专利名称：石吊兰制剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种石吊兰制剂及其制备方法，特别是胶囊剂及其制备方法，属于中药的技术领域。
背景技术：
石吊兰制剂为石吊兰的单方制剂，原方为石吊兰片，收载于中华人民共和国卫生部药品标准《中药成方制剂》第十册。它的制备方法是取石吊兰药材水提浓缩，与适量淀粉混匀，干燥，制粒压片后得到产品。该药自生产以来，由于疗效确切、质量稳定，倍受广大患者的青睐。但其为糖衣片，存在以下缺点(1)糖衣保存不当会变色、开裂，影响外观；(2)所包的糖衣与治疗作用无关，糖尿病人不能服用；(3)片剂崩解时间较长；(4)生产工序较多，生产周期长；(5)服用量较大，每次需服用4片。故我们在此基础上将其改进，并做成其它剂型(尤其是胶囊剂)，其生产、携带、使用方便，是临床受欢迎和安全、稳定、有效的药品。
发明内容
本发明的目的在于提供一种石吊兰制剂及其制备方法，本制剂清热解毒效果好、治疗骨结核疗效显著，并且使用安全、无毒副作用和不良反应，服用后不易复发，服用剂量少，可以满足包括糖尿病患者在内的广大人群，适用人群范围广。
本发明是这样构成的按照重量份计算，它由石吊兰500～2000份经提取后得到的有效成分与浸膏粉重量0～20％的辅料制备而成。
所述的辅料为淀粉或其它淀粉衍生物，如玉米朊、糊精、β-环糊精，纤维素及其衍生物。
所述的制剂为片剂、胶囊剂、软胶囊剂、合剂、颗粒剂、冲剂、丸剂、散剂、膏剂、丹剂、混悬剂、粉剂、溶液剂、注射剂、栓剂、软膏剂、硬膏剂、霜剂、喷雾剂、滴剂、贴剂中的一种或药学上其它可能的剂型。
优选的制剂为片剂、胶囊剂、颗粒剂或散剂。
本发明石吊兰制剂的制备方法为取石吊兰，加水煎煮二次，第一次加水8～12倍量，第二次加水6～10倍量，每次1～2.5小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成清膏，放冷，加入乙醇，搅拌后，静置过夜，取上清液回收乙醇，药液浓缩至相对密度为1.30～1.38的稠膏，加入辅料，混匀，干燥，即得本发明的有效成分，再按照常规技术制备成所需的制剂。
石吊兰片剂这样制备称取石吊兰，加水煎煮二次，第一次加水8～12倍量，第二次加水6～10倍量，每次1～2.5小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成清膏，放冷，加入乙醇，搅拌后，静置过夜，取上清液回收乙醇，药液浓缩至相对密度为1.30～1.38的稠膏，加入辅料，混匀，干燥，粉粹，加适量乙醇制粒，干燥，压片，即得。本片剂还可以用1～10％的薄膜包衣液对其进行包衣。
石吊兰胶囊剂这样制备称取石吊兰，加水煎煮二次，第一次加水8～12倍量，第二次加水6～10倍量，每次1～2.5小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成清膏，放冷，加入乙醇，搅拌后，静置过夜，取上清液回收乙醇，药液浓缩至相对密度为1.30～1.38的稠膏，加入辅料，混匀，干燥，粉碎，制成颗粒，装入胶囊，即得。
石吊兰颗粒剂这样制备称取石吊兰，加水煎煮二次，第一次加水8～12倍量，第二次加水6～10倍量，每次1～2.5小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成清膏，放冷，加入乙醇，搅拌后，静置过夜，取上清液回收乙醇，药液浓缩至相对密度为1.30～1.38的稠膏，加入适量辅料制粒，干燥，分装，即得。
石吊兰散剂这样制备称取石吊兰，加水煎煮二次，第一次加水8～12倍量，第二次加水6～10倍量，每次1～2.5小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成清膏，放冷，加入乙醇，搅拌后，静置过夜，取上清液回收乙醇，药液浓缩至相对密度为1.30～1.38的稠膏，加入辅料，混匀，干燥，粉碎，分装，即得。
本发明以石吊兰为原料，其功能主治为清热解毒，软坚散结。用于淋巴结结核，慢性支气管炎。石吊兰为苦苣苔科植物吊石苣苔的干燥地上部分，其性味苦、辛、平。归肺、胃、脾经，具有清肺化痰，凉血止血，通络止痛，软坚散结的功效，用于肺热咳嗽，吐血，崩漏带下、菌痢、疳疾，风湿痹痛、跌打损伤，痰核瘰疬等症。其中所含的有效成分石吊兰素有明显抗结核菌作用。
与现有技术相比，本发明制剂能使药物迅速崩解释放，吸收加快，使机体快速达到最大血药浓度，生物利用度高；本发明在加工中无泛丸、包糖衣、打光等工艺，因而缩减了生产工艺流程，生产周期短，节约了生产成本，还避免了药物与光、湿、热空气直接接触，提高了药物的稳定性；此外，本发明还具有服用、携带方便，用量小，剂量更准确，适用人群范围广的优点。
为了确保本发明制剂的制备工艺合理可行，申请人进行了以下试验研究1.胶囊剂的辅料选择
通过以上实验，选择淀粉作为辅料经济实惠，也能满足制剂需要。
2.颗粒剂的辅料选择
实验结果表明，选择蔗糖效果较好。
本发明石吊兰片(现行工艺)与对照组石吊兰片(原工艺)的疗效比较见下表
结果表明现行工艺的石吊兰片的效果比原工艺石吊兰片的效果显著。
本发明石吊兰胶囊与对照组石吊兰片(原工艺)的疗效比较见下表
结果表明石吊兰胶囊的效果比石吊兰片(原工艺)的效果显著。
为证明本发明的疗效，申请人进行了一系列的研究，其结果如下石吊兰所含的主要成份为石吊兰素，临床试验证明石吊兰素有明显抗结核菌作用。
分别以本发明的石吊兰胶囊、石吊兰颗粒与现有技术中名称为“结核灵片”的成品药物(即对照组)进行临床疗效观察，其结果见表1、表2。
表1 本发明石吊兰胶囊与对照组的疗效比较
表2 本发明石吊兰颗粒与对照组的疗效比较
结果本发明产品的治疗效果明显高于现有产品“结核灵片”。
具体实施例方式本发明的实施例1称取石吊兰5000g，加水煎煮二次，第一次加水10倍量，第二次加水8倍量，每次1.5小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成清膏，放冷，加入乙醇，搅拌后，静置过夜，取上清液回收乙醇，药液浓缩至相对密度为1.30～1.38的稠膏，加入浸膏粉重量10％的淀粉，混匀，干燥，粉粹，加适量乙醇制粒，干燥，压制成1000片，即得本发明的片剂。本片剂还可以用1～10％的薄膜包衣液对其进行包衣。
本发明的实施例2称取石吊兰3000g，加水煎煮二次，第一次加水9倍量，第二次加水9倍量，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成清膏，放冷，加入乙醇，搅拌后，静置过夜，取上清液回收乙醇，药液浓缩至相对密度为1.30～1.38的稠膏，干燥，粉碎，加入浸膏粉重量20％的淀粉制粒，干燥，装入胶囊，制成1000粒，即得本发明的胶囊剂。
本发明的实施例3称取石吊兰4000g，加水煎煮二次，第一次加水8倍量，第二次加水6倍量，每次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成清膏，放冷，加入乙醇，搅拌后，静置过夜，取上清液回收乙醇，药液浓缩至相对密度为1.30～1.38的稠膏，加入浸膏粉重量1％的玉米朊，混匀，干燥，加入适量蔗糖制粒，干燥，分装，制成1000袋，即得本发明的颗粒剂。
本发明的实施例4称取石吊兰2000g，加水煎煮二次，第一次加水12倍量，第二次加水10倍量，每次2.5小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成清膏，放冷，加入乙醇，搅拌后，静置过夜，取上清液回收乙醇，药液浓缩至相对密度为1.30～1.38的稠膏，加入浸膏粉重量15％的糊精，混匀，干燥，粉碎，分装，制成1000袋，即得本发明的散剂。
本发明的实施例5称取石吊兰1000g，加水煎煮二次，第一次加水11倍量，第二次加水7倍量，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成清膏，放冷，加入乙醇，搅拌后，静置过夜，取上清液回收乙醇，药液浓缩至相对密度为1.30～1.38的稠膏，干燥，粉碎，加入吐温-80和丙二醇，混匀，用胶体研磨后压制成软胶囊，即得本发明的软胶囊。
本发明的实施例6称取石吊兰4000g，加水煎煮二次，第一次加水10倍量，第二次加水8倍量，每次1.5小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成清膏，放冷，加入乙醇，搅拌后，静置过夜，取上清液回收乙醇，药液浓缩至相对密度为1.30～1.38的稠膏，干燥，粉碎，加入植物油基质，制丸，即得本发明的滴丸剂。
权利要求
1.一种石吊兰制剂，其特征在于按照重量份计算，它由石吊兰500～2000份经提取后得到的有效成分与浸膏粉重量0～20％的辅料制备而成。
2.按照权利要求1所述的石吊兰制剂，其特征在于所述的辅料为淀粉或其它淀粉衍生物，如玉米朊、糊精、β-环糊精，纤维素及其衍生物。
3.按照权利要求1或2所述的石吊兰制剂，其特征在于所述的制剂为片剂、胶囊剂、软胶囊剂、合剂、颗粒剂、冲剂、丸剂、散剂、膏剂、丹剂、混悬剂、粉剂、溶液剂、注射剂、栓剂、软膏剂、硬膏剂、霜剂、喷雾剂、滴剂、贴剂中的一种或药学上其它可能的剂型。
4.按照权利要求3所述的石吊兰制剂，其特征在于所述的制剂为片剂、胶囊剂、颗粒剂或散剂。
5.如权利要求1-3中任一项所述的石吊兰制剂的制备方法，其特征在于取石吊兰，加水煎煮二次，第一次加水8～12倍量，第二次加水6～10倍量，每次1～2.5小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成清膏，放冷，加入乙醇，搅拌后，静置过夜，取上清液回收乙醇，药液浓缩至相对密度为1.30～1.38的稠膏，加入辅料，混匀，干燥，即得本发明的有效成分，再按照常规技术制备成所需的制剂。
6.按照权利要求5所述的石吊兰制剂的制备方法，其特征在于称取石吊兰，加水煎煮二次，第一次加水8～12倍量，第二次加水6～10倍量，每次1～2.5小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成清膏，放冷，加入乙醇，搅拌后，静置过夜，取上清液回收乙醇，药液浓缩至相对密度为1.30～1.38的稠膏，加入辅料，混匀，干燥，粉粹，加适量乙醇制粒，干燥，压片，即得本发明的片剂。
7.按照权利要求5所述的石吊兰制剂的制备方法，其特征在于称取石吊兰，加水煎煮二次，第一次加水8～12倍量，第二次加水6～10倍量，每次1～2.5小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成清膏，放冷，加入乙醇，搅拌后，静置过夜，取上清液回收乙醇，药液浓缩至相对密度为1.30～1.38的稠膏，加入辅料，混匀，干燥，粉碎，制成颗粒，装入胶囊，即得本发明的胶囊剂。
8.按照权利要求5所述的石吊兰制剂的制备方法，其特征在于称取石吊兰，加水煎煮二次，第一次加水8～12倍量，第二次加水6～10倍量，每次1～2.5小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成清膏，放冷，加入乙醇，搅拌后，静置过夜，取上清液回收乙醇，药液浓缩至相对密度为1.30～1.38的稠膏，加入适量辅料制粒，干燥，分装，即得本发明的颗粒剂。
9.按照权利要求5所述的石吊兰制剂的制备方法，其特征在于称取石吊兰，加水煎煮二次，第一次加水8～12倍量，第二次加水6～10倍量，每次1～2.5小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成清膏，放冷，加入乙醇，搅拌后，静置过夜，取上清液回收乙醇，药液浓缩至相对密度为1.30～1.38的稠膏，加入辅料，混匀，干燥，粉碎，分装，即得本发明的散剂。
全文摘要
本发明是一种石吊兰制剂及其制备方法，它由石吊兰经提取后得到的有效成分与浸膏粉重量0～20％的辅料制成片剂、胶囊剂、颗粒剂、滴丸剂、散剂或其它药学上可能的剂型。与现有技术相比，本发明制剂能使药物迅速崩解释放，使机体快速达到最大血药浓度，生物利用度高；并且生产周期短，节约了生产成本，还避免了药物与光、湿、热空气直接接触，提高了药物的稳定性；另外还具有服用、携带方便，用量小，剂量更准确，适用人群范围广的优点。
文档编号A61K9/00GK1895309SQ20061020061
公开日2007年1月17日 申请日期2006年6月23日 优先权日2006年6月23日
发明者张劲翼 申请人:贵阳德昌祥药业有限公司