专利名称：硝苯地平胶丸处方及其制造方法
技术领域：
本发明属药物制剂，涉及一种固体分散体作为内容物的硝苯地平软胶囊剂型。
背景技术：
硝苯地平化学名称为2， 6-二甲基-4(2-硝基苯基)-l， 4-二氢-3， 5-吡啶二 甲酸二甲酯，是心绞痛和高血压一线治疗药物，属于医保甲类、我国首批心脑 血管疾病基本药物。目前，硝苯地平的常用剂型为片剂、硬胶囊、控释片、缓 释片、注射剂等。由于硝苯地平不溶于水，致使硝苯地平的常用剂型片剂、硬 胶囊的起效慢，释药不完全，吸收差，生物利用度低。因此硝苯地平片剂、硬 胶囊剂型正逐渐被控释片、缓释片、缓释胶囊等取代，但这些剂型起效慢，不 适于吞咽困难或特殊环境下的急症患者，如老人、昏迷病人、手术前因精神紧 张而血压升高患者。注射剂虽然起效快，但必须医护人员协助，患者顺应性差。
软胶囊是近年来新兴的新剂型，固体分散体是药物高度分散于载体中形成 的分散系统，属药剂学新技术。药物在载体中的粒径在0.001 liim之间，主 要用于难溶性药物加速或增加溶出，提高生物利用度。固体分散体的常用载体 为聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙烯吡咯垸酮、尿素等，目前，尚未见有 人使用聚乙二醇400作为固体分散体的载体用以制备软胶囊的内容物。
发明内容
.本发明的目的在于提供一种内容物为硝苯地平在聚乙二醇400中制成的固 体分散体的硝苯地平软胶囊剂型。
本发明的硝苯地平胶丸，内容物组成为硝苯地平2.5%、聚乙二醇400 87.4%、甘油5.0%、纯化水5.0%、薄荷油香精0.1%;或硝苯地平5.0%、聚乙 二醇400 84. 9%、甘油5. 0%、纯化水5. 0%、薄荷油香精0. 1%。
本发明的硝苯地平胶丸的制造方法，包含以下步骤
1、 称量混合将硝苯地平与聚乙二醇400按比例称取混合；
2、 药物微粉化采用球磨机或胶体磨将硝苯地平微粉化；3、制胶丸加入其他辅料，按常规软胶囊的生产工艺制备硝苯地平胶丸。
本发明的硝苯地平胶丸，以医药界定制排除的聚乙二醇400作为载体，通 过固体分散技术将难溶性药物硝苯地平分散于固体分散体载体中，形成含有高 能状态形式的药物分散系统，制成内容物充填于软胶囊中，制成硝苯地平胶丸。
本发明的硝苯地平胶丸，质量稳定，起效迅速，生物利用度显著提高，剌 破胶丸后舌下含服降血压效果2分钟起效，尤其适于吞咽困难或特殊环境下的 急症患者，如老人、昏迷病人、手术前因精神紧张而血压升高患者。
具体实施例方式
实施例l:
称取硝苯地平500g、聚乙二醇400 17480g混合均匀，采用球磨机或胶体 磨将硝苯地平微粉化，再加入甘油1000g、纯化水1000g、薄荷油香精20g混合 均匀，制得软胶囊的内容物，按常规软胶囊的生产工艺制备硝苯地平胶丸 100， 000粒。
实施例2:
称取硝苯地平1000g、聚乙二醇400 16980g混合均匀，采用球磨机或胶体 磨将硝苯地平微粉化，再加入甘油1000g、纯化水1000g、薄荷油香精20g混合 均匀，制得软胶囊的内容物，按常规软胶囊的生产工艺制备硝苯地平胶丸 100， 000粒。
本发明的硝苯地平胶丸，经36个月室温留样观察，质量稳定，均符合《中 国药典》二部硝苯地平胶丸的质量标准。
本发明的硝苯地平胶丸，经临床医院大量临床实验证明，起效迅速，生物 利用度显著提高，刺破胶丸后舌下含服降血压效果2分钟起效，尤其适于吞咽 困难或特殊环境下的急症患者，如老人、昏迷病人、手术前因精神紧张而血压 升高患者。
参考文献
药物新剂型与新技术，陆彬主编，人民卫生出版社，2000年1月。
权利要求
1、一种硝苯地平胶丸，其特征在于是内容物为硝苯地平在聚乙二醇400中制成的固体分散体。
2、 根据权利要求1所述的硝苯地平胶丸，其特征在于内容物组成为硝苯地平2. 5%、聚乙二醇400 87. 4%、甘油5. 0%、纯化水5. 0%、薄荷油香精0. 1%; 或硝苯地平5.0%、聚乙二醇400 84.9%、甘油5.0%、纯化水5.0%、薄荷油 香精0. 1%。
3、 根据权利要求1所述的硝苯地平胶丸的制造方法，其特征在于包含以下步骤:3.1:称量混合将硝苯地平与聚乙二醇400按比例称取混合；3.2:药物微粉化采用球磨机或胶体磨将硝苯地平微粉化；3.3:制胶丸加入其他辅料，按常规软胶囊的生产工艺制备硝苯地平胶丸。
全文摘要
本发明提供一种硝苯地平胶丸处方及其制造方法，其处方包括硝苯地平、固体分散体载体、矫味剂等，以医药界定制排除的聚乙二醇400作为载体，通过固体分散技术将难溶性药物硝苯地平分散于固体分散体载体中，形成含有高能状态形式的药物分散系统，制成内容物充填于软胶囊中，制成硝苯地平胶丸。本发明的硝苯地平胶丸，质量稳定，起效迅速，生物利用度显著提高，刺破胶丸后舌下含服降血压效果2分钟起效，尤其适于吞咽困难或特殊环境下的急症患者，如老人、昏迷病人、手术前因精神紧张而血压升高患者。
文档编号A61P9/10GK101317829SQ20071011167
公开日2008年12月10日 申请日期2007年6月8日 优先权日2007年6月8日
发明者俊 刘, 杨铁耀, 沈雁飞, 董锦燕, 颂 许 申请人:上海东海制药股份有限公司