专利名称：用于改善皮肤皱纹或皮肤增白的皮肤外用组合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种用于皮肤增白或抗老化的外用组合物，更详细地涉及一种用于 皮肤增白或抗老化的外用组合物，该组合物含有1)负载有阴离子的硅氢化合物(Silica hydride)；及幻至少一种天然抗氧化剂，该抗氧化剂选自由硫辛酸、生育酚、辅酶Qltl、硒、维 生素A和维生素C组成的组，以清除自由基或提高与抗老化有关的皮肤防御因子的活性，并 且维持化妆品制品中的维生素的起始浓度，从而表现出优异的皮肤增白和减少皮肤皱纹的 效果。
背景技术：
老化与氧化之间的联系已通过诸多研究得知。尤其是因皮肤老化引起的皱纹形成 及局部性的暗化与该氧化现象密切相关。同龄人群中，有人看起来比实际年龄更年轻，而有 人看起来比实际年龄更老。老化现象形成皮肤皱纹及局部性暗化的原因可分为固有因素， 如年龄增大；遗传因素，如骨骼和肌肉的形状以及由肌肉的持续松弛和收缩；环境因素，如 环境污染物质及压力。由上述多种因素所造成的皮肤老化现象包括角质形成细胞及纤维 原细胞的分裂的减少、胶原合成的减少、MMP生成的增加及产生黑色素的信号的增加。伴随 着皮肤老化的这些现象，皱纹增加，皮肤弹性降低，黄褐斑、雀斑和黑点增多。尤其是通过研究发现，虽然对于健康的皮肤，生物抗氧化防御因子，包括超氧 化物歧化酶(Superoxide Dismutase)及过氧化氢酶(Catalase)清除了自由基(Free Radical)，但是如果这种清除不完全时，会发生由活性氧(自由基的一种)引起的氧化，导 致皮肤细胞和组织的功能的恶化，因而促使皮肤生成及局部性的暗化。外在因素(污染物 和压力)及内在因素(体内能量代谢过程)促进这些具有强氧化活性的活性氧种类的产 生，这些活性氧种类与脂结合，从而产生有害物质，例如脂类过氧化物。脂类过氧化物在血 管中发生作用，从而诱发多种成年疾病，包括动脉硬化或血栓症。而且，据报导，脂类过氧化 物降低与健康的皮肤有密切关系的胶原的生成能力，并且增加这些胶原纤维的异常缠绕， 从而使皮肤弹性明显降低，而且明显减少具有皮肤保湿功能的透明质酸和作为糖蛋白的一 种的粘多糖的生成量。已使用多种方法来抑制皮肤老化现象。其中包括，AHA、维甲酸(Retinoic Acid)、 视黄醇及维生素或类似物的使用，但这些物质在皮肤刺激和临床效果方面受到批评。而且， 这些物质使用量有限，不能根本性地解决作为皮肤老化的主要原因的活性氧所造成的氧化 作用。另外，还有不少单独使用含有抗氧化成分的植物提取物的实例，但它们仍然难以提供 满意的效果。另一方面，对于硫辛酸、生育酚、辅酶Glltl、肉碱(Carnitine)、硒、维生素C的研究主 要在食品领域中进行，在化妆品领域中也进行了相关研究，但是，仍然存在大部分的抗氧化 物质在化妆品剂型中容易发生氧化，以至于这些抗氧化物质在使用时难以发挥其应有的抗 氧化能力的问题。
发明内容
本发明人为了抑制由自由基(活性氧种类等)的氧化作用引起的皮肤皱纹增加及 局部性的暗化，进行了恢复体内抗氧化防御因子活性的抗氧化成分的研究，研究的结果发 现将负载有阴离子的硅氢化合物与硫辛酸、生育酚、辅酶兑0、硒、维生素A及维生素C适当 组合时，能使天然抗氧化剂的初始浓度在皮肤外用制品内得以维持，因此该天然抗氧化物 在促进皮肤增白及减少皮肤皱纹中非常有效，由此完成了本发明。因此，本发明的目的在于提供一种有效促进皮肤增白及减少皮肤皱纹的皮肤外用 组合物。为达到上述目的，本发明提供一种皮肤外用组合物，该组合物含有1)负载有阴离 子的硅氢化合物(Silica hydride)；及幻至少一种选自由硫辛酸、生育酚、辅酶Glltl、硒、维 生素A及维生素C组成的组的物质。根据本发明的皮肤外用组合物通过清除自由基或提高与抗氧化活性有关的皮肤 防御因子的活性，表现出优异的的皮肤增白以及减少皮肤皱纹的效果。
具体实施例方式本发明涉及一种皮肤外用组合物，该组合物含有1)负载有阴离子的硅氢化合物 (Silica hydride)；及幻至少一种选自由硫辛酸、生育酚、辅酶Glltl、硒、维生素A及维生素 C组成的组的物质。
下面对本发明进行详细说明。本发明所使用的负载有阴离子的硅氢化合物为一种新报导的的抗氧化系统，被认 为具有高于同量的维生素C大约10倍以上的抗氧化活性。当用于化妆品产品时，能够具有 包括减少皮肤皱纹和皮肤增白的优异的效果。作为负载在该硅氢化合物内的阴离子，氢离 子由于被认为具有最高的抗氧化活性而被优选使用，相对硅氢化合物的总重量，其含量以 0. 001-20重量％为佳。如果阴离子的含量低于0. 001重量％，将不能得到所希望的抗氧化 能，而如果含量超过20重量％，阴离子将不能被完全负载。负载有氢阴离子的硅氢化合物 的平均颗粒大小以大约200-500nm最为合适，但其抗氧化活性并不依赖于颗粒大小。所述负载有阴离子的硅氢化合物相对于皮肤外用组合物总重量的含量为 0. 001-20重量％，优选为0. 001-5. 0重量％。若硅氢化合物的含量少于0. 001重量％，将不 能获得所希望的抗氧化活性，而如果含量超过20重量％时可能会发生皮肤刺激。本发明所使用的硫辛酸为代谢必需物质，并且作为丙酮酸或α-酮戊二酸的完全 氧化脱羧中与硫胺密切相关的辅酶(CoA)，最近证实，硫辛酸对减肥及治疗糖尿病有效，是 一种作为生理活性物质应用领域非常广泛的材料。当用在化妆品中时，硫辛酸能够表现出 优异的效果，包括减少皮肤皱纹和皮肤增白效果。所述硫辛酸相对于皮肤外用组合物总重 量的含量为0. 001-20重量％，优选为0. 001-5. 0重量％。若其含量少于0. 001重量％，将 不能获得所希望的抗氧化活性，而如果超过20重量％时可能会发生皮肤刺激。本发明所使用的生育酚为一种脂溶性维生素，在食品中以四种生育酚(α-，β-, Y", δ-)及四种生育三烯醇(α-，β-，Υ-，δ-)的形式出现。其中，α-生育酚最常见且 具有高体内活性，一般称为维生素Ε。生育酚在人体内的最重要的功能是作为抗氧化剂，通 过抑制在细胞内容易被氧化的物质氧化，尤其是构成细胞膜的不饱和脂肪酸的氧化，以防止细胞膜和组织的损伤。生育酚相对于皮肤外用组合物总重量的含量为0. 001-20%重量， 优选为0. 001-5. 0重量％。若其含量少于0. 001重量％，将不能获得所希望的抗氧化活性， 而如果超过20重量％时可能会发生皮肤刺激。本发明所使用的辅酶( 1(ι与身体内的其他酶一起参与使进入细胞内的营养转变为 能量的生化反应。该物质在能量需求量大的细胞，如心肌细胞或肌肉细胞中大量分布。而 且，该物质也以强抗氧化剂起作用，以防止细胞被不稳定的活性氧损伤。该辅酶相对于 皮肤外用组合物总重量的含量为0. 001-20%重量，优选为0. 001-5. 0重量％。若其含量少 于0. 001重量％时，将不能获得所希望的抗氧化能，而如果超过20重量％时可能会发生皮 肤刺激。本发明所使用的硒为对人体必需的微量元素(矿物质)。该营养素为保护细胞免 受正常的有氧代谢过程中产生的自由基伤害的抗氧化酶的重要成分，也被认为是保持免疫 系统的正常功能的必需成分。硒相对于皮肤外用组合物总重量的含量为0. 001-20%重量， 优选为0. 001-5. 0重量％。若其含量少于0. 001重量％，将不能获得所希望的抗氧化活性， 而如果超过20重量％时可能会发生皮肤刺激。本发明所使用的维生素A为一种脂溶性维生素，可以人工合成。在动物的肝、蛋 黄、奶油等里大量含有。维生素A的缺乏导致发育不良、对细菌的抵抗力下降、夜盲症及角 质硬化等。番茄、红萝卜及南瓜中大量含有的橙色系胡萝卜素在动物体内转化为维生素Α。 维生素A相对于皮肤外用组合物总重量的含量为0. 001-20%重量，优选为0. 001-5. 0重 量％。若其含量少于0. 001重量％，将不能获得所希望的抗氧化活性，而如果超过20重量％ 时可能会发生皮肤刺激。本发明所使用的维生素C是形成胶原所必需的，因此对组织生长及修复以及治疗 骨折十分必要。而且，维生素C增强牙龈，提高肾上腺功能且促进铁的吸收。此外，维生素C 还具有抗氧化活性，并因此将人体内的氧化型物质转化成还原型物质。维生素C相对于皮 肤外用组合物的总重量的含量为0. 001-20%重量，优选为0. 001-5. 0重量％。若其含量少 于0. 001重量％，将不能获得所希望的抗氧化活性，而如果超过20重量％时可能会发生皮 肤刺激。本发明的皮肤外用组合物在其剂型上并没有特别限定。例如，本发明的组合物可 以为化妆品组合物，例如，所述化妆品组合物包括柔肤水、营养化妆水、按摩霜、营养霜、面 膜、啫哩或皮肤敷贴型化妆品剂型，或者如润肤液、软膏、凝胶、乳霜、贴布或喷雾剂等透皮 吸收剂型。下面将结合实施例及比较例进一步对本发明进行详细说明，但本发明并不局限于 以下实施例。测试例1 硫辛酸、生育酚、辅酶Qltl、硒、维生素C及其混合物的自由基清除效果为测定清除自由基的效果，使用购自美国Sigma公司(St. Louis, MO, USA)的1， 1-二苯基-2-苦胼(DPPH)进行了试验。该试剂以相对稳定的自由基存在，因此主要用于体 外测定自由基清除效果。在DPPH测定中，每个测试样品分别以5. 0、1、0. 1及0. 01体积％的浓度置于96孔 板中，再将5mM的DPPH的乙醇溶液加入96孔板中达到总体积200 μ 1并在37°C放置30分 钟。然后，用ELISA读数器测量96孔板中每孔中的物质在520nm处的吸光度。自由基清除活性(％)用下述数学式1算出，其结果见于如下表1中。本发明所使用的样品，即硫辛酸、 生育酚、辅酶Q10、硒和维生素A及维生素C购自美国Sigma-Aldrich公司，而负载有阴离子 的硅氢化合物由本发明人用电弧等离子体制得。数学式1自由基清除活性(％ ) = 100-B/AX 100其中，A 不经测试样品处理的对照孔的吸光度B 经测试样品处理的测试孔的吸光度表 权利要求
1.一种皮肤外用组合物，该组合物含有负载有阴离子的硅氢化合物。
2.根据权利要求1所述的组合物，其中，所述组合物还含有选自由硫辛酸、生育酚、辅 酶Qltl、硒、维生素A及维生素C组成的组中的至少一种。
3.根据权利要求1所述的组合物，其中，负载在所述硅氢化合物内的阴离子为氢离子。
4.根据权利要求2所述的组合物，其中，所述组合物用于清除自由基或获得抗氧化活性。
5.根据权利要求2所述的组合物，其中，所述组合物用于皮肤增白。
6.根据权利要求2所述的组合物，其中，所述组合物用于抗老化。
7.一种皮肤外用组合物的增白用途，所述组合物含有负载有阴离子的硅氢化合物。
8.根据权利要求7所述的用途，其中，所述组合物还含有选自由硫辛酸、生育酚、辅酶 Qltl、硒、维生素A及维生素C组成的组中的至少一种。
9.一种皮肤外用组合物的抗老化用途，所述组合物含有负载有阴离子的硅氢化合物。
10.根据权利要求9所述的用途，其中，所述组合物还含有选自由硫辛酸、生育酚、辅酶 Qltl、硒、维生素A及维生素C组成的组中的至少一种。
全文摘要
本发明涉及一种美白用或抗老化用皮肤外用组合物，更详细地涉及一种用于皮肤增白或抗老化的外用组合物，该组合物含有1)负载有阴离子的硅氢化合物；及2)至少一种天然抗氧化剂，该抗氧化剂选自由硫辛酸、生育酚、辅酶Q10、硒、维生素A及维生素C组成的组，以清除自由基或提高与抗老化有关的皮肤内防御因子的活性，并且维持化妆品制品中的维生素的起始浓度，从而表现出优异的皮肤增白和减少皮肤皱纹的效果。
文档编号A61K8/25GK102056585SQ200880129637
公开日2011年5月11日 申请日期2008年10月28日 优先权日2008年6月3日
发明者安圣娫, 安垠贞, 朴昶壎, 沈种沅, 金容震, 金真雄, 金美珍 申请人:株式会社太平洋