专利名称：决明降脂胶囊及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种降血脂、降血清胆固醇，用于冠心病或慢性肝炎所引起的高脂血症、血清胆固醇增高症的中成药制剂及其制备方法，具体而言，本发明涉及决明降脂胶囊及其制备方法。
背景技术：
高脂血症是指血清中胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)和/或低密度脂蛋白(LDL)过高和/或血清高密度脂蛋白(HDL)过低的一种全身脂代谢异常。我国正常人空腹血脂正常值胆固醇2.82～5.17mmol/L，甘油三酯0.23～1.24mmol/L，按照增高的血脂成分，可将高脂血症分为高胆固醇血症和高甘油三酯血症。
中医学无本病名称。在汉语中，脂的本义动植物所含的油脂。与“脂”相近的为“膏”。《说文》脂，戴角者脂，无角者膏。《广苍》脂，肪也。中医认为血脂具有组成并滋润、濡养、呵护人体各部的功能；肝主疏泄，能促进胆汁分泌，对脂代谢有调节作用；心主血脉，传输油脂，心气虚，则传输不利，脂凝血脉；脾主运化，脾气健运，油脂吸收正常，则肌肤丰满，反之，则面黄肌瘦；肺主宣发，能将油脂布散于皮毛；肾主骨，生髓，藏精，有赖于脂的滋养，脂乏则骨枯髓减精少肾虚；气能生脂、行脂、摄脂，脂能化气，血能载脂，液亦能载脂，脂能生髓养髓，髓为脂之精华。
中医认为高脂血症系膏脂代谢失常的病症。其病因多由饮食失节、好坐少动、七情内伤、先天缺陷及脏腑功能失常所致。膏脂本为正常营养物质，但过剩则为害，主要表现为痰浊为患，正如张仲景所说“痰涎皆本血气，若化失其正，则脏腑病，津液败，而气血即成痰涎”。痰浊存于血脉常使脉络壅滞不畅，故高脂血症每由痰浊而致血瘀，痰瘀互结，胶着脉道，终致脉痹、中风等变端发生。总之，高脂血症属正虚邪实之症，正虚即脏腑气血虚衰，其重点在肝脾肾，邪实主要是痰浊、湿浊和瘀血。本病症主要表现为肢体困重，头昏眩等。
大量的临床流行病学资料表明血浆总胆固醇(或LDL-C)水平升高在动脉粥样硬化的发生和发展过程中起着极其重要的作用，是冠心病、脑梗塞的重要危险因素，且与人群中冠心病的发病率和死亡率呈显著的正相关。因此，积极有效地治疗高脂血症，可极大地降低冠心病、动脉粥样硬化的发生率，提高患者的生存生活质量，延长患者生命。
现有的决明降脂片主要由决明子、茵陈、何首乌、桑寄生、维生素C、维生素B2和烟酸七味药用成分炮制加工而成。但其片剂存在的弊端较大1、原决明降脂片为糖衣片，含有大量的糖衣辅料滑石粉、糖粉、色素、米心蜡等，无效成分约占片重的50～100％，而且高脂血症患者中大多数又同时有高血糖，不适宜于服用含糖药品；2、决明降脂片中主药不易于迅速分散、吸收和提高药品的有效性；3、决明降脂片生产工艺较复杂。
发明内容
本发明的目的在于提供一种降血脂、降血清胆固醇，用于冠心病或慢性肝炎所引起的高脂血症、血清胆固醇增高症的决明降脂胶囊及其制备方法。该制剂吸收快，生物利用度高，易于存贮，疗效高。
本发明的具体技术方案如下决明降脂胶囊，其特征在于由下述重量配比的活性组分原料配制而成决明子420～450g、茵陈420～450g、何首乌250～280g、桑寄生250～280g、维生素C 7.5～9.0g、维生素B20.75～0.90g、烟酸2～3g。
所述决明降脂胶囊的制备方法按如下工艺步骤进行A、按上述重量配比，将维生素C、维生素B2、烟酸和75～80％的何首乌粉碎成细粉，过100目筛；B、将粉碎过筛后的何首乌细粉于115℃、蒸汽压力为67kPa的条件下湿热灭菌30分钟，备用；C、按上述重量配比，将决明子、茵陈、桑寄生及余量的何首乌加水煎煮三次，每次2小时，每次煎煮的料水比为1∶10，合并煎液，用150目绸布或尼龙布过滤，滤液经真空减压浓缩至相对密度为1.30～1.35(80℃)的稠膏；D、将步骤A制得的维生素C、维生素B2、烟酸及经步骤B处理后得到的何首乌细粉加入步骤C的稠膏中，混匀，用16目筛制成颗粒，60℃干燥3小时，再用20目筛进行整粒，最后装入1号标准药用胶囊，即得到规格为0.3g/粒的胶囊成品。
服用方式口服，一次4～6粒，一日3次。
本发明所述的决明子为豆科植物决明Cassia obtusifolia L.或小决明C.tora L.的干燥成熟种子。性寒，味甘苦，具有祛风散热，清肝明目，润肠通便的功能。临床常用于目赤肿痛、青盲、雀目、大便秘结等病症。。现代研究证明决明子具有降血脂、降血压、改善血液流变学及保肝等活性，从而可明显降低心脑血管疾病的发病率和死亡率。
药理研究显示决明子粉及决明子的乙酸乙酯提取物、正丁醇提取物、乙醇提取物和水提取物均可使高脂血症大鼠的血清总胆固醇(TC)明显降低(P＜0.05～0.01)，显著升高高密度脂蛋白(HDL-C)(P＜0.05～0.01)，推测决明子中能有效降低血脂的主要成分可能是甙类、蛋白质、多糖等成分。另有研究表明决明子蛋白质及蒽醌苷对实验性高脂血症大鼠的血清胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白、全血粘度、血浆粘度、血小板粘附率等，具有显著的降低作用，是决明子治疗高脂血症的重要成分。决明子低聚糖、蒽醌苷能显著降低实验性高血压大鼠的血压(P＜0.05)，且降压强度及持续时间优于复方利血平。决明子水煎剂可明显降低营养性肥胖大鼠的体重、Lee’s指数、空腹血清甘油三酯、胰岛素和丙二醛含量，其作用机理可能与其调节葡萄糖及脂肪代谢有关。
本发明所述的何首乌提取物可明显改善高胆固醇血症大鼠的学习记忆能力，降低血清总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白(LDL-C)水平。“制首乌”的醇提取物、煎剂都可降低血浆中总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、游离胆固醇(FC)和胆固醇脂(CE)的含量，抑制脂蛋白含量上升，提高高密度脂蛋白胆固醇和总胆固醇的比值(HDL-C/TC)。何首乌水溶性成分二苯乙烯苷能使溶血磷脂酰胆碱(LPC)诱导的血管内皮生长因子(VEGF)mRNA和蛋白表达分别降低48.22和25.29，提示其在动脉粥样硬化和高脂血症的防治方面具有良好的作用。何首乌能防止肝损害和脂质过氧化，降低血清谷丙转氨酶和谷草转氨酶水平，具有保肝、治疗脂肪肝的作用。
本发明所述的茵陈为菊科多年生草本植物，主产于陕西、山西、安徽等地。味苦、辛，微寒，归脾、胃、肝胆经，具清利湿热、利胆退黄之功效。主要化学成分为香豆素类、色原酮类、黄酮类、香豆酸及挥发油等。药理研究表明茵陈具有广泛的药理作用，且毒副作用小，具有利胆、保肝、解热、消炎、镇痛、降血脂、降压、抗凝血、减轻动脉壁粥样硬化、减少内脏脂肪沉着、降低主动脉壁胆固醇含量的作用。
本发明所述的桑寄生为寄生科植物，常寄生于桑科、茶科等50余种植物上。药理研究表明桑寄生的醇提液能明显降低高脂血症大鼠的血清总胆固醇、甘油三酯，同时能明显提高超氧化物歧化酶活性，降低血清过氧化脂质含量，保护生物膜，从而对动脉粥样硬化起到预防和治疗作用。
本发明所述的烟酸(Nicotinic Acid，又名Niacin)属B族维生素。当用量超过作为维生素作用的剂量时，可有明显的调节血脂的作用。烟酸易从胃肠道吸收，口服后30～60分钟血药浓度达峰值，广泛分布于机体组织，半衰期约45分钟，在肝内代谢。烟酸调节血脂的主要机制是抑制cAMP的形成，导致甘油三酯酶活性降低，脂肪组织中的脂解作用减慢，血中非酯化脂肪酸(NEFA)的浓度下降，肝脏合成VLDL减少，进一步使IDL及LDL也减少。另外，烟酸能在辅酶A(CoA)的作用下与甘氨酸合成烟尿酸，从而阻碍肝细胞利用CoA合成胆固醇。烟酸能使血中HDL-C水平升高的机制不明。烟酸调节血脂的疗效及剂量与服药前的血脂水平有关，血脂水平异常较明显，服药剂量宜大，疗效也更明显。口服烟酸3～6g/d，服药后1～4日TG开始下降，5～7日LDL-C开始下降，平均下降幅度TC为10～15％、LDL-C为15～20％、TG为20～80％，HDL-C有轻度到中度增高。烟酸可用于除纯合子家族性高胆固醇血症及I型高脂蛋白血症以外的任何类型的高脂血症。
本发明所述的维生素C及维生素B2均为人体必需的营养素，属于抗氧化维生素，具有清除氧自由基，调节血脂的作用，用于高脂血症、动脉粥样硬化的预防和治疗。研究证实二者联用可产生协同作用，调血脂作用明显增强。
本发明的优点在于1、本发明方中决明子、茵陈、桑寄生、何首乌为中药，维生素C、烟酸又称维生素PP、维生素B2为人体必需的营养素。七种活性组分单独使用时，均有不同程度的调脂、降脂作用，但其作用的机制、环节却各不相同，如决明子、首乌含有的蒽醌类及其衍生物，有泻下的作用，能增强肠蠕动，增加排便次数，减少脂类在肠道停留时间，从而抑制其吸收；同时，二者中的多糖成分可与胆盐结合形成复合物，从而阻碍胆固醇的吸收；茵陈有利胆作用，可促进胆汁酸排泄，减少胆汁酸的重吸收而有助于降脂；烟酸则通过抑制胆固醇的合成，促进甘油三酯的水解等途径产生降脂作用；维生素C及维生素B2则具有促进脂质代谢的作用。七种成份分别通过对脂质的吸收、合成、转运、清除、排泄等途径，相互协同，从而产生出较单一或较少成份更强、更完全的降脂效果。
2、本发明制备工艺简单易行，制得的胶囊产品不含糖等辅料，适用人群广泛，而且在降脂的同时仍能保证人体必需的营养素的摄入，吸收快，生物利用度高，易于存贮，疗效显著。
具体实施例方式
实施例1决明降脂胶囊，其特征在于由下述重量配比的活性组分原料配制而成决明子450g、茵陈450g、何首乌280g、桑寄生280g、维生素C 9.0g、维生素B20.90g、烟酸3g。
所述决明降脂胶囊的制备方法按如下工艺步骤进行A、按上述重量配比，将维生素C、维生素B2、烟酸和210g何首乌粉碎成细粉，过100目筛；B、将粉碎过筛后的何首乌细粉于115℃、蒸汽压力为67kPa的条件下湿热灭菌30分钟，备用；C、按上述重量配比，将决明子、茵陈、桑寄生及余量的何首乌加水煎煮三次，每次2小时，每次煎煮的料水比为1∶10，合并煎液，用150目绸布过滤，滤液经真空减压浓缩至相对密度为1.30～1.35(80℃)的稠膏；D、将步骤A制得的维生素C、维生素B2、烟酸及经步骤B处理后得到的何首乌细粉加入步骤C的稠膏中，混匀，用16目筛制成颗粒，60℃干燥3小时，再用20目筛进行整粒，最后装入1号标准药用胶囊，即得到规格为0.3g/粒的胶囊成品。
服用方式口服，一次4～6粒，一日3次。
实施例2决明降脂胶囊，其特征在于由下述重量配比的活性组分原料配制而成决明子437.5g、茵陈437.5g、何首乌262.5g、桑寄生262.5g、维生素C 8.4g、维生素B20.84g、烟酸2.8g。
所述决明降脂胶囊的制备方法按如下工艺步骤进行A、按上述重量配比，将维生素C、维生素B2、烟酸和200g何首乌粉碎成细粉，过100目筛；B、将粉碎过筛后的何首乌细粉于115℃、蒸汽压力为67kPa的条件下湿热灭菌30分钟，备用；C、按上述重量配比，将决明子、茵陈、桑寄生及余量的何首乌加水煎煮三次，每次2小时，每次煎煮的料水比为1∶10，合并煎液，用150目尼龙布过滤，滤液经真空减压浓缩至相对密度为1.30～1.35(80℃)的稠膏；D、将步骤A制得的维生素C、维生素B2、烟酸及经步骤B处理后得到的何首乌细粉加入步骤C的稠膏中，混匀，用16目筛制成颗粒，60℃干燥3小时，再用20目筛进行整粒，最后装入1号标准药用胶囊，即得到规格为0.3g/粒的胶囊成品。
服用方式口服，一次4～6粒，一日3次。
实施例3决明降脂胶囊，其特征在于由下述重量配比的活性组分原料配制而成决明子420g、茵陈420g、何首乌250g、桑寄生250g、维生素C 7.5g、维生素B20.75g、烟酸2g。
所述决明降脂胶囊的制备方法按如下工艺步骤进行A、按上述重量配比，将维生素C、维生素B2、烟酸和200g的何首乌粉碎成细粉，过100目筛；B、将粉碎过筛后的何首乌细粉于115℃、蒸汽压力为67kPa的条件下湿热灭菌30分钟，备用；C、按上述重量配比，将决明子、茵陈、桑寄生及余量的何首乌加水煎煮三次，每次2小时，每次煎煮的料水比为1∶10，合并煎液，用150目绸布过滤，滤液经真空减压浓缩至相对密度为1.30～1.35(80℃)的稠膏；D、将步骤A制得的维生素C、维生素B2、烟酸及经步骤B处理后得到的何首乌细粉加入步骤C的稠膏中，混匀，用16目筛制成颗粒，60℃干燥3小时，再用20目筛进行整粒，最后装入1号标准药用胶囊，即得到规格为0.3g/粒的胶囊成品。
服用方式口服，一次4～6粒，一日3次。
权利要求
1.决明降脂胶囊，其特征在于由下述重量配比的活性组分原料配制而成决明子420～450g、茵陈420～450g、何首乌250～280g、桑寄生250～280g、维生素C7.5～9.0g、维生素B20.75～0.90g、烟酸2～3g。
2.根据权利要求1所述的决明降脂胶囊，其特征在于由下述重量配比的活性组分原料配制而成决明子437.5g、茵陈437.5g、何首乌262.5g、桑寄生262.5g、维生素C8.4g、维生素B20.84g、烟酸2.8g。
3.根据权利要求1或2所述的决明降脂胶囊的制备方法，其特征在于按如下工艺步骤进行A、按上述重量配比，将维生素C、维生素B2、烟酸和75～80％的何首乌粉碎成细粉，过100目筛；B、将粉碎过筛后的何首乌细粉于115℃、蒸汽压力为67kPa的条件下湿热灭菌30分钟，备用；C、按上述重量配比，将决明子、茵陈、桑寄生及余量的何首乌加水煎煮三次，每次2小时，每次煎煮的料水比为1∶10，合并煎液，用150目绸布或尼龙布过滤，滤液经真空减压浓缩至相对密度为1.30～1.35的稠膏；D、将步骤A制得的维生素C、维生素B2、烟酸及经步骤B处理后得到的何首乌细粉加入步骤C的稠膏中，混匀，用16目筛制成颗粒，60℃干燥3小时，再用20目筛进行整粒，最后装入1号标准药用胶囊，即得到规格为0.3g/粒的胶囊成品。
全文摘要
本发明涉及一种决明降脂胶囊及其制备方法，它由下述重量配比的活性组分原料配制而成决明子420～450g、茵陈420～450g、何首乌250～280g、桑寄生250～280g、维生素C 7.5～9.0g、维生素B
文档编号A61K31/519GK1857431SQ200610020618
公开日2006年11月8日 申请日期2006年3月30日 优先权日2006年3月30日
发明者倪友洪 申请人:倪友洪