专利名称：二羟丙茶碱滴丸及其制备方法
技术领域：
本发明属制药技术领域，特别涉及一种由二羟丙茶碱(Diprophylline)与滴丸基质配制而成的二羟丙茶碱滴丸。
背景技术：
哮喘是一种常见的呼吸道疾病，也是多发病。全世界有1亿多的哮喘病患者，我国哮喘病患病率接近1％，患病人数在一千万以上，其中半数在12岁以前发病。哮喘是严重危害人们身心健康，减弱劳动能力，降低生活质量的一种疾病，而且难以得到根治。表现为突然发生的胸闷、刺激性咳嗽及以呼气为主的伴有哮鸣音的呼吸系困难。发作时间可长可短，严重时可延续数周，或呈反复发作的慢性经过。一份调查报告显示，哮喘患者的情况并不理想，高达27％的哮喘患者至少每周有一次影响睡眠，2003年22％的成年患者因此误工，有49％的儿童患者耽误了学习。有33％的患者去年在医院接受了急诊，其中15％的患者因此住院治疗。这给他们的生活学习都带来了烦恼，因此治疗哮喘刻不容缓。
二羟丙茶碱为平喘药物，别名为喘定、甘油茶碱。化学名为1，3-二甲基-7-(2，3-二羟丙基)-3，7-二氢-1H-嘌呤-2，6-二酮。二羟丙茶碱对呼吸道平滑肌有直接松驰作用，过去认为通过抑制磷酸二酯酶，使细胞内cAMP含量提高所致。近年实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果。此外，茶碱是嘌呤受体阻滞剂，能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌收缩能力，尤其在膈肌收缩无力时更显著，因此有助于改善呼吸功能。二羟丙茶碱平喘作用比茶碱稍弱，心脏兴奋作用仅为氨茶碱的1/20～1/10，对心脏和神经系统的影响较少，尤适用于伴心动过速的哮喘患者。临床上用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状，也用于心源性肺水肿引起的哮喘。尤适用于不能耐受茶碱的哮喘患者。
目前市场上二羟丙茶碱口服制剂主要为片剂。由于常规片剂制备工艺技术所具有的特点，使得这类口服制剂崩解时间长，起效慢，生物利用度较低，从而影响药效的充分发挥。本发明的二羟丙茶碱滴丸生物利用度高，崩解溶散快，溶出度高，质量稳定，快速释药，快速显效，携带和服用方便。本发明制剂工艺简单，生产车间无粉尘，使用辅料种类少，生产过程短，成本低。
发明内容
本发明目的是提供一种具有平喘作用的二羟丙茶碱滴丸及其制备工艺。
本发明的特征在于由二羟丙茶碱与滴丸基质配制而成。
各成分的重量比为二羟丙茶碱∶滴丸基质＝1∶1～1∶10本发明可通过以下技术方案实现取二羟丙茶碱，粉碎，过筛。二羟丙茶碱与滴丸基质按重量比1∶1～1∶10混合，加热熔融，搅拌均匀，滴入二甲基硅油或其它滴丸冷却剂中，分离滴丸，吸除冷却剂，干燥，即得。
利用本发明的方法制备的滴丸，其主要特点是1.药物快速溶出，溶出度高，起效快，生物利用度高，副作用小。二羟丙茶碱滴丸是采用固体分散技术，将药物与滴丸基质熔融后混匀，通过滴制和骤冷凝固，使药物呈分子、胶体或微晶状态分散于基质中。由于药物的总面积增大，药物以微晶或无定型的微粒释出，因此药物溶解和吸收加快，生物利用度提高。
2.药物稳定性好。滴丸制剂由药物与基质加热熔融后，滴入不相溶的冷却液中制成，与空气接触面积减少，不易氧化，基质为非水物，不易引起药物水解，使药物的稳定性增加，从而保证了药品质量。
3.滴丸剂生产工艺、生产设备简单，生产周期短，生产效率高，成本低。
4.滴丸剂的主要生产过程中，所用物料均是在液态下进行，减少了粉尘污染，有利于劳动保护和环保，有利于GMP管理。
二羟丙茶碱滴丸原料药为二羟丙茶碱。化学名为1，3-二甲基-7-(2，3-二羟丙基)-3，7-二氢-1H-嘌呤-2，6-二酮。
分子式C10H14N4O4
分子量254.2具体实施方式
以下通过实施例进一步可说明本发明，但不受实施例限制。
实施例每1000粒二羟丙茶碱滴丸原辅料配比
权利要求
1.一种二羟丙茶碱滴丸及其制备工艺，其特征在于由二羟丙茶碱(Diprophylline)与滴丸基质配制而成。各成分的重量比为二羟丙茶碱∶滴丸基质＝1∶1～1∶10
2.根据权利要求1所述的二羟丙茶碱滴丸，其特征在于所述的滴丸基质为聚乙二醇类、羧甲基淀粉钠、泊洛沙姆、羧甲基纤维素钠、硬脂酸、硬脂酸钠、聚氧乙烯单硬脂酸脂中的一种或数种配伍，各配伍成分的含量均不等于零。
3.根据权力要求1所述的二羟丙茶碱滴丸，其特征在于制备方法如下取二羟丙茶碱，粉碎，过筛。二羟丙茶碱与滴丸基质按重量比1∶1～1∶10混合，加热熔融，搅拌均匀，滴入二甲基硅油或其它滴丸冷却剂中，分离滴丸，吸除冷却剂，干燥，即得。
全文摘要
本发明公开一种具有平喘作用的药物二羟丙茶碱滴丸及其制备工艺。二羟丙茶碱滴丸由二羟丙茶碱(Diprophylline)与滴丸基质配制而成。本发明生物利用度高，药品稳定性好，便于分剂量，服用携带方便；具有崩解溶散快，溶出度高，快速释药，快速显效等特点，且生产工艺简单，成本低。
文档编号A61P11/06GK1813754SQ200510061658
公开日2006年8月9日 申请日期2005年11月22日 优先权日2005年11月22日
发明者陈茜, 滕慧丽 申请人:陈茜