专利名称：伐地那非滴丸及其制备方法
技术领域：
本发明属制药技术领域，特别涉及一种由伐地那非(vardenafil)与滴丸基质配制而成的伐地那非滴丸。
背景技术：
阳萎、早泄是一种由多种因素导致的男性勃起功能障碍(ED)，患者不能进行正常的性生活，给患者的生理和心理上造成极大的痛苦，严重地影响到患者的身心健康和生活质量，同时也关系到家庭的稳定和幸福。
目前，国际上有三大抗ED症的畅销药，均为化学合成的口服药物，主要用于阳萎、早泄患者。一为美国辉瑞制药公司研发的西地那非(sildenafil)；二是德国拜耳医药保健公司研发的伐地那非(vardenafil)；三是美国礼来制药(Lilly)公司研发的泰地那非(tadalafil)。自伐地那非在2003年8月获美国FDA批准在美国市场上市以来，全球共有77个国家已批准伐地那非上市。
伐地那非是目前世界上最强效的、高选择性磷酸二酯酶-5(PDE-5)抑制剂。伐地那非通过特异性抑制PDE-5的活性，可以使阴茎内的海绵体平滑肌细胞松驰，从而增加血液灌注量，增强或延长阴茎的勃起，进而达到治疗效果。伐地那非是迄今为止起效最快的治疗ED的药物，可以显著改善ED患者勃起功能，帮助ED患者重新找回自信，明显提高ED患者及其配偶的性生活质量及满意度。不仅起效快，而且药效持续、强劲可靠，耐受性好，副作用小，安全可靠，得到患者的喜爱。
目前市场上伐地那非口服制剂主要为片剂。由于片剂制备工艺技术所具有的特点，使得片剂存在崩解时间长，起效慢，生物利用度较低等缺点，从而影响药效的充分发挥。本发明的伐地那非滴丸生物利用度高，崩解溶散快，溶出度高，质量稳定，快速释药，快速显效，可以舌下含服，也可吞服，携带和服用方便。本发明制剂工艺简单，生产车间无粉尘，使用辅料种类少，生产过程短，成本低。
发明内容
本发明目的是提供一种治疗男性勃起功能障碍的药物伐地那非滴丸及其制备工艺。
本发明的特征在于由伐地那非与滴丸基质配制而成。
各成分的重量比为伐地那非∶滴丸基质＝1∶1～1∶15本发明可通过以下技术方案实现取伐地那非，粉碎，过筛。伐地那非与滴丸基质按重量比1∶1～1∶15混合，加热熔融，搅拌均匀，滴入二甲基硅油或其它滴丸冷却剂中，分离滴丸，吸除冷却剂，干燥，即得。
利用本发明的方法制备的滴丸，其主要特点是1.药物快速溶出，溶出度高，起效快，生物利用度高，副作用小。片剂崩解时限长，吸收差，起效慢，生物利用度较低，从而影响药效的充分发挥。伐地那非滴丸是将药物与滴丸基质熔融后使药物均匀分散在基质中，通过滴制和骤冷凝固，使药物以分子状态或极细的晶体状态分散于基质中，有利于人体吸收，迅速发挥疗效，提高生物利用度，降低副作用。
2.增加了给药方式，可以吞服，也可舌下含服，如采用舌下含化给药，与唾液接触后迅速溶化，由口腔黏膜吸收，不经胃肠道和肝脏直接进入循环系统，不仅避免了肝肠首过作用，而且达到了起效迅速，提高生物利用度，减小副作用的目的。
2.药物稳定性好。滴丸制剂由药物与基质加热熔融后，滴入不相溶的冷却液中制成，与空气接触面积减少，不易氧化，基质为非水物，不易引起药物水解，使药物的稳定性增加，从而保证了药品质量。
3.滴丸剂生产工艺、生产设备简单，生产周期短，生产效率高，成本低。
4.滴丸剂的主要生产过程中，所用物料均是在液态下进行，减少了粉尘污染，有利于劳动保护和环保，有利于GMP管理。
具体实施例方式
以下通过实施例进一步可说明本发明，但不受实施例限制。
实施例每1000粒伐地那非滴丸原辅料配比
权利要求
1.一种伐地那非滴丸及其制备工艺，其特征在于由伐地那非(vardenafil)与滴丸基质配制而成。各成分的重量比为伐地那非∶滴丸基质＝1∶1～1∶15
2.根据权利要求1所述的伐地那非滴丸，其特征在于所述的滴丸基质为聚乙二醇类、羧甲基淀粉钠、泊洛沙姆、羧甲基纤维素钠、硬脂酸、硬脂酸钠、聚氧乙烯单硬脂酸脂中的一种或数种配伍，各配伍成分的含量均不等于零。
3.根据权力要求1所述的伐地那非滴丸，其特征在于制备方法如下取伐地那非，粉碎，过筛。伐地那非与滴丸基质按重量比1∶1～1∶15混合，加热熔融，搅拌均匀，滴入二甲基硅油或其它滴丸冷却剂中，分离滴丸，吸除冷却剂，干燥，即得。
全文摘要
本发明公开一种用于治疗男性勃起功能障碍的伐地那非滴丸及其制备工艺。伐地那非滴丸由伐地那非(vardenafil)与滴丸基质配制而成。本发明生物利用度高，药品稳定性好，服用携带方便；具有崩解溶散快，溶出度高，快速释药，快速显效等特点，且生产工艺简单，成本低。
文档编号A61P15/00GK1813757SQ200510061660
公开日2006年8月9日 申请日期2005年11月22日 优先权日2005年11月22日
发明者陈茜, 滕慧丽 申请人:陈茜