专利名称：一种治疗急、慢性腹泻胃炎的涩肠止泻口服分散片制剂及制备方法
技术领域：
本发明涉及一种涩肠止泻口服分散片制剂，具体地说是一种治疗急、慢性腹泻胃炎的涩肠止泻口服分散片制剂及制备方法。
背景技术：
蒙脱石作为一种高效的消化道保护剂和病毒病菌及其毒素的吸附剂用于治疗急慢性腹泻已经在国内外被使用了很多年。无论是对急慢性腹泻还是对消化道黏膜各种炎症的治疗，都显示了它特有的黏膜保护作用及对消化道上皮细胞的修复作用。该作用是其他抗腹泻药物所没有的。蒙脱石具有强大的定位能力。而无抑制肠蠕动的功能，因此，它可以将肠内攻击因子吸附固定并携带排除体外，不使其滞留在肠腔中。也不会引起肠内液体留积于肠腔内，导致体液流失。蒙脱石所发挥的是肠道局部作用，不被肠道吸收，所以无任何副作用。
岩陀系苗药习用药材，性味，苦、涩、平。功能主治，解热，祛风，收敛。用于肠炎，痢疾，外伤出血。蒙脱石与岩陀联合组方，有利于胃肠道功能的恢复，可以说此联合用药是当前治疗腹泻的最佳方案。
目前，市场上使用涩肠止泻散的药物剂型为散剂，这种剂型存在一定的不足，服用不方便，剂量也不容易掌握，加水搅拌均匀，口服，有沙砾感、土腥味，患者不宜接受，特别是婴幼儿及青少年减量服用时，存在一定的困难，剂量不准确，不能获得理想的疗效。
发明内容
本发明的技术任务是提供一种治疗急、慢性腹泻胃炎的涩肠止泻口服分散片制剂及制备方法。
本发明的治疗急、慢性腹泻胃炎的涩肠止泻口服分散片制剂，包括主料、辅料和湿润剂，主料包括蒙脱石和岩陀；辅料包括填充剂、崩解剂、矫味剂和助流剂；湿润剂为乙醇；各原料的重量配比为蒙脱石100份，岩陀166份，填充剂3-20份，崩解剂1-8份，矫味剂0.1-5份，助流剂0.1-0.5份，乙醇60-100份。
各原料的优化重量配比为蒙脱石100份，岩陀166份，填充剂4-10份，崩解剂4-7份，矫味剂1-4份，助流剂0.2-0.4份，乙醇70-90份。
各原料的最佳重量配比为蒙脱石100份，岩陀166份，填充剂8份，崩解剂6份，矫味剂2.5份，助流剂0.3份，乙醇80份。
以上用量为原料重量比，本领域中的普通技术人员可以根据生产需要，按照上述比例进行任意扩大或缩小，都属于本发明的保护范围之内。
崩解剂为内加崩解剂和外加崩解剂，内加崩解剂为羧甲基淀粉钠和交联羧甲基纤维素钠中的任一种或两种组合；外加崩解剂为羧甲基淀粉钠和交联羧甲基纤维素钠中的任一种或两种组合；内加崩解剂和外加崩解剂的重量比为1∶1-3；填充剂为微晶纤维素、羧甲基淀粉和淀粉中的任意一种、两种或两种以上组合；矫味剂为甜菊糖、阿斯巴甜、香草醛中的一种、两种或两种以上组合；助流剂为微晶硅胶、硬脂酸镁、滑石粉中的一种、两种或两种以上组合；湿润剂乙醇为75％-95％乙醇；该制剂为分散片状制剂。
该分散片制剂的制备步骤为称取所需重量蒙脱石备用；按比例称取岩陀后，将岩陀粉碎成粗粉，用80％乙醇浸泡三次，第一次浸泡48小时，80％乙醇用量为岩陀重量的10倍量；第二次、第三次各浸泡24小时，80％乙醇用量为岩陀重量的5倍量；之后合并浸泡液，减压回收乙醇并浓缩至相对密度为1.10～1.20(50℃-60℃)的浸膏，加盐酸调节pH值至2；之后静置过夜，滤过，滤液减压浓缩至相对密度为1.20～1.40(50℃～60℃)的稠膏，再加5倍量80％乙醇使溶解，加活性炭脱色，滤过，滤液浓缩至原稠膏体积的二分之一，静置，滤过，得结晶沉淀；之后在80℃以下干燥后粉碎成细粉；将蒙脱石、岩陀提取物与矫味剂、填充剂、内加崩解剂混合均匀，加75％-95％乙醇为湿润剂制软材，制粒，干燥；再加入外加崩解剂，混合均匀，整粒，再加入助流剂后，压片，制得涩肠止泻分散片，之后包装入库。
本发明的治疗急、慢性腹泻胃炎的涩肠止泻口服分散片制剂，可用来治疗成人及儿童的急性、慢性腹泻、胃炎、食管炎、结肠炎、胃食管返流炎、肠易激综合征、肠道菌群失调；还可以用于胃、食道、十二指肠疾病引起的相关疼痛症状的辅助治疗。
本发明的治疗急、慢性腹泻胃炎的涩肠止泻口服分散片制剂为灰白色或类白色，味香甜，其中成人的服用方法为一次3片(1g/片)，每日三次；幼儿一次一片，每日三次，随儿童年龄的增加，可适当增至一次2片。
本发明的治疗急、慢性腹泻胃炎的涩肠止泻口服分散片制剂与现有技术相比，具有剂量易于掌握，运输携带方便，片面光滑，口味适宜，便于口服的特点。
具体实施例方式
实施例1各成分配比蒙脱石1000g，岩陀1660g，微晶纤维素100g，羧甲基淀粉钠30g，香草醛1.34g，阿斯巴甜1.0g，微晶硅胶3g，85％乙醇800ml；制备方法称取岩陀1660g，将其制成提取物(岩陀提取物制备过程将岩陀粉碎成粗粉，用80％乙醇浸泡三次，第一次浸泡48小时，80％乙醇用量为岩陀重量的10倍量；第二次、第三次各浸泡24小时，80％乙醇用量为岩陀重量的5倍量；之后合并浸泡液，减压回收乙醇并浓缩至60℃相对密度为1.10～1.20的浸膏，加盐酸调节pH值至2；之后静置过夜，滤过，滤液减压浓缩至50℃相对密度为1.20～1.40的稠膏，再加5倍量80％乙醇使溶解，加活性炭脱色，滤过，滤液浓缩至原稠膏体积的二分之一，静置，滤过，得结晶沉淀；之后在80℃以下干燥后粉碎成细粉。)，之后与香草醛1.34g以及阿斯巴甜1.0g，混合均匀；之后与微晶纤维素100g，蒙脱石1000g和羧甲基淀粉钠10g混匀，再用800ml 85％乙醇作湿润剂制成软材，干燥，整粒；然后再加入羧甲基淀粉钠20g混合均匀，之后再加入微晶硅胶3g，混合均匀，压片，制得涩肠止泻分散片1000片，之后包装入库。
实施例2各成分配比蒙脱石1000g，岩陀1660g，微晶纤维素200g，羧甲基淀粉钠21g，香草醛1.34g，硬脂酸镁3.5g，80％乙醇850ml；制备方法称取岩陀1660g，将其制成提取物(岩陀提取物制备过程同实施例1)，之后与香草醛1.34g，混合均匀；之后与微晶纤维素200g，蒙脱石1000g和羧甲基淀粉钠7g混匀，再用850ml 80％乙醇作湿润剂制成软材，干燥，整粒；然后再加入羧甲基淀粉钠14g混合均匀，之后再加入硬脂酸镁3.5g，混合均匀，压片，制得涩肠止泻分散片1000片，之后包装入库。
实施例3各成分配比蒙脱石1000g，岩陀1660g，微晶纤维素50g，羧甲基淀粉钠50g，甜菊糖1.3g，滑石粉2.5g，90％乙醇850ml；制备方法称取岩陀1660g，将其制成提取物(岩陀提取物制备过程同实施例1)，之后与甜菊糖1.3g，混合均匀；之后与微晶纤维素50g，蒙脱石1000g和羧甲基淀粉钠20g混匀，再用850ml 90％乙醇作湿润剂制成软材，干燥，整粒；然后再加入羧甲基淀粉钠30g混合均匀，之后再加入滑石粉2.5g，混合均匀，压片，制得涩肠止泻分散片1000片，之后包装入库。
实施例4各成分配比蒙脱石1000g，岩陀1660g，淀粉50g，羧甲基淀粉钠60g，香草醛1.3g，阿斯巴甜3.0g，滑石粉2g，硬脂酸镁1g，85％乙醇850ml；制备方法称取岩陀1660g，将其制成提取物(岩陀提取物制备过程同实施例1)，之后与香草醛1.3g，阿斯巴甜3.0g，混合均匀；之后与淀粉素50g，蒙脱石1000g和羧甲基淀粉钠20g混匀，再用850ml 85％乙醇作湿润剂制成软材，干燥，整粒；然后再加入羧甲基淀粉钠40g混合均匀，之后再加入滑石粉2g，硬脂酸镁1g，混合均匀，压片，制得涩肠止泻分散片1000片，之后包装入库。
实施例5各成分配比蒙脱石1000g，岩陀1660g，微晶纤维素50g，羧甲基淀粉钠80g，香草醛1.3g，甜菊糖1.0g，微晶硅胶1g、硬脂酸镁2g，85％乙醇800ml；制备方法称取岩陀1660g，将其制成提取物(岩陀提取物制备过程同实施例1)，之后与香草醛1.3g，甜菊糖1.0g，混合均匀；之后与微晶纤维素50g，蒙脱石1000g和羧甲基淀粉钠20g混匀，再用850ml 90％乙醇作湿润剂制成软材，干燥，整粒；然后再加入羧甲基淀粉钠60g混合均匀，之后再加入微晶硅胶1g、硬脂酸镁2g，混合均匀，压片，制得涩肠止泻分散片1000片，之后包装入库。
实施例6各成分配比蒙脱石1000g，岩陀1660g，微晶纤维素100g，交联羧甲基纤维素钠30g，香草醛1g，阿斯巴甜1.0g，硬脂酸镁2g，85％乙醇850ml；制备方法称取岩陀1660g，将其制成提取物(岩陀提取物制备过程同实施例1)，之后与香草醛1g，阿斯巴甜1.0g，混合均匀；之后与微晶纤维素100g，蒙脱石1000g和交联羧甲基纤维素钠10g，混匀，再用850ml 85％乙醇作湿润剂制成软材，干燥，整粒；然后再加入交联羧甲基纤维素钠20g，混合均匀，之后再加入硬脂酸镁2g，混合均匀，压片，制得涩肠止泻分散片1000片，之后包装入库。
实施例7各成分配比蒙脱石1000g，岩陀1660g，羧甲基淀粉100g，交联羧甲基纤维素钠30g，香草醛1.34g，阿斯巴甜1.0g，滑石粉2g，80％乙醇850ml；制备方法称取岩陀1660g，将其制成提取物(岩陀提取物制备过程同实施例1)，之后与香草醛1.34g，阿斯巴甜1.0g，混合均匀；之后与羧甲基淀粉100g，蒙脱石1000g和交联羧甲基纤维素钠10g，混匀，再用850ml 80％乙醇作湿润剂制成软材，干燥，整粒；然后再加入交联羧甲基纤维素钠20g，混合均匀，之后再加入滑石粉2g，混合均匀，压片，制得涩肠止泻分散片1000片，之后包装入库。
实施例8各成分配比蒙脱石1000g，岩陀1660g，羧甲基淀粉50g，微晶纤维素50g，交联羧甲基纤维素钠30g，香草醛1.34g，甜菊糖1.0g，微晶硅胶2g，90％乙醇850ml；制备方法称取岩陀1660g，将其制成提取物(岩陀提取物制备过程同实施例1)，之后与香草醛1.34g，甜菊糖1.0g，混合均匀；之后与羧甲基淀粉50g，微晶纤维素50g，蒙脱石1000g和交联羧甲基纤维素钠10g，混匀，再用850ml 90％乙醇作湿润剂制成软材，干燥，整粒；然后再加入交联羧甲基纤维素钠20g，混合均匀，之后再加入微晶硅胶2g，混合均匀，压片，制得涩肠止泻分散片1000片，之后包装入库。
实施例9各成分配比蒙脱石1000g，岩陀1660g，淀粉50g，微晶纤维素50g，交联羧甲基纤维素钠50g，阿斯巴甜1.0g，甜菊糖1.0g，微晶硅胶1g，滑石粉1g，85％乙醇800ml；制备方法称取岩陀1660g，将其制成提取物(岩陀提取物制备过程同实施例1)，之后与阿斯巴甜1.0g，甜菊糖1.0g，混合均匀；之后与微晶纤维素50g，淀粉50g，蒙脱石1000g和交联羧甲基纤维素钠20g，混匀，再用800ml85％乙醇作湿润剂制成软材，干燥，整粒；然后再加入交联羧甲基纤维素钠30g，混合均匀，之后再加入微晶硅胶1g，滑石粉1g，混合均匀，压片，制得涩肠止泻分散片1000片，之后包装入库。
实施例10各成分配比蒙脱石1000g，岩陀1660g，淀粉50g，交联羧甲基纤维素钠70g，阿斯巴甜1.0g，甜菊糖1.0g，微晶硅胶1g，硬脂酸镁1g，85％乙醇800ml；制备方法称取岩陀1660g，将其制成提取物(岩陀提取物制备过程同实施例1)，之后与阿斯巴甜1.0g，甜菊糖1.0g，混合均匀；之后与淀粉50g，蒙脱石1000g和交联羧甲基纤维素钠20g，混匀，再用800ml 85％乙醇作湿润剂制成软材，干燥，整粒；然后再加入交联羧甲基纤维素钠50g，混合均匀，之后再加入微晶硅胶1g，硬脂酸镁1g，混合均匀，压片，制得涩肠止泻分散片1000片，之后包装入库。
病例病例1张志高，男，30岁。山东省济宁市人。患急性腹泻。临床表现为水样大便，腹痛。用复方蒙脱石口服分散片治疗。首次口服六粒，每天三次，每次三粒。服用三天，腹痛消失。大便次数正常。
病例2刘峰，男，22岁。山东省济南市天桥区人。患急性腹泻。临床表现为黏液脓血状便，腹痛，大便每天4-6次。用复方蒙脱石口服分散片治疗。首次口服六粒，每天三次，每次三粒。服用5天，大便化验正常。
病例3田小凡，男，16岁。山东省烟台市芝罘区人。患急性腹泻。临床表现为大便稀，不成型，无法热，腹痛大便每天4次以上。用复方蒙脱石口服分散片治疗，每天三次，每次三粒。服用三天，大便次数减少，腹泻5天消失。
病例4吴布鸿，男，30岁。山东省聊城市阳谷县人。患慢性腹泻。临床表现为大便稀，不成型并伴有轻微腹痛，大便每天4-6次。用复方蒙脱石口服分散片治疗。每天三次，每次2片。服用五天，病情全愈。
病例5谢晖，男，25岁。山东省济宁市金乡县人。患急性胃炎。临床表现为水样大便，有黏液脓血便，腹痛。大便每天5次以上，用复方蒙脱石口服分散片治疗。首次口服六粒，每天三次，每次三粒。服用7天，大便次数减少，腹痛消失，大便常规正常。
病例6高伟，男，6岁。山东省济宁市梁山县人。患急性腹泻。临床表现为蛋花汤样便，腹痛无法热，用复方蒙脱石口服分散片治疗。首次口服3片，每天3次，每次2片。服用48小时后，腹泻次数减至每天2次，大便性状好转，水分明显减少，临床症状消失。
病例7方华，男，2岁。山东省济南市槐荫区人。患慢性腹泻。临床表现为水样大便，不成型，有发热现象，大便次数每天4次。用复方蒙脱石口服分散片治疗。首次口服1片，每天2次，每次1片。口服24小时大便次数减少。
病例8郭峰高，男，20岁。山东省德州市夏津县人。患急性胃炎。临床表现为水样大便，腹痛，大便次数每天4次左右。复方蒙脱石口服分散片治疗。首次口服6片，每天三次，每次3粒。服用5天，大便次数正常，临床症状消失。
病例9闫海涛，男，45岁。山东省济南市市中区人。患慢性腹泻。临床表现为大便不成型，有时腹痛。大便次数每天3次以上。复方蒙脱石口服分散片治疗。首次口服3粒，每天三次，每次3粒。服用5天，大便次数正常。大便性状好转.。
病例10王勇，男，5岁。山东省济南市历城区人。患慢性腹泻。临床表现为大便不成型，轻微腹痛。大便次数每天4次以上，用复方蒙脱石口服分散片治疗。首次口服3粒，每天3次，每次3粒。服用4天，大便次数正常。临床症状消失。
病例11张帆嘉，男，18岁。山东省济南市长清区人。患急性腹泻。临床表现为水样大便，腹痛。无法热现象，大便每天5-6次，用复方蒙脱石口服分散片治疗。首次口服6粒，每天3次，每次3粒。口服用3天后，大便性状恢复正常，腹痛消失。临床症状消失。
权利要求
1.一种治疗急、慢性腹泻胃炎的涩肠止泻口服分散片制剂及制备方法，包括主料、辅料和湿润剂，其特征在于主料包括蒙脱石和岩陀；辅料包括填充剂、崩解剂、矫味剂和助流剂；湿润剂为乙醇；各原料的重量配比为蒙脱石100份，岩陀166份，填充剂3-20份，崩解剂1-8份，矫味剂0.1-5份，助流剂0.1-0.5份，乙醇60-100份。
2.根据权利要求1所述的治疗急、慢性腹泻胃炎的涩肠止泻口服分散片制剂，其特征在于各原料的重量配比为蒙脱石100份，岩陀166份，填充剂4-10份，崩解剂4-7份，矫味剂1-4份，助流剂0.2-0.4份，乙醇70-90份。
3.根据权利要求1或2所述的治疗急、慢性腹泻胃炎的涩肠止泻口服分散片制剂，其特征在于各原料的重量配比为蒙脱石100份，岩陀166份，填充剂8份，崩解剂6份，矫味剂2.5份，助流剂0.3份，乙醇80份。
4.根据权利要求1或2或3所述的治疗急、慢性腹泻胃炎的涩肠止泻口服分散片制剂，其特征在于崩解剂为内加崩解剂和外加崩解剂，内加崩解剂为羧甲基淀粉钠和交联羧甲基纤维素钠中的任一种或两种组合；外加崩解剂为羧甲基淀粉钠和交联羧甲基纤维素钠中的任一种或两种组合；内加崩解剂和外加崩解剂的重量比为1∶1～3。
5.根据权利要求1或2或3所述的治疗急、慢性腹泻胃炎的涩肠止泻口服分散片制剂，其特征在于填充剂为微晶纤维素、羧甲基淀粉和淀粉中的任意一种、两种或两种以上组合；矫味剂为甜菊糖、阿斯巴甜、香草醛中的一种、两种或两种以上组合；助流剂为微晶硅胶、硬脂酸镁、滑石粉中的一种、两种或两种以上组合。
6.根据权利要求1或2或3所述的治疗急、慢性腹泻胃炎的涩肠止泻口服分散片制剂，其特征在于湿润剂乙醇为75％-95％乙醇。
7.根据权利要求1或2或3所述的治疗急、慢性腹泻胃炎的涩肠止泻口服分散片制剂，其特征在于该制剂为分散片状制剂。
8.权利要求1所述治疗急、慢性腹泻胃炎的涩肠止泻口服分散片制剂的制备方法，其特征在于该分散片制剂的制备步骤为称取所需重量蒙脱石备用；按比例称取岩陀后，将岩陀粉碎成粗粉，用80％乙醇浸泡三次，第一次浸泡48小时，80％乙醇用量为岩陀重量的10倍量；第二次、第三次各浸泡24小时，80％乙醇用量为岩陀重量的5倍量；之后合并浸泡液，减压回收乙醇并浓缩得50℃-60℃内相对密度为1.10-1.20的浸膏，加盐酸调节pH值至2；之后静置过夜，滤过，滤液减压浓缩得50℃-60℃内相对密度为1.20-1.40的稠膏，再加5倍量80％乙醇使溶解，加活性炭脱色，滤过，滤液浓缩至原稠膏体积的二分之一，静置，滤过，得结晶沉淀；之后在80℃以下干燥后粉碎成细粉；将蒙脱石、岩陀提取物与矫味剂、填充剂、内加崩解剂混合均匀，加75％-95％乙醇为湿润剂制软材，制粒，干燥；再加入外加崩解剂，混合均匀，整粒，再加入助流剂后，压片，制得涩肠止泻分散片，之后包装入库。
全文摘要
本发明公开了一种治疗急、慢性腹泻胃炎的涩肠止泻口服分散片制剂及制备方法，包括主料、辅料和湿润剂，主料包括蒙脱石和岩陀；辅料包括填充剂、崩解剂、矫味剂和助流剂；湿润剂为乙醇；各原料的重量配比为蒙脱石100份，岩陀166份，填充剂3－20份，崩解剂1－8份，矫味剂0.1－5份，助流剂0.1－0.5份，乙醇60－100份。本发明的治疗急、慢性腹泻胃炎的涩肠止泻口服分散片制剂与现有技术相比，具有剂量易于掌握，运输携带方便，片面光滑，口味适宜，便于口服的特点，可用来治疗成人及儿童的急性、慢性腹泻、胃炎、食管炎、结肠炎、胃食管返流炎、肠易激综合症、肠道菌群失调。
文档编号A61P1/12GK1899330SQ20061004550
公开日2007年1月24日 申请日期2006年7月17日 优先权日2006年7月17日
发明者刘庆芸 申请人:刘庆芸