专利名称：一种用于治疗上呼吸道感染的注射剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种用于治疗上呼吸道感染的注射剂，特别是一种中药注射剂，属中药领域。本发明同时还涉及该药物注射剂的制备方法。
背景技术：
感冒、上呼吸道感染、急性扁桃体炎、肠炎、细菌性痢疾，属细菌或病毒侵犯性疾病，在春秋季节尤为多发。一般不会对人体造成严重伤害，但由于其多发性和传染性，常会给社会带来较严重危害。临床急需一种高效速效的药物，可以有效治疗和控制此类疾病的发生。中药苦木为苦木科植物苦木Picrasma quassioides(D.Don)Benn.的干燥枝及叶，具有清热，祛湿，解毒之功效，可用于风热感冒，咽喉肿痛，腹泻下痢，湿疹，疮疖，毒蛇咬伤等的治疗。
发明内容
本发明目的是提供一种药物组合物，尤其是一种注射剂，可以迅速有效的地治疗感冒、上呼吸道感染、急性扁桃体炎、肠炎、细菌性痢疾等疾病。同时本发明还要提供该中药注射剂的制备方法。
本发明所提供的药物注射剂是以苦木为主要原料制成的，为方便制剂，其原料中还可以加入添加剂，这些添加剂包含常规的等渗调节剂、等压调节剂、PH调节剂及防腐剂，可以见于注射剂的教科书，属公知技术。另外，如要将此注射剂制成无菌粉针剂或冻干粉针剂，还要用到一些专用辅料，包括氨基酸、甘露醇、乳糖、葡萄糖、PVP、低分子右旋糖酐、氯化钠、氯化钙、磷酸盐的一种或几种组合。
该苦木注射剂的制备方法为取苦木药材，用70％～90％乙醇加热回流提取，合并提取液，回收乙醇，浓缩成稠膏，再加入10～15倍量乙醇使溶解，滤过，合并滤液，用氢氧化钠溶液调pH值至9左右，静置，滤过，滤液回收乙醇，浓缩成稠膏，用1％～5％盐酸溶液分次提取至提取液无生物碱反应时止，合并提取液，用氢氧化钠溶液调pH值至5～6，静置，滤过，滤液浓缩成稠膏，分次用乙醇提取至提取液无明显生物碱反应时止，合并提取液，浓缩成稠膏，检查干燥失重，得到制剂中间体；用该中间体，按常规制剂工艺，加以常规辅料，制成所需注射剂。
具体来讲，各种注射剂的制备方法各有特点，下面分别叙述。
1)普通注射液的制备方法
取苦木，粉碎成粗粉，用8倍量80％～85％乙醇分二次加热回流提取，合并提取液，回收乙醇，浓缩成稠膏，分次加入13倍量乙醇使溶解，滤过，合并滤液，用氢氧化钠溶液调pH值至9左右，静置，滤过，滤液回收乙醇，浓缩成稠膏，用2％盐酸溶液分次提取至提取液无生物碱反应时止，合并提取液，用氢氧化钠溶液调pH值至5～6，静置，滤过，滤液浓缩成稠膏，分次用乙醇提取至提取液无明显生物碱反应时止，合并提取液，浓缩成稠膏，检查干燥失重，得到苦木提取物；配制注射液时，处方量按干燥品计算浓度，将注射用水加入稠膏中，搅拌使溶解，滤过，取滤液，用10％盐酸溶液调pH值为1～2，加热煮沸，放冷，滤过，滤液用20％氢氧化钠溶液调pH值力6.5～7.0，滤过，加入0.6％～0.8％的聚山梨酯80和0.4％的氯化钠溶液，调pH值至7～7.5，加注射用水至全量，初滤，精滤至澄明度检查合格，灌封，灭菌，即得。
2)注射用无菌粉针的制备过程为取苦木，粉碎成粗粉，用8倍量80％～85％乙醇分二次加热回流提取，合并提取液，回收乙醇，浓缩成稠膏，分次加入13倍量乙醇使溶解，滤过，合并滤液，用氢氧化钠溶液调pH值至9左右，静置，滤过，滤液回收乙醇，浓缩成稠膏，用2％盐酸溶液分次提取至提取液无生物碱反应时止，合并提取液，用氢氧化钠溶液调pH值至5～6，静置，滤过，滤液浓缩成稠膏，分次用乙醇提取至提取液无明显生物碱反应时止，合并提取液，浓缩成稠膏，加注射用水至全量，加入10％～15％的氯化钠，搅拌均匀，调PH值至合适范围，经超滤除菌，得到药液；该药液在无菌条件下干燥并制成细粉，检查干燥失重；处方量按干燥品计算，根据临床用量将无菌细粉分装，即得。
3)注射用冻干粉针剂的制备过程为取苦木，粉碎成粗粉，用8倍量80％～85％乙醇分二次加热回流提取，合并提取液，回收乙醇，浓缩成稠膏，分次加入13倍量乙醇使溶解，滤过，合并滤液，用氢氧化钠溶液调pH值至9左右，静置，滤过，滤液回收乙醇，浓缩成稠膏，用2％盐酸溶液分次提取至提取液无生物碱反应时止，合并提取液，用氢氧化钠溶液调pH值至5～6，静置，滤过，滤液浓缩成稠膏，分次用乙醇提取至提取液无明显生物碱反应时止，合并提取液，浓缩成稠膏；将10％～15％的氯化钠加适量注射用水溶解，与上述稠膏混合均匀，加入5％～10％的葡萄糖，并加注射用水至全量，搅拌均匀，调PH值至合适范围，经超滤除菌，得到药液；将药液分装，质检合格后冷冻干燥，制成冻干粉。
如上所述制备的各种苦木注射剂，经动物实验及初步临床实验都证明其具有良好的清热，解毒，消炎作用，对病毒或细菌导致的感冒、上呼吸道感染、急性扁桃体炎、肠炎、痢疾具有明显的治疗作用。
下面再以具体实施方式
来进一步说明本发明的技术方案，但本发明所要保护的内容并不局限于实施例。
具体实施例方式
实施例1取苦木，粉碎成粗粉，用8倍量80％～85％乙醇分二次加热回流提取，合并提取液，回收乙醇，浓缩成稠膏，分次加入13倍量乙醇使溶解，滤过，合并滤液，用氢氧化钠溶液调pH值至9左右，静置，滤过，滤液回收乙醇，浓缩成稠膏，用2％盐酸溶液分次提取至提取液无生物碱反应时止，合并提取液，用氢氧化钠溶液调pH值至5～6，静置，滤过，滤液浓缩成稠膏，分次用乙醇提取至提取液无明显生物碱反应时止，合并提取液，浓缩成稠膏，检查干燥失重。配制注射液时，处方量按干燥品计算，以每5mg苦木提取物制成1ml注射液的量投料，将适量注射用水分多次加入稠膏中，搅拌使溶解，滤过，取滤液，用10％盐酸溶液调pH值为1～2，加热煮沸，放冷，滤过，滤液用20％氢氧化钠溶液调pH值力6.5～7.0，滤过，加入聚山梨酯80(每1000ml成品中加6～8g)和氯化钠溶液(每1000ml成品含氯化钠4g)，调pH值至7～7.5，加注射用水至全量，经含量测定符合要求后，初滤，精滤至澄明度检查合格，灌封，灭菌，即得。
实施例2取苦木，用12倍量70％乙醇加热回流提取，合并提取液，回收乙醇，浓缩成稠膏，分次加入15倍量乙醇使溶解，滤过，合并滤液，用氢氧化钠溶液调pH值至9左右，静置，滤过，滤液回收乙醇，浓缩成稠膏，用1％盐酸溶液分次提取至提取液无生物碱反应时止，合并提取液，用氢氧化钠溶液调pH值至5～6，静置，滤过，滤液浓缩成稠膏，分次用乙醇提取至提取液无明显生物碱反应时止，合并提取液，浓缩成稠膏，检查干燥失重。配制注射液时，以每5mg苦木提取物制成1ml注射液的量投料，将适量注射用水分多次加入稠膏中，搅拌使溶解，滤过，取滤液，用10％盐酸溶液调pH值为1～2，加热煮沸，放冷，滤过，滤液用20％氢氧化钠溶液调pH值力6.5～7.0，滤过，加入聚山梨酯80(每1000ml成品中加6～8g)和氯化钠溶液(每1000ml成品含氯化钠4g)，调pH值至7～7.5，加注射用水至全量，经含量测定符合要求后，初滤，精滤至澄明度检查合格，于无菌条件下干燥粉碎，药粉分装成注射用无菌干粉。
实施例3取苦木，粉碎成粗粉，用10倍量90％乙醇分三次加热回流提取，合并提取液，回收乙醇，浓缩成稠膏，分次加入10倍量乙醇使溶解，滤过，合并滤液，用氢氧化钠溶液调pH值至9左右，静置，滤过，滤液回收乙醇，浓缩成稠膏，用3％盐酸溶液分次提取至提取液无生物碱反应时止，合并提取液，用氢氧化钠溶液调pH值至5～6，静置，滤过，滤液浓缩成稠膏，分次用乙醇提取至提取液无明显生物碱反应时止，合并提取液，浓缩成稠膏，检查干燥失重。配制注射液时，处方量按干燥品计算，以每3mg苦木提取物制成1ml注射液的量投料，将适量注射用水溶解6％的氯化钠，分多次加入稠膏中，搅拌使溶解，再加入15％葡萄糖，搅拌均匀，滤过，取滤液，用10％盐酸溶液调pH值为1～2，加热煮沸，放冷，滤过，滤液用20％氢氧化钠溶液调pH值力6.5～7.0，初滤，再以0.22微米的无菌微孔滤膜过滤除菌，取滤液，分装，再冷冻干燥后，即得注射用冻干粉针。
权利要求
1.一种用于治疗上呼吸道感染的注射剂，其特征在于该注射剂是以苦木为主要原料制成的。
2.如权利要求1所述的注射剂，其特征在于其原料中还可以加入添加剂，这些添加剂包含常规的等渗调节剂、等压调节剂、PH调节剂及防腐剂。
3.如权利要求2所述的注射剂，其特征在于其添加剂中还可以加入粉针剂所用的辅料，包括氨基酸、甘露醇、乳糖、葡萄糖、PVP、低分子右旋糖酐、氯化钠、氯化钙、磷酸盐的一种或几种组合。
4.如权利要求3所述的注射剂，可以是注射液，也可以是无菌粉针剂或冻干粉针剂。
5.一种制备如权利要求4所述注射剂的方法，其特征在于该方法包括如下步骤取苦木药材，用70％～90％乙醇加热回流提取，合并提取液，回收乙醇，浓缩成稠膏，再加入10～15倍量乙醇使溶解，滤过，合并滤液，用氢氧化钠溶液调pH值至9左右，静置，滤过，滤液回收乙醇，浓缩成稠膏，用1％～5％盐酸溶液分次提取至提取液无生物碱反应时止，合并提取液，用氢氧化钠溶液调pH值至5～6，静置，滤过，滤液浓缩成稠膏，分次用乙醇提取至提取液无明显生物碱反应时止，合并提取液，浓缩成稠膏，检查干燥失重，得到制剂中间体；用该中间体，按常规制剂工艺，加以常规辅料，制成所需注射剂。
6.如权利要求5所述注射剂的制备方法，其特征在于注射液的制备过程为取苦木，粉碎成粗粉，用8倍量80％～85％乙醇分二次加热回流提取，合并提取液，回收乙醇，浓缩成稠膏，分次加入13倍量乙醇使溶解，滤过，合并滤液，用氢氧化钠溶液调pH值至9左右，静置，滤过，滤液回收乙醇，浓缩成稠膏，用2％盐酸溶液分次提取至提取液无生物碱反应时止，合并提取液，用氢氧化钠溶液调pH值至5～6，静置，滤过，滤液浓缩成稠膏，分次用乙醇提取至提取液无明显生物碱反应时止，合并提取液，浓缩成稠膏，检查干燥失重，得到苦木提取物；配制注射液时，处方量按干燥品计算浓度，将注射用水加入稠膏中，搅拌使溶解，滤过，取滤液，用10％盐酸溶液调pH值为1～2，加热煮沸，放冷，滤过，滤液用20％氢氧化钠溶液调pH值力6.5～7.0，滤过，加入0.6％～0.8％的聚山梨酯80和0.4％的氯化钠溶液，调pH值至7～7.5，加注射用水至全量，初滤，精滤至澄明度检查合格，灌封，灭菌，即得。
7.如权利要求5所述注射剂的制备方法，其特征在于注射用无菌粉针的制备过程为取苦木，粉碎成粗粉，用8倍量80％～85％乙醇分二次加热回流提取，合并提取液，回收乙醇，浓缩成稠膏，分次加入13倍量乙醇使溶解，滤过，合并滤液，用氢氧化钠溶液调pH值至9左右，静置，滤过，滤液回收乙醇，浓缩成稠膏，用2％盐酸溶液分次提取至提取液无生物碱反应时止，合并提取液，用氢氧化钠溶液调pH值至5～6，静置，滤过，滤液浓缩成稠膏，分次用乙醇提取至提取液无明显生物碱反应时止，合并提取液，浓缩成稠膏，加注射用水至全量，加入10％～15％的氯化钠，搅拌均匀，调PH值至合适范围，经超滤除菌，得到药液；该药液在无菌条件下干燥并制成细粉，检查干燥失重；处方量按干燥品计算，根据临床用量将无菌细粉分装，即得。
8.如权利要求5所述注射剂的制备方法，其特征在于注射用冻干粉针剂的制备过程为取苦木，粉碎成粗粉，用8倍量80％～85％乙醇分二次加热回流提取，合并提取液，回收乙醇，浓缩成稠膏，分次加入13倍量乙醇使溶解，滤过，合并滤液，用氢氧化钠溶液调pH值至9左右，静置，滤过，滤液回收乙醇，浓缩成稠膏，用2％盐酸溶液分次提取至提取液无生物碱反应时止，合并提取液，用氢氧化钠溶液调pH值至5～6，静置，滤过，滤液浓缩成稠膏，分次用乙醇提取至提取液无明显生物碱反应时止，合并提取液，浓缩成稠膏；将10％～15％的氯化钠加适量注射用水溶解，与上述稠膏混合均匀，加入5％～10％的葡萄糖，并加注射用水至全量，搅拌均匀，调PH值至合适范围，经超滤除菌，得到药液；将药液分装，质检合格后冷冻干燥，制成冻干粉。
9.如权利要求1至3中任一所述的药物注射剂在制备用于治疗感冒、上呼吸道感染、急性扁桃体炎等病的药物中的应用。
10.如权利要求1至3中任一所述的药物注射剂在制备用于治疗肠炎、细菌性痢疾等病的药物中的应用。
全文摘要
本发明公开了一种药物组合物，尤其是一种以中药苦木为原料制成的注射剂，属中药领域。该注射剂的制备方法为将苦木药材用乙醇加热回流提取，合并提取液，回收乙醇，浓缩成稠膏，再加入乙醇使溶解，滤过，合并滤液，提取特征碱，并浓缩成稠膏，得到制剂中间体；用该中间体，按常规制剂工艺，加以常规辅料，制成所需注射剂。该药物组合物对感冒、上呼吸道感染、急性扁桃体炎、肠炎、细菌性痢疾对明显地治疗作用。
文档编号A61K9/08GK1907306SQ20061011166
公开日2007年2月7日 申请日期2006年8月22日 优先权日2006年8月22日
发明者朱成功 申请人:河南辅仁药业集团有限公司