一种小儿调肠止泻药物及其制备方法

专利名称：一种小儿调肠止泻药物及其制备方法
专利说明一种小儿调肠止泻药物及其制备方法 本发明涉及一种调整肠道功能，治疗腹泻的药物及其制备方法，特别适应小儿腹泻及消化不良，属于中药技术领域。小儿腹泻是一种常见病、多发病。全世界5岁以下的小儿每年发病不少62亿人次，死亡超过300万人，在高度发达的美国，1650万5岁以下儿童每年有3700万人次患腹泻，其中有10％去医院治疗，20万以上儿童需要住院治疗，其中有425人死亡。在中国每年有1.7亿人次患腹泻，其中42％的儿童引起体重增长停止或下降，严重危害儿童健康。通常腹泻治疗多采用抗生素，据《中国腹泻病诊断治疗方案》认为70％的腹泻不能或可以不用抗生素，滥用抗生素不仅造成经济浪费，而且导致肠道菌群失调，腹泻迁延，危害儿童健康。为此，非抗生素治疗小儿腹泻成为未来的发展方向，中医药为非抗生素疗法提供重要基础。
目前，非抗生素疗法的中药制剂首推的有小儿泻速停和法国博福制药的思密达。小儿泻速停由地锦草、茯苓、甘草、儿茶等组成，具有清热利湿，健脾止泻等作用，其主要祛除病原体，修复缺损，恢复消化吸收功能，缺乏对肠道功能调整。思密达主要是通过对胃肠保护，阻止细菌病毒化在胃肠定值，使细胞尽快修复。又如汤振才在CN1073431C专利文献中描述调肠止泻药物，主要由粟壳、柿蒂、赤石脂、茯苓、白术等药物组成，具有调整肠道运动，促使肠粘膜病损修复，纠正肠道粘膜溶质运动的失调，调整肠道分泌和电解质平衡，促进肠道消化功能对营养物质的吸收，提高防御机能，仍未涉及到调整肠道微生物菌群平衡，无法避免所选用中药的毒副作用。本发明的目的在于提供一种能够平衡肠道微生物菌群，调整肠道功能，治疗腹泻的药物。
本发明的另外一个目的是提供该药物的制备方法。
本发明的药物选用锅焦、绿茶、红糖进行组合，其中选用锅焦(又名黄金粉)是因为性味苦甘、平，具有补气运脾，清食止泻作用。用于小儿健脾消食，老年人脾虚便溏，漫性腹泻。选用绿茶，是因为绿茶性味苦甘、凉，具有消食、利尿、解毒作用，用于治疗食积痰滞、疟、痢。现代药理研究证实，绿茶主要含黄嘌呤衍化物(咖啡因及茶碱)，另外尚含大量鞣酸，故有收敛，抑菌及维生素P样作用，对各型痢疾杆菌均有抗菌作用，其抑菌效价与黄连不相上下，同时对沙门氏菌、金黄色葡萄球菌、乙型溶血性球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌、枯草杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌等亦有抑菌作用。选用红糖是因为红糖性味甘甜、温润，有和脾缓肝、活血化瘀、益气补血、通淤、排恶露利肠通便作用。
本发明为了达到更好的疗效，上述3味药还与芋头，山楂、莲子组合，芋头性味甘辛、平，有消疡散结，固脾止泻，调整肠功能紊乱，促进小肠吸收，并有营养作用。用于治疗婴幼儿迁延性漫性腹泻，小儿伤于乳食，寒暖失调，肠炎后久腹泻不愈，肠道正常菌群失调及营养不良的患儿。现代药理研究证实，芋头含有一黏种质，可促进解毒，松驰紧张肌肉及血管，而其质地细软，有利胃肠消化吸收。山楂，性味酸甘、微温，有消食健胃，行气散瘀。用于肉食积滞，胃脘胀，泻痢腹痛。现代药理研究证实，山楂对志贺氏痢疾杆菌、福氏痢疾杆菌、宋内氏痢疾杆菌、变形大肠杆菌、福氏痢疾杆菌、宋内氏痢疾杆菌有抑菌作用。同时，对金色葡萄球菌、白色葡萄球菌、奈氏球菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、福氏痢痰杆菌、溶血性链球菌、绿脓杆菌和白喉杆菌均有较强的抑菌作用。
本发明为了进一步调整肠道微生物菌群平衡，促进肠健康，恢复肠道正常生理功能，其药物还与低聚糖组合，所加入的低聚糖可以是低聚异麦芽糖、低聚半乳糖、低聚木糖、大豆低聚糖其中任何一种。现代研究证实，低聚糖不被人体吸收，通过消化道不被酸和酶分解，直接进入大肠，为肠道内的双歧杆菌所利用，而不被其他有害菌利用，为肠道内双歧杆菌的增殖因子，双歧杆菌具有以下作用。
(1)双歧杆菌可治疗大量使用抗生素而导致的伪膜性肠炎；
(2)双歧杆菌可将糖分解后生成乳酸和醋酸，使肠道呈酸性，其结果能控制由有害菌引起的异常发酵；(3)双歧杆菌可治疗慢性腹泻；(4)双歧杆菌可以抑制产生毒素的有害菌数量，从而有利于胃肠道健康；(5)改善乳糖消化不良症。中国人中(特别是老年人和婴儿)相当一部分缺乏乳糖酶，不能分解牛奶中的乳糖，这些人饮用牛奶后，常常会出现胃肠道紊乱，导致胃肠痉挛，胀气或腹泻，双歧杆菌在乳制品发酵过程中可产生乳糖酶，帮助患者消化乳糖；(6)营养作用。双歧杆菌能提高钙、磷、铁的利用率，促进铁和维生D的吸收。同时，双歧杆菌可以产生维生素B1、B2、B6、B12、烟酸和叶酸及丙氨酸、缬氨酸、天冬氨酸和苏氨酸等人体必需的营养物质。
本发明药物组份的用量是经过发明人大量的临床摸索总结出的，其中至少包含锅焦、绿茶、红糖3味药，原料药有效用量在下述重量份范围具有较好疗效锅焦60-120份、绿茶3-9份、红糖9-18份。
优选为锅焦 90份、绿茶 8份、红糖 15份。
为了提高疗效，上述3味药还可以添加芋头，山楂2味药，其原料药有效用量在下述重量份范围锅焦60-120份、绿茶3-9份、红糖9-18份、芋头60-120份、山楂9-18份。
优选为锅焦90份、绿茶8份、红糖15份、芋头80份、山楂10份。
为了平衡肠道微生物菌，调整肠道功能，有利于肠道健康在锅焦、绿茶、红糖、芋头、山楂5味药中添加低聚糖，低聚糖包括有低聚异麦芽糖、低聚果糖、低聚半乳糖、低聚木糖、壳低聚糖、大豆低聚糖，各种低聚糖分别有效用量在下述重量份范围低聚异麦芽糖6-12份、低聚果糖6-12份、低聚半乳糖2-6份、低聚木糖.05-1.份、大豆低聚糖2-4份。
优选为低聚异麦芽糖9份、低聚果糖9份、低聚半乳糖3份、低聚木糖0.7份、大豆低聚糖2份。
本发明药物采用中药制剂的制备方法制成任何常规内服制剂，例如可将这些原料药研磨成粉混合均匀制成散剂，或制成颗粒剂、口服液剂、片剂、糖浆合剂使用，但是为了使这些原料药更好地发挥其药效，优选本发明活性组份的制备方法如下按照重量配比称取各原料药锅焦，绿茶、红糖备用，将锅焦、绿茶加水煎煮，过滤煎煮液，加入红糖溶化后，浓缩成稠膏，就制得本发明药物的活性组份。
如果还与芋头，山楂组合，其制备方法为按照重量配比称取锅焦、绿茶、红糖、芋头、山楂备用，将芋头、山楂加水煎煮1次，加入锅焦、绿茶再煎煮1次，过滤煎煮液，加入红糖溶化后，浓缩成稠膏，就制行本发明药物的活性组份。
如果还与低聚糖组合，其制备方法为按照重量配比称取锅焦、绿茶、红糖、芋头、山楂、低聚糖备用，将芋头、山楂加水煎煮1次，加入锅焦、绿茶再煎煮1次，过滤煎煮液，加入红糖和低聚糖溶化后，浓缩成稠膏，就制得本发明药物的活性组份。
本发明药物的活性组份可以加入制备不同内服剂型时所需的各种辅料，制成中药制剂，如片剂、颗粒剂、口服液蜜、糖浆合剂、肠溶剂。
本发明的药物具有益气运脾、消食健脾、固脾止泻排恶露、调整肠功能紊乱、促进小肠吸收、改善肠道正常菌群失调及营养作用，用于治疗婴幼儿急性、迁延性及慢性腹泻，小儿伤于乳食，寒暖失调，肠炎后久泻不愈，易可适用于老年人脾虚便溏，慢性腹泻，并且无任何毒副作用。下面通过临床试验来进一步说明本发明药物的有益效果。
1.一般资料收治门诊患者共30例，其中男20例，女10例。年龄1-3岁18例，3-5岁12例。
2.中医诊断标准a)大便次数增多，每日3-5次或更多，呈淡黄色，如蛋花汤样，或色褐而臭，可有少量粘液，或伴有恶心，呕吐，腹痛，发热，口渴等症。
b)有乳食不节，饮食不洁或感受时邪的病史。
c)重症腹泻每日在20次左右，大便呈水状或蛋花状，呕吐较频，小便短少，体温升高，烦渴神萎，皮肤干瘪，目眶下陷，啼笑无泪，口唇樱红，呼吸深长，亦可有腹涨等症。
3.治疗方法每日口服3次，每次12-24克(1-2袋)，7日为1个疗程。
4.疗效判定标准a)痊愈急性腹泻治疗5-7天，迁延性及慢性腹泻治疗7-10天，大便次数及性状完全恢复正常，异常理化指标恢复正常。
b)显效时间要求同上，大便次数减少至治疗前的1/3或以下，性状好转，异常理化指标明显改善。
c)有效时间要求同上，大便次数减少至治疗的1/2，性状好转，异常理化指标有所改善。
d)无效不符合以上标准者。
5.治疗结果
总之，在7天的治疗的结果表明治愈率为93.3％，显效率为6.7％，总有效率为100％。
以下通过实施例来，进一步阐述本发明药物的制备方法。
实施例1本发明药物的颗粒剂制备a)称取锅焦90g、绿茶8g、红糖15g、芋头80g、山楂10g、低聚木糖3g备用；b)将芋头，山楂2味药加水煎煮1次，加入锅焦、绿茶2味药再煎煮1次，过滤后加入红糖和低聚木糖，溶化后浓缩成比重为1.35的浸膏，在45～50℃下干燥，制得干浸膏；c)将干浸膏粉碎成粉，加入乙醇作黏合剂，加入淀粉作填充剂，压制成颗粒剂。
实施例2本发明药物的片剂制备a)称取锅焦90g、绿茶8g、红糖15g、芋头80g、山楂10g、低聚异麦芽糖g备用；b)将芋头、山楂2味药加水煎煮1次，加入锅焦、绿茶2味药再煎煮1次，过滤后加入红糖和低聚异麦芽糖，溶化后浓缩成比重为1.35的浸膏，在45～50℃下干燥，制得干浸膏；c)将干浸膏粉碎成细粉，加入辅料制成颗粒，压制成片。
权利要求
1.一种小儿调肠止泻药物，其特征在于该药物至少包含锅焦、绿茶、红糖3味药，各原料药的有效用量在下述重量份范围锅焦60-120份、绿茶3-9份、红糖9-18份。
2.根据权利要求1所述的药物，其特征在于原料药的用量优选为锅焦90份、绿茶8份、红糖15份。
3.权利要求1或2药物的制备方法，其特征在于它的制法是按重量配比称取锅焦、绿茶、红糖备用，将锅焦、绿茶加水煎煮，过滤煎煮液，加红糖溶化后，浓缩成稠膏，制得本发明药物的活性组份。
4.根据权利要求1所述的药物，其特征在于原料药可以添加芋头、山楂2味药，各原料药的有效用量在下述重量份范围芋头60-120份、山楂9-18份。
5.根据权利要求4所述的药物，其特征在于原料药的用量优选为芋头80份、山楂10份。
6.根据权利要求4或5药物的制备方法，其特征在于它的制法是按重量配比称取锅焦、绿茶、红糖、芋头、山楂备用，将芋头、山楂加水煎煮1次，加锅焦、绿茶再煎煮1次，过滤煎煮液，加入红糖溶化后，浓缩成稠膏，制得本发明药物的活性组份。
7.根据权利要求4所述的药物，其特征在于原料药还可以添加低聚糖，它包括有低聚异麦芽糖、低聚果糖、低聚半乳糖、低聚木糖、大豆低聚糖，各种低聚糖有效用量分别在下述重量份范围低聚异麦芽糖6-12份、低聚果糖6-12份、低聚半乳糖2-6份、低聚木糖0.5-1.5份、大豆低聚糖2-4份。
8.根据权利要求7所述的药物，其特征在于各种低聚糖用量优选为低聚异麦糖9份、低聚果糖9份、低聚半乳糖3份、低聚木糖0.7份、大豆低聚糖2份。
9.根据权利要求7或8所述药物的制备方法，其特征在于它的制法是按重量配比称取锅焦、绿茶、红糖、芋头、山楂、低聚糖备用，将芋头、山楂加水煎煮1次，加锅焦、绿茶再煎煮1次，过滤煎煮液，加入红糖、低聚糖溶化后，浓缩成稠膏，制得本发明药物的活性组份。
10.根据权利要求3或6或9所述的药物，其特征在于它们可按照中药制剂的常规制法，制成口服液口服蜜、颗粒剂、片剂、肠溶剂。
全文摘要
本发明公开了一种小儿调肠止泻药物，其主要是由锅焦、绿茶、红糖、芋头、山楂和低聚糖按一定重量配比制备而成。它可以被制成任何一种常用内服制剂。本发明的药物具有益气运脾、消食健脾、固脾止泻排恶露、调整肠功能紊乱、促进小肠吸收、改善肠道正常菌群失调及营养作用，用于治疗婴幼儿急性、迁延性及慢性腹泻，小儿伤于乳食，寒暖失调，肠炎后久泻不愈，易可适用于老年人脾虚便溏，慢性腹泻，并且无任何毒副作用。
文档编号A61K9/16GK1895454SQ20061005108
公开日2007年1月17日 申请日期2006年6月6日 优先权日2006年6月6日
发明者刘建平 申请人:贵阳慧谷天然药物研究所