专利名称：由赤霉素ga3合成新颖衍生物的合成方法及其应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及由廉价易得、经济适用的赤霉素GA3合成新颖衍生物的合成方法和以 此类化合物为活性成分的药物组合在抗肿瘤、抗炎症方面的应用。
背景技术：
癌症是严重威胁人类身体健康的一类疾病，从天然产物出发寻找高效、低毒的抗 癌化合物一直是抗癌药物开发的一个重要方面。其中，二萜类化合物因其独特药理作用受 到了广泛的关注，有些已成为药物上市，如紫杉醇，丹参，冬凌草甲素等。四环二萜类是一种 通过酸催化途径由焦磷酸栊牛儿基栊牛儿酯(GGPP)起始合成的环状二萜类天然化合物， 包括贝壳杉烷类二萜和贝叶烷类二萜等。关于这类化合物的提取、分离、结构鉴定等研究目 前十分活跃，但针对结构合成的研究相对较少。贝壳杉烷二萜是四环二萜中最重要的代表， 其按结构又可分为ent-贝壳杉烷二萜类(1)和贝壳杉烷二萜类O)。1的A/B环为反式骈 合，B/C环和C/D环为顺式骈合，C-20为α构型，C_5上的氢为β构型，D环为β构型，这 类构型称为ent-贝壳杉。2是1的对应异构体，称为贝壳杉烷。在自然界中，以ent-贝壳杉 烷(1)的形式存在的占了大部分，并且通常存在的是16、17位脱氢成烯产物，又称ent-贝 壳杉烯。除上述构型外，还存在大量重排和开环的贝壳杉烷，它们之中的很多分子都已被证 明具有广泛的生理活性，如心血管活性，抗微生物活性以及细胞毒作用(杨峻山，等.实用 天然产物手册一萜类化合物[M].化学工业出版社2005. 4)。
权利要求
1.权利要求具有下列结构通式为(I)新颖的含有α-亚甲基环戊酮药效基团结构的赤 霉素GA3衍生物及其药学上可接受的盐
2.权利要求具有通式(I)结构的化合物的制备方法(按照说明书进行)。
3.权利要求具有通式(I)结构的化合物与至少一种药物上可接受的赋型剂、稀释剂或 载体作为制备治疗癌症、抗炎药物中的应用。
全文摘要
本发明涉及一种经济廉价、实用可行的由赤霉素GA3合成新颖含有如α-亚甲基环戊酮药效基团结构的衍生物的合成方法。化合物结构用通式(I)表示，其中的R0、R1、R2、X、Y定义见说明书。本发明公开了这类化合物在抗肿瘤和抗炎症方面的潜在应用价值和详细制备方法，以及FT-IR、1HNMR、MS等物理数据。
文档编号A61P35/00GK102108075SQ200910264579
公开日2011年6月29日 申请日期2009年12月28日 优先权日2009年12月28日
发明者吴晓明, 张大永, 汪泉 申请人:中国药科大学