专利名称：一种吡拉西坦口腔崩解片的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种治疗老年痴呆的口服药物制剂，特别是涉及一种可迅速崩解、释 放和口感好的吡拉西坦口腔崩解片。
背景技术：
吡拉西坦为脑代谢改善药，属于r氨基丁酸的环形衍生物，能促进脑内ATP，可促 进乙酰胆碱合成并正增强神经兴奋的传导，具有促进脑内代谢作用。可以对抗由物理因素、 化学因素所致的脑功能损伤，对缺氧所致的逆行性健望有改进作用，可以增强记忆，提高学 习能力。临床上用于治疗老年痴呆，是治疗老年痴呆的一线药物。老龄化趋势让老年性痴呆患者数量增多，我国将进入老龄社会，同时伴随着一个 不可忽视的问题——老年痴呆症的发病率在逐年增高。调查发现我国北方患老年痴呆的平均年龄为75、76岁，65岁以上人群中患老年 痴呆的比率达17%以上。老年痴呆患者的日常生活能力下降，他们不认识配偶、子女，穿衣、吃饭、大小便均 不能自理，特别是服药不便；有的还有幻听幻觉，给自己和周围的人带来无尽的痛苦和烦 恼。老年痴呆病人的平均生存期为5. 5年，老年痴呆症继心血管病、脑血管病和癌症之后， 成了老人健康的“第四大杀手”。目前在国外已上市的吡拉西坦制剂有普通口服制剂和注射剂两种剂型。但是，许 多老年痴呆患者均有服药困难的问题，所以普通片剂型对于服药困难的患者来说使用十分 不方便。注射剂需要医护人员进行注射，患者在家使用不便。口腔崩解片可以不需用水或 只需用少量水，无需咀嚼，片剂置于舌面，遇唾液迅速崩解后，借吞咽动力，药物即可迅速吸 收起效。与普通片剂相比，口腔崩解片具有以下优点①吸收快、生物利用度高。②服用方 便口腔崩解片不必用水送服，唾液即可使其崩解或溶解，即可按普通剂吞服，又可放于水 中崩解后送服，还可以不需用水吞咽服药。尤其适用于服药不便的老年痴呆患者。③肠道 残留少，副作用低药物到达胃肠道之前能迅速崩解并分散成细微的颗粒，造成药物在胃肠 道大面积分布，吸收点增多，从而降低了药物对胃肠道的局部刺激。④避免肝脏的首过效 应由于口腔崩解片在口中迅速崩解，除大部分随吞咽动作进入胃肠道外，也有相当部分经 口腔吸收，因而起效快、首过效应小。口腔崩解片借助其独特的特点而发展迅速，成为片剂开发的重点。口腔崩解片适 用于老年人和儿童口服用药，尤其对于吞咽困难的病人而言更具相当的使用优势，从而为 提高病人的生活质量找到了一种解决的办法。
发明内容
本发明的目的在于提供一种服用方便，口感好，崩解迅速，吸收快的吡拉西坦口腔 崩解片及其制备方法。本发明的目的可以通过如下措施实现
吡拉西坦口腔崩解片，包括主药和辅料，其特征在于主药和辅料按下述重量百分 比配制而成主药15% -33%，辅料67% -85%。本发明所述的主药为吡拉西坦，分子式=C6HltlN2O2,分子量140. 16。本发明所述的主药和辅料按下述重量百分比配制而成a.吡拉西坦15-33%b.微晶纤维素10-30%c.甘露醇20-55%d.乳糖10-25%e.无水柠檬酸0.5-1.0%f.交联聚乙烯吡咯烷酮 3-10%g.甜蜜素0.75-2%h.薄荷醇0.1-1%i.微粉硅胶0.5-2.5%j.硬脂酸镁0.2-0.9%其中乳糖、甘露醇为填充剂，微晶纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮为崩解剂，其中微 晶纤维素还兼有润滑和崩解作用，无水柠檬酸、甜蜜素和薄荷醇为矫味剂，微粉硅胶为助流 剂，硬脂酸镁用作润滑剂。2.根据权利要求1所述的吡拉西坦口腔崩解片的制备方法，包括原料粉碎、称量 混合、压片工序。其特征在于，包括以下具体工艺步骤步骤1 将吡拉西坦及各种辅料分别粉碎，然后过40目筛，分别保存备用；步骤2 按主药和辅料配方称取步骤1制取的主药及各种辅料，并将其充分混合均 勻；步骤3 将步骤2均勻混合的物料送入压片机，进行粉末直接压片。本发明的优点在于(1)本发明配方合理，各辅料价廉易得，与主药相容性好，制备工艺简单，适用于大 规模工业化生产；(2)本发明涉及的吡拉西坦口腔崩解片崩解迅速、口感好，入口无沙砾感且口感清 凉也无其它不适味道；C3)本发明的吡拉西坦口腔崩解片服用方便，能有效治疗老年痴呆。给服药不便的 老年痴呆患者提供了方便。下面结合具体实施例对本发明作进一步描述。
具体实施例方式实施例1吡拉西坦口腔崩解片，包括主药和辅料，其特征在于按下述重量百分比配制而成 主药25%，辅料75%。吡拉西坦IOOg (25%)微晶纤维素7^(18.75%)甘露醇120g(30%)乳糖78g(19.5%)
无水柠檬酸
交联聚乙烯吡咯烷酮
甜蜜素
薄荷醇
微粉硅胶
硬脂酸镁
共制得
2.25g(0. 56% ) 11. 25g(2. 81% ) 4. 5g(l. 13% )
3.75g(0. 94% ) 3. 75g(0. 94% ) 1. 5g(0. 37% ) 1000 片
其中乳糖、甘露醇为填充剂，微晶纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮为崩解剂，无水柠 檬酸、甜蜜素和薄荷醇为矫味剂，硬脂酸镁为润滑剂，微粉硅胶为助流剂。本发明所述的吡拉西坦口腔崩解片的制备方法，包括原料粉碎、称量混合、压片工 序。其特征在于具体工艺步骤如下步骤1 将吡拉西坦及各种辅料分别粉碎，然后过40目筛，分别保存备用；步骤2 按主药和辅料配方称取步骤1制取的主药及各种辅料，并将其充分混合均 勻；步骤3 将步骤2混合好的组份送入常规压片机，进行粉末直接压片，制得片重为 400mg的吡拉西坦口腔崩解片。试验结果片剂硬度33 士 5N
崩解时限19 ^s
口腔内崩解时限及口感40S内崩解，无沙砾感，口感清凉，无不适味道实施例2 吡拉西坦口腔崩解片，包括主药和辅料，其特征在于按下述重量百分比配制而成 25%，辅料 68. 75%。
125g(31. 25% ) 50g(12. 5% ) 150g(37. 5% ) 45g(ll. 25% ) 2. 25g(0. 56% ) 15g(3. 75% ) 3g(0. 75% ) 3g(0. 75% ) 4. 5g(l. 13% ) 2. 25g(0. 56% ) 1000 片
本发明所述的吡拉两坦口腔崩解片的制备方法同实施例1，制得片重为400mg的 吡拉西坦口腔崩解片。试验结果片剂硬度32 士 5N崩解时限14 27s口腔内崩解时限及口感40S内崩解，无沙砾感，口感清凉，无不适味道 主药31
吡拉西坦 微晶纤维素 甘露醇 乳糖
无水柠檬酸 交联聚乙烯吡咯烷酮 甜蜜素 薄荷醇 微粉硅胶 硬脂酸镁 共制得
实施例3吡拉西坦口腔崩解片，包括主药和辅料，其特征在于按下述重量百分比配制而成 主药 18. 75%，辅料 81. 25%。本发明所述的吡拉西坦口腔崩解片的制备方法同实施例1，制得片重为400mg的 吡拉西坦口腔崩解片。试验结果片剂硬度36 士 5N崩解时限19 33s口腔内崩解时限及口感40S内崩解，无沙砾感，口感清凉，无不适味道。本发明涉及的吡拉西坦口腔崩解片崩解迅速、口感好，入口无沙砾感且口感清凉 也无其它不适味道；能有效治疗老年痴呆，给服药不便的老年痴呆患者提供了方便。吡拉西坦微晶纤维素甘露醇乳糖无水柠檬酸交联聚乙烯吡咯烷酮甜蜜素薄荷醇微粉硅胶硬脂酸镁共制得
75g(18. 75% ) 105g(26. 25% ) 100. 25g(25. 06% ) 84. 875g(21. 22% ) 3g(0. 75% ) 18. 75g(4. 69% ) 3. 75g(0. 94% ) 0. 375g(0. 094% ) 6g(l. 5% ) 3g(0. 75% ) 1000 片
权利要求
1. 一种吡拉西坦口腔崩解片，包括主药和辅料，其特征在于按下述重量百分比配制而 成主药15% -33%，辅料67% -85% ；其中主药为吡拉西坦；辅料为微晶纤维素、甘露醇、 乳糖、无水柠檬酸、交联聚乙烯吡咯烷酮、甜蜜素、薄荷醇、微粉硅胶、硬脂酸镁；所述的主药 和辅料按下述重量百分比配制而成其中乳糖、甘露醇为填充剂，微晶纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮为崩解剂，无水柠檬酸、 甜蜜素和薄荷醇为矫味剂，硬脂酸镁为润滑剂，微粉硅胶为助流剂；所述吡拉西坦口腔崩解片的制备方法包括原料粉碎、称量混合、压片工序，其特征在 于，具体工艺步骤如下步骤1 将吡拉西坦及各种辅料分别粉碎，然后过40目筛，分别保存备用；步骤2 按主药和辅料配方称取步骤1制取的主药及各种辅料，并将其充分混合均勻；步骤3 将步骤2均勻混合的物料送入压片机，进行粉末直接压片。a.吡拉西坦b.微晶纤维素15-33% 10-30% 20-55% 10-25% 0. 5-1. 0% 3-10% 0. 75-2% 0. 1-1% 0. 5-2. 5% 0. 2-0. 9%醇 露 甘d.乳糖e.无水柠檬酸f.交联聚乙烯吡咯烷酮g.甜蜜素h.薄荷醇i.微粉硅胶 j.硬脂酸镁
全文摘要
本发明公开了一种吡拉西坦口腔崩解片及其制备方法，其主药为吡拉西坦，辅料为微晶纤维素、甘露醇、乳糖、交联聚乙烯吡咯烷酮、甜蜜素、薄荷醇、微粉硅胶、硬脂酸镁。本发明的吡拉西坦口腔崩解片能有效治疗老年痴呆，而且服用方便，口感好，崩解迅速，吸收快，生物利用度高。给服药不便的老年痴呆患者提供了方便。
文档编号A61K9/20GK102125524SQ20101000512
公开日2011年7月20日 申请日期2010年1月16日 优先权日2010年1月16日
发明者刘均洪, 吴汝林, 张媛媛, 王繁业 申请人:青岛科技大学