专利名称：血脂康特制红曲的抗癌新用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种药物的新用途，特别涉及血脂康特制红曲的制药新用途。
背景技术：
血脂康特制红曲是按照ZL97103970.4号专利的方法制成的。 血脂康胶囊是以特制红曲为原料的中药制剂，具有降血脂、抗动脉粥样 硬化、抗癌、抗骨质疏松等临床疗效。循证医学临床研究证明，可明显减少 冠心病事件发生率，降低总死亡率。文献报道，化合物3P-羟基-5cl,8P-环二氧麦角甾-6， 22-二烯对L-1210细胞株有极强的抗癌活性并能抑制 MCF-7人乳腺癌以及Walder256肉瘤细胞株的生长，对人肝癌PLC/PRF5和 KB细胞也有抑制作用，还能选择性地增强亚油酸(《10mmol/L)对DNA聚合 酶e活性的抑制作用；此外，还具有抗炎、抗补体、免疫抑制和促进血小板 凝聚等活性。化合物大豆苷元、黄豆黄素、染料木素具有抗癌、降脂、降糖、 舒张血管、抗氧化、抑制平滑肌增殖等活性。化合物脱水莫纳可林K、莫纳 可林K具有降脂活性。
发明内容
本发明的目的在于公开血脂康特制红曲在抗癌中的制药新用途。 从血脂康特制红曲中分离并鉴定了 10个化合物，分别为4-甲基-5- (2-甲基亚丙基)-1氢-吡咯-2 (5氢)-酮(P-3)，脱水莫纳可林K (C-1)，豆 甾-5， 22-二烯-3P-醇(C-2),莫纳可林K (C-3) ， 3 P -羟基_5 a ， 8 P -环 二氧麦角甾-6， 22-二烯(C-5)，氮-(1-(四氢_5-氧代呋喃-2)-乙基)乙 酰唑胺(C-6)、大豆苷元(C_7)、黄豆黄素(C-8)、染料木素(C-9)、赤藓 醇(M-1)。化合物C-5对L-1210细胞株有极强的抗癌活性并能抑制MCF-7 人乳腺癌以及Walder256肉瘤细胞株的生长，对人肝癌PLC/PRF5和KB细胞 也有抑制作用，还能选择性地增强亚油酸(《10mmol/L)对DNA聚合酶P活 性的抑制作用；此外，还具有抗炎、抗补体、免疫抑制和促进血小板凝聚等
活性。化合物C-7、 C-8、 C-9具有抗癌、降脂、降糖、舒张血管、抗氧化、 抑制平滑肌增殖等活性。化合物C-1、 C-3具有降脂活性。
本发明目的是通过如下实验方法实现的 实验例1 血脂康特制红曲有效成分的分离方法实验
取血脂康原料药，依次以3倍重量的石油醚、氯仿、甲醇分别超声提取 3-5次，20min/次，合并提取液，回收溶剂，得石油醚部位P、氯仿部位C、 甲醇部位M;
取C部位上硅胶柱层析，以氯仿-甲醇梯度洗脱，得氯仿部分C-I 、 95:
5氯仿-甲醇部分c-n、 90: io氯仿-甲醇部分c-m、甲醇部分c-iv;
取C-I部分继续硅胶柱层析，以95: 5-0: 100石油醚-乙酸乙酯梯度洗
脱，95: 5石油醚-乙酸乙酯洗脱部位弃去；90: 10石油醚-乙酸乙酯洗脱部
位经硅胶柱层析，合并相似流份，由第4-6流份得到化合物P-3,由第7-10 流份得到化合物C-2 ，由第8-13流份得到化合物C-1 ; 80: 20石油醚-乙 酸乙酯洗脱部位经硅胶柱层析，合并相似流份，由第6-8流份得到化合物 C_5，经S印hadexLH-20进一步纯化，50: 50氯仿-甲醇洗脱，得到纯化C-5， 由第11-17流份得到化合物C-3; C-n部分以90: 10-0: 100石油醚-乙酸乙 酯梯度洗脱，90: 10石油醚-乙酸乙酯部分与上述C- I相同部分合并；80:
20石油醚-乙酸乙酯洗脱部位经硅胶柱层析，合并相似流份，由第3-IO流份
得到化合物C-3;由第9-11流份得到化合物C-6，再上S印hadexLH-20柱，
以50: 50氯仿-甲醇洗脱，得到纯化合物C-6;
C-III部分以90: 10-50: 50氯仿-甲醇梯度洗脱，其中90: 10氯仿-甲醇
洗脱部分经再次硅胶柱层析得到C-7、 C-9、 C-8;
M部位经放置自然析晶，晶体以氯仿洗涤，得到化合物M-1。
上述C-l、 C-2、 C-3、 C-5、 C-6、 C-7、 C_8、 C-9、 M-1、 P-3化学式如
下
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4-methyl-5-(2-methylpropylidene)-1 H-pyrrol-2(5H)-one ( P-3 )
下述实施例均能实现上述实验例的效果。
具体实施方式
实施例1:
取特制红曲10kg，按常规方法制成胶囊剂，用于治疗肿瘤。 实施例2:
取特制红曲8kg，按常规方法制成片剂，用于治疗肿瘤。
实施例3:
取特制红曲5kg，按常规方法制成颗粒剂，用于治疗肿瘤。
权利要求
1、血脂康特制红曲在制备抗癌药物中的应用。
全文摘要
本发明公开了血脂康特制红曲在抗癌中的制药新用途。发明人从血脂康的化学成分中分离并鉴定了10个化合物，分别为4-甲基-5-(2-甲基亚丙基)-1氢-吡咯-2(5氢)-酮(P-3)，脱水莫纳可林K(C-1)，豆甾-5，22-二烯-3β-醇(C-2)，莫纳可林K(C-3)，3β-羟基-5α，8β-环二氧麦角甾-6，22-二烯(C-5)，氮-(1(四氢-5-氧代呋喃-2-取代基)-乙基)乙酰胺(C-6)、大豆苷元(C-7)、黄豆黄素(C-8)、染料木素(C-9)、赤藓醇(M-1)。这些化合物大多具有抗癌活性，从而证明了血脂康特制红曲具有抗癌活性。
文档编号A61P35/00GK101104003SQ20061009865
公开日2008年1月16日 申请日期2006年7月11日 优先权日2006年7月11日
发明者段震文, 郭树仁, 马学敏 申请人:北京北大维信生物科技有限公司