一种治疗肝纤维化的莪术醇制剂及其制备方法
【专利摘要】一种治疗肝纤维化的莪术醇制剂及其制备方法，本发明涉及肝纤维化治疗技术领域；它包含如下重量组成成分：莪术10?20g，三棱6?15g，大黄6?15g，蟅虫15?25g，鳖甲15?25g，甘草6?15g，人参4?8g，当归6?15g，白芍3?6g，柴胡6?15g、莪术油80?120g。无毒无副作用，疗效确切，填补现有抗肝纤维化药物的缺乏与不足。
【专利说明】
一种治疗肝纤维化的莪术醇制剂及其制备方法
技术领域
[0001]本发明涉及肝纤维化治疗技术领域，具体涉及一种治疗肝纤维化的莪术醇制剂及其制备方法。
【背景技术】
[0002]肝纤维化是一个病理生理过程，是指由各种致病因子所致肝内结缔组织异常增生。任何肝脏损伤在肝脏修复愈合的过程中都有肝纤维化的过程，如果损伤因素长期不能去除，纤维化的过程长期持续就会发展成肝硬化。因此它不是一个独立的疾病。
[0003]现有的肝纤维化的预防与治疗一般均采用药物进行，而“是药三分毒”，并不利于患者长期服用，亟需改进。
【发明内容】
[0004]本发明的目的在于针对现有技术的缺陷和不足，提供一种设计合理、工艺简单的治疗肝纤维化的莪术醇制剂及其制备方法，无毒无副作用，疗效确切，填补现有抗肝纤维化药物的缺乏与不足。
[0005]为实现上述目的，本发明采用的技术方案是:它包含如下重量组成成分:三棱6-15g、大黄6-15g、蝣虫(土鳖虫)15-25g、鳖甲15-25g、甘草6-15g、人参4-8g、当归6-15g、白芍3-6g、柴胡 6-15g、莪术油 80-120g。
[0006]进一步地，它包含如下重量组成成分:三棱10-15g、大黄10-15g、蝣虫18-25g、鳖甲18-25g、甘草 10-15g、人参5-8g、当归 10-15g、白芍4-6g、柴胡 10-15g、莪术油90-120g。
[0007]本发明的制作工艺如下:
[0008]1、中药超滤液的制备:(采用超滤液法制备中药浸膏)选用三棱6_15g、大黄6_15g、蝣虫(土鳖虫)15-25g、鳖甲15-25g、甘草6-15g、人参4-8g、当归6-15g、白芍3-6g、柴胡6-
15g，加入8?10倍于上述中药材量的水，加热到100°C，时间为I?2h，离心机分离药渣，提取上清液，再同法重复提取一次，得提取液，于滤过膜孔径为0.1?0.5μπι的滤过器中进行初滤，将初滤液置于压力为3kg/cm2的超滤器中超滤，得到中药超滤液，备用；
[0009]2、莪术醇的制备:从莪术油中分离纯化出莪术醇(莪术油中含70%莪术醇):
[0010]2.1、硅胶柱层析分离:取莪术油80-12(^，于5(^层析用硅胶中混匀，装入层析柱内，利用石油醚(60?90°C)_乙酸乙酯(90:10)洗脱得45份，每份洗脱液均通过薄层检查，其中第21?45份洗脱液成分一致，将其合并浓缩；
[0011]2.2、重晶提纯:浓缩液冷藏(4?8°C )至6d后，析出晶体，滤取结晶，冰冻的无水乙醇冲洗结晶，将冲洗液回收至原液中，无水乙醇重结晶得到莪术醇晶体(莪术醇纯度达90%以上)；
[0012]3、制备莪术醇药膏:将所得莪术醇晶体与中药超滤液充分溶解混匀，再在40?50°下减压浓缩成药膏；
[0013]4、制备莪术醇制剂:将上述药膏冷冻干燥(-5?-1O °C ) Id，得药物干膏制剂，根据需要制成不同的口服剂型。
[0014]所述步骤4中制得的药物颗粒中加入润滑剂、填充剂、粘合剂、崩解剂、防腐剂、矫味剂混合均匀。
[0015]本发明可根据西药制剂方法灵活地制备成各种需要的口服剂型，包括丸剂、片剂、胶囊剂、颗粒剂等，优选丸剂。
[0016]本发明有益效果为:本发明所述的一种治疗肝纤维化的莪术醇制剂及其制备方法，无毒无副作用，疗效确切，填补现有抗肝纤维化药物的缺乏与不足，本发明具有结构简单，设置合理，制作成本低等优点。
【具体实施方式】
[0017]本【具体实施方式】(实施例一)米用的技术方案是:它包含如下重量组成成分:三棱10g、大黄10g、峻虫(土鳖虫)20g、鳖甲20g、甘草10g、人参6g、当归10g、白苟5g、柴胡10g、莪术油100g。
[0018]本发明的制作工艺如下:
[0019]1、中药超滤液的制备:(采用超滤液法制备中药浸膏)选用三棱10g、大黄10g、蝣虫(土鳖虫)20g、鳖甲20g、甘草10g、人参6g、当归10g、白苟5g、柴胡10g，加入8倍于上述中药材量的水，加热到1000C，时间为Ih，离心机分离药渣，提取上清液，再同法重复提取一次，得提取液，于滤过膜孔径为0.Ιμπι的滤过器中进行初滤，将初滤液置于压力为3kg/cm2的超滤器中超滤，得到中药超滤液，备用；
[0020]2、莪术醇的制备:从莪术油中分离纯化出莪术醇(莪术油中含70%莪术醇):
[0021]2.1、硅胶柱层析分离:取莪术油100g，于50g层析用硅胶中混匀，装入层析柱内，利用石油醚(60°C)_乙酸乙酯(90:10)洗脱得45份，每份洗脱液均通过薄层检查，其中第21?45份洗脱液成分一致，将其合并浓缩；
[0022]2.2、重晶提纯:浓缩液冷藏(4°C)至6d后，析出晶体，滤取结晶，冰冻的无水乙醇冲洗结晶，将冲洗液回收至原液中，无水乙醇重结晶得到莪术醇晶体(莪术醇纯度达90%以上)；
[0023]3、制备莪术醇药膏:将所得莪术醇晶体与中药超滤液充分溶解混匀，再在40?50°下减压浓缩成药膏；
[0024]4、制备莪术醇制剂:将上述药膏冷冻干燥(_5°C)ld，得药物干膏制剂，将药物干膏制剂粉碎成粗粉后加入甲基纤维素、乳糖、交联聚乙烯吡咯烷酮、硬脂酸钙、木糖醇混匀，即得颗粒剂。
[0025]本【具体实施方式】有益效果为:本【具体实施方式】所述的一种治疗肝纤维化的莪术醇制剂及其制备方法，无毒无副作用，疗效确切，填补现有抗肝纤维化药物的缺乏与不足，本发明具有结构简单，设置合理，制作成本低等优点。
[0026]实施例二:
[0027]本实施例采用的技术方案是:它包含如下重量组成成分:三棱10g，大黄12g、蝣虫(土鳖虫)15g、鳖甲15g、甘草8g、人参6g、当归12g、白苟4g、柴胡8g、莪术油90g。
[0028]本发明的制作工艺如下:
[0029]1、中药超滤液的制备:(采用超滤液法制备中药浸膏)选用三棱10g，大黄12g、蝣虫(土鳖虫)15g、鳖甲15g、甘草8g、人参6g、当归12g、白苟4g、柴胡8g，加入9倍于上述中药材量的水，加热到100°C，时间为lh，离心机分离药渣，提取上清液，再同法重复提取一次，得提取液，于滤过膜孔径为0.4μπι的滤过器中进行初滤，将初滤液置于压力为3kg/cm2的超滤器中超滤，得到中药超滤液，备用；
[0030]2、莪术醇的制备:从莪术油中分离纯化出莪术醇(莪术油中含70%莪术醇):
[0031]2.1、硅胶柱层析分离:取莪术油90g，于50g层析用硅胶中混匀，装入层析柱内，利用石油醚(80°C)_乙酸乙酯(90:10)洗脱得45份，每份洗脱液均通过薄层检查，其中第21?45份洗脱液成分一致，将其合并浓缩；
[0032]2.2、重晶提纯:浓缩液冷藏(4°C)至6d后，析出晶体，滤取结晶，冰冻的无水乙醇冲洗结晶，将冲洗液回收至原液中，无水乙醇重结晶得到莪术醇晶体(莪术醇纯度达90%以上)；
[0033]3、制备莪术醇药膏:将所得莪术醇晶体与中药超滤液充分溶解混匀，再在40?50°下减压浓缩成药膏；
[0034]4、制备莪术醇制剂:将上述药膏中的10 %冷冻干燥(-8°C ) Id，粉碎成药粉，加入甲基纤维素、乳糖、交联聚乙烯吡咯烷酮、硬脂酸钙、木糖醇混匀，得粉末，将剩余的90%药膏送入制丸机内制成药丸，再将所制得的药丸放入上述粉末中撞紧、滚圆，最后将滚圆后的药丸送入烘箱干燥(90°C，10_20h)，即得丸剂。
[0035]以上所述，仅用以说明本发明的技术方案而非限制，本领域普通技术人员对本发明的技术方案所做的其它修改或者等同替换，只要不脱离本发明技术方案的精神和范围，均应涵盖在本发明的权利要求范围当中。
【主权项】
1.一种治疗肝纤维化的莪术醇制剂，其特征在于:它包含如下重量组成成分:三棱6-15g、大黄6-15g、蝣虫 15-25g、鳖甲 15-25g、甘草6-15g、人参4-8g、当归6-15g、白芍3-6g、柴胡 6_15g、莪术油 80-120g。2.一种治疗肝纤维化的制备方法，其特征在于:它的制作工艺如下: (1)、中药超滤液的制备:选用三棱6-158、大黄6-158、蝣虫15-258、鳖甲15-258、甘草6-15g、人参4-8g、当归6-15g、白芍3-6g、柴胡6-15g、加入8?10倍于上述中药材量的水，加热至IJlOOtC，时间为I?2h，离心机分离药渣，提取上清液，再同法重复提取一次，得提取液，于滤过膜孔径为0.1?0.5μπι的滤过器中进行初滤，将初滤液置于压力为3kg/cm2的超滤器中超滤，得到中药超滤液，备用； (2)、莪术醇的制备:从莪术油中分离纯化出莪术醇: (2.1)、硅胶柱层析分离:取莪术油80-12(^，于5(^层析用硅胶中混匀，装入层析柱内，利用石油醚60?90°C_乙酸乙酯90:10洗脱得45份，每份洗脱液均通过薄层检查，其中第21?45份洗脱液成分一致，将其合并浓缩； (2.2)、重晶提纯:浓缩液冷藏4?8°C至6d后，析出晶体，滤取结晶，冰冻的无水乙醇冲洗结晶，将冲洗液回收至原液中，无水乙醇重结晶得到莪术醇晶体； (3)、制备莪术醇药膏:将所得莪术醇晶体与中药超滤液充分溶解混匀，再在40?50°下减压浓缩成药膏； (4)、制备莪术醇制剂:将上述药膏冷冻干燥-5?-10°C，ld，得药物干膏制剂，根据需要制成不同的口服剂型。3.根据权利要求1所述的一种治疗肝纤维化的莪术醇制剂，其特征在于:它包含如下重量组成成分:三棱10-15g、大黄10-15g、蝣虫18-25g、鳖甲18-25g、甘草10-15g、人参5-8g、当归 10-15g、白芍4-6g、柴胡 10-15g、莪术油90-120g。4.根据权利要求2所述的一种治疗肝纤维化的莪术醇制剂及其制备方法，其特征在于:所述步骤(4)中制得的药物颗粒中加入润滑剂、填充剂、粘合剂、崩解剂、防腐剂、矫味剂混合均匀。
【文档编号】A61K35/586GK106075292SQ201610518481
【公开日】2016年11月9日
【申请日】2016年7月5日
【发明人】赵铁建, 彭岳, 段雪琳, 黎桂玉, 马静
【申请人】广西中医药大学