专利名称：一种拉米夫定片剂及制备方法
技术领域：
本发明涉及一种拉米夫定片及其制备方法。
背景技术：
拉米夫定(Lamivudine)，其化学名称为(2R-顺式M-氨基-l- (2-羟甲基-l， 3-氧 硫杂环戊-5-基)-1H-嘧啶-2-酮 其化学结构式如下
分子式C8HuN303S 分子量229.26
拉米夫定是核苷类抗病毒药。对体外及实验性感染动物体内的乙型肝炎病毒(HBV) 有较强的抑制作用。拉米夫定可在HBV感染细胞和正常细胞内代谢生成拉米夫定三磷酸 盐，它是拉米夫定的活性形式，既是HBV聚合酶的抑制剂，亦是此聚合酶的底物。拉米 夫定三磷酸盐渗入到病毒DNA链中、阻断病毒DNA的合成。拉米夫定三磷酸盐不干扰正 常细胞脱氧核苷的代谢，它对哺乳动物DNA聚合酶a和e的抑制作用微弱，对哺乳动 物细胞DNA含量几乎无影响。拉米夫定对线粒体的结构、DNA含量及功能无明显的毒性。 对大多数乙型肝炎患者的血清HBVDNA检测结果表明，拉米夫定能迅速抑制HBV复制， 其抑制作用持续于整个治疗过程，同时使血清氨基转移酶降至正常。长期应用可显著改 善肝脏坏死炎症性改变，并减轻或阻止肝脏纤维化的进展。
拉米夫定口服吸收良好而迅速，成人口服拉米夫定0.1g约1小时达血峰浓度，生物 利用度达80% 85%， HBV感染的肝细胞代谢为三磷酸拉米夫定，对正常的DNA多聚 酶没有活性，而且不会与线粒体DNA相结合，对哺育动物DNA聚合酶的抑制作用微弱，对哺育动物DNA含量及功能无明显影响，病人可长期服用。
拉米夫定目前是治疗乙肝的首选药物，自投放市场以来一直作为抗病毒的一线用 药。拉米夫定原料是需要通过制成合适的剂型才能使用或方便服用，由于我国拥有庞大 的乙肝患者人群，目前主要依靠国外公司提供的拉米夫定远远不能满足各方面的需求， 而且价格昂贵，给病人造成严重的经济负担。
发明内容
为了解决目前依靠国外公司提供拉米夫定价格昂贵的问题，本发明提供一种质量可 控、价格低廉的拉米夫定片剂及制备方法。 实现上述目的的技术解决方案如下 一种拉米夫定片剂由下列重量份的原料组成
拉米夫定100份、微晶纤维素90 110份、羧甲基淀粉钠15 25份、羟丙甲纤维 素1 5份、硬脂酸镁1 5份、50%乙醇90 110份。
上述拉米夫定片剂的制备方法包括下列工艺步骤
(1) 称取上述重量份的拉米夫定、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠分别过100目筛
(2) 将微晶纤维素与拉米夫定混合均匀，得混合料；
(3) 称取上述重量份的50%乙醇、羟丙甲纤维素搅拌均匀，作为粘合剂加入歩骤 (2)制得的混合料中，制成软材，过20目筛制成颗粒，置于烘箱中65'C以下干燥得干
颗粒；
(4) 将干颗粒过20目筛网进行整粒；
(5) 在整粒中加入上述重量份的硬脂酸镁、羧甲基淀粉钠混合均匀，得混合粒；
(6) 将混合粒置压片机上压制成片；
(7) 检验合格后包装成品。
本发明的有益技术效果是本发明所述的拉米夫定片剂由活性成分拉米夫定
(Lamivudine)、稀释剂微晶纤维素(Microcrystalline Cellulose)、崩解剂羧甲基淀 粉纳(Carboxymethylstarch Sodium)、润滑剂硬月旨酸镇(Magnesium Stearate)禾卩粘 合剂50%乙醇(50% Alcohol)、羟丙甲纤维素(Hypromellose)制成，选用上述物料 来源方便，价格低廉，生产过程简单，操作便捷，容易将具有活性成分的主药拉米夫定 加工成符合药品标准的片剂；本发明的制备方法工艺简单易行，产品质量稳定可控，其溶出度高，二十分钟内，拉米夫定基本上全部溶出。
具体实施例方式
下面结合实施例，对本发明作进一步地描述。 实施例1
取下列原料拉米夫定100g、微晶纤维素90g、羧甲基淀粉钠15g、羟丙甲纤维素 lg、硬脂酸镁lg、 50X乙醇90g。
拉米夫定片剂的制备方法包括下列工艺歩骤
(1) 称取上述重量份的拉米夫定、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠分别过IOO目筛；
(2) 将微晶纤维素与拉米夫定混合均匀，得混合料；
(3) 称取上述重量份的50%乙醇、羟丙甲纤维素搅拌均匀，作为粘合剂加入歩骤 (2)制得的混合料中，制成软材，过20目筛制成颗粒，置于烘箱中65'C以下干燥得干
颗粒；
(4) 将干颗粒过20目筛网进行整粒；
(5) 在整粒中加入上述重量份的硬脂酸镁、羧甲基淀粉钠混合均匀，得混合粒；
(6) 将混合粒置压片机上压制成片，可制备拉米夫定片IOOO片，每片含活性成分 拉米夫定100mg;
(7) 检验合格后包装成品。 服用方法及剂量
拉米夫定片通常与其它抗逆转录病毒联合用于HIV感染患者；感染乙型肝炎病毒 (HBV)患者，成人剂量，口服，每日一次，每次100mg (活性成分拉米夫定的剂量)。 实施例2:
取下列原料拉米夫定100g、微晶纤维素100g、羧甲基淀粉钠20g、羟丙甲纤维素 3g、硬脂酸镁3g、 50X乙醇100g。可制备拉米夫定片IOOO片，每片含活性成分拉米夫 定100mg。其余同实施例1。 实施例3:
取下列原料拉米夫定100g、微晶纤维素110g、羧甲基淀粉钠25g、羟丙甲纤维素 5g、硬脂酸镁5g、 50X乙醇110g。可制备拉米夫定片IOOO片，每片含活性成分拉米夫 定100mg。其余同实施例1。
权利要求
1、一种拉米夫定片剂，其特征在于由下列重量份的原料组成拉米夫定100份、微晶纤维素90～110份、羧甲基淀粉钠15～25份、羟丙甲纤维素1～5份、硬脂酸镁1～5份、50％乙醇90～110份。
2、 根据权利要求1所述的一种拉米夫定片剂的制备方法，其特征在于包括下列工艺步骤(1) 称取上述重量份的拉米夫定、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠分别过IOO目筛；(2) 将微晶纤维素与拉米夫定混合均匀，得混合料；(3) 称取上述重量份的50%乙醇、羟丙甲纤维素搅拌均匀，.作为粘合剂加入步骤(2)制得的混合料中，制成软材，过20目筛制成颗粒，置于烘箱中65'C以下干燥得干颗粒；(4) 将干颗粒过20目筛网进行整粒；(5) 在整粒中加入上述重量份的硬脂酸镁、羧甲基淀粉钠混合均匀，得混合粒；(6) 将混合粒置压片机上压制成片；(7) 检验合格后包装成品。
全文摘要
本发明涉及一种拉米夫定片剂及制备方法，解决了目前依靠国外公司提供拉米夫定价格昂贵的问题。一种拉米夫定片剂由下列重量份的原料组成拉米夫定100份、微晶纤维素90～110份、羧甲基淀粉钠15～25份、羟丙甲纤维素1～5份、硬脂酸镁1～5份、50％乙醇90～110份。本发明原料来源方便，价格低廉，生产过程简单，操作便捷，容易将具有活性成分的主药拉米夫定加工成符合药品标准的片剂，本发明的制备方法工艺简单易行，产品质量稳定可控。
文档编号A61K9/20GK101461790SQ200910116030
公开日2009年6月24日 申请日期2009年1月9日 优先权日2009年1月9日
发明者斌 刘, 铖 操, 沈蔡月, 邢怀阳, 郭翠平, 金忠红 申请人:安徽贝克生物制药有限公司