质中，高速剪切超微乳化，注入储液罐并保温在85℃，打开并调节开关，调整真空和压力装置，定时定量滴入5～15℃的冷却剂中，在表面张力的作用下，自然收缩成丸，擦净晾干后即得。
7.根据权利要求6所述的金银花滴丸的制备方法，其特征在于所用金银花的有效部位和有效成分为膏或细粉。
8.根据权利要求6所述的金银花滴丸的制备方法，其特征在于将药物有效部位或有效成分加入温度85℃已充分熔化的基质中高速剪切超微乳化。
9.根据权利要求6所述的基质包括但不限于聚乙二醇12000、聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、聚乙二醇600、聚乙二醇400、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘油酸、虫蜡等。
10.根据权利要求6所述的冷却剂包括但不限于二甲基硅油、液体石蜡、植物油等。
全文摘要
本发明是一种清热解毒，凉散风热药枛金银花滴丸制剂的处方及其制作方法。该滴丸制备以金银花提取物为主要成分，与适宜的基质按照一定的比例和工艺组合制作而成。本发明的滴丸制剂与其它剂型相比，工艺流程短，生产成本低，药物起效快，处方及制作方法独特，治疗效果显著。
文档编号A61K133/00GK1762408SQ200410155370
公开日2006年4月26日 申请日期2004年10月18日 优先权日2004年10月18日
发明者孙民富 申请人:孙民富