专利名称：一种止咳化痰的泡腾剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种泡腾剂及其制备方法，特别涉及一种清肺、止咳、化痰的泡腾剂及其制备方法。
背景技术：
痰热阻肺会引起咳嗽痰多，胸满气短，咽干喉痒等症状，给人们的生产生活带来极大的不便。西医对此病无特定的治疗方法，只是采用常规的治疗手段，效果多不明显。中医则采用清肺、化痰、止咳的方法来治疗，疗效明显。代表方剂有止咳橘红丸等。但这些方剂存在的问题是剂型服用和携带不够方便或不易保存。泡腾剂作为一种新兴的药物制剂，越来越在临床中得到广泛应用。但是在治疗上述痰热阻肺的药物中尚无应用。
发明内容
本发明目的在于提供一种一种清肺、止咳、化痰的泡腾剂；本发明的另一个目的在于提供该泡腾剂的制备方法；本发明的第三个目的在于提供该泡腾剂的用途。本发明目的是通过如下技术方案实现的本发明泡腾剂的原料组成包括组合物浸膏粉10-150重量份、泡腾崩解剂(酸源 /CO2源=0. 5-1. 5 0. 5-1. 5) 10-50重量份、崩解剂1-5重量份、填充性辅料5-35重量份、 助流剂0. 5-2. 5重量份、矫味剂0. 5-1. 5重量份。本发明泡腾剂的原料组成优选包括组合物浸膏粉40重量份、泡腾崩解剂(酸源 /0)2源=1 1)32重量份、崩解剂3重量份、填充性辅料20重量份、助流剂2重量份、矫味剂1重量份。本发明泡腾剂的原料组成优选包括组合物浸膏粉15重量份、泡腾崩解剂(酸源 /CO2源=1. 2 0. 6)45重量份、崩解剂2重量份、填充性辅料32重量份、助流剂0. 6重量份、矫味剂1. 2重量份。本发明泡腾剂的原料组成优选包括组合物浸膏粉145重量份、泡腾崩解剂(酸源 /0)2源=0.6 1. 12重量份、崩解剂4重量份、填充性辅料6重量份、助流剂2. 2重量份、 矫味剂0. 6重量份。本发明泡腾剂所述组合物浸膏粉由如下重量份的原料药制成化橘红44-88重量份、陈皮22-66重量份、法半夏22-44重量份、茯苓22-66重量份、款冬花11_33重量份、甘草11-33重量份、瓜蒌皮22-66重量份、紫菀22-44重量份、麦冬22-66重量份、知母11-33 重量份、桔梗22-44重量份、地黄22-66重量份、石膏22-66重量份、苦杏仁(去皮炒)22-66 重量份、紫苏子(炒)22-44重量份。本发明泡腾剂所述组合物浸膏粉由如下重量份的原料药优选制成化橘红66重量份、陈皮44重量份、法半夏33重量份、茯苓44重量份、款冬花22重量份、甘草22重量份重量份、瓜蒌皮44重量份、紫菀33重量份、麦冬44重量份、知母22重量份、桔梗33重量份、地黄44重量份、石膏44重量份、苦杏仁(去皮炒)44重量份、紫苏子(炒)33重量份。本发明所述的泡腾剂辅料中的酸源选自下述一种或一种以上的辅料柠檬酸、酒石酸、富马酸、己二酸、苹果酸、水溶性氨基酸、硼酸、构椽酸；优选酒石酸。本发明所述的泡腾剂辅料中的CO2源选自下述一种或一种以上的辅料碳酸氢钙、 碳酸钠、碳酸氢钠、酒石酸氢钠、碳酸氢钾；优选碳酸氢钠。本发明所述的泡腾剂辅料中的崩解剂选自下述一种或一种以上的辅料淀粉及其衍生物、纤维素及其衍生物、阿拉伯胶、右旋糖配、甲壳素、卡拉胶、印度胶、红藻胶、西黄著胶、角叉菜胶、罗望子胶、果胶、黄原胶、海藻酸及其盐、糊精、环糊精、琼脂、乳糖；所述淀粉及其衍生物如预胶化淀粉、变性淀粉、羟丙基淀粉、梭甲基淀粉，所述纤维素及其衍生物如甲基纤维素、微晶纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素、交联梭甲基纤维素钠、羟乙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素；优选羟乙基纤维素。本发明所述的泡腾剂辅料中的填充性辅料选自下述一种或一种以上的辅料乳糖、甘露醇、蔗糖、葡萄糖、聚乙二醇、赤藓糖醇、山梨醇、果糖、阿拉伯醇、海藻糖、D—核糖、 低熔点琼脂糖、虫胶、木糖醇、棉子糖、葡萄糖、异麦芽醇、乳糖醇、麦芽糖、卡波姆、聚乙烯醇、丙烯酸树脂、泊洛沙姆、明胶、以及它们含结晶水化合物；优选乳糖醇。本发明所述的矫味剂选自下述一种或一种以上的辅料薄荷油、甜菊苷、薄荷醇、 人造香草、肉桂及各种果味；优选薄荷醇。本发明所述的助流剂为聚乙烯醇6000。本发明泡腾剂的原料组成优选包括组合物浸膏粉40重量份、泡腾崩解剂(酒石酸/碳酸氢钠=1 1)32重量份、羟乙基纤维素3重量份、乳糖醇20重量份、聚乙烯醇 60002重量份、薄荷醇1重量份；其中组合物浸膏粉由如下重量份的原料药制成化橘红66重量份、陈皮44重量份、法半夏33重量份、茯苓44重量份、款冬花22重量份、甘草22重量份重量份、瓜蒌皮44 重量份、紫菀33重量份、麦冬44重量份、知母22重量份、桔梗33重量份、地黄44重量份、 石膏44重量份、苦杏仁(去皮炒)44重量份、紫苏子(炒)33重量份。本发明泡腾剂的制备方法为组合物浸膏粉粉碎成细粉，将处方量的组合物浸膏粉和泡腾崩解剂、填充性辅料、崩解剂，混合后用无水乙醇制粒，加入助流剂调节颗粒的流动性，加入矫味剂矫味，压片，制得泡腾片；其中浸膏为原料药采用常规方法制备。本发明泡腾剂中组合物浸膏粉的制备方法还可以为将化橘红、陈皮加水提取，将水煎液用浓缩至相对密度1. 06的浸膏A ；将款冬花、苦杏仁等十三味药材水蒸气提取，将款冬花、苦杏仁提取液加入乙醇，使最终含醇量达60%，搅拌均勻，静置M小时，取上清液，回收乙醇浓缩至相对密度1.06浸膏B ；合并浸膏A、B，干燥得组合物浸膏粉。本发明泡腾剂中组合物浸膏粉的制备方法还可以为将化橘红、陈皮投入到提取罐内，加水提取3次，第一次1. 5小时，第二、三次煎煮1小时；第一次加水10倍量，加入碳酸氢钠3. 7重量份；第二次加水8倍量，加入碳酸氢钠2. 96重量份，第三次加水8倍量，加入碳酸氢钠2. 96重量份，将水煎液用单效浓缩器浓缩至相对密度1. 06 ；将款冬花、苦杏仁等十三味药材水蒸气蒸馏，收集蒸馏液250体积份；将款冬花、苦杏仁提取液加入乙醇，使最终含醇量达60%，搅拌均勻，静置M小时，取上清液，收醇浓缩至相对密度1. 06 ；陈皮浸膏与群药膏，蔗糖80重量份搅拌50min，加热煮沸5min，冷却静置Mh，取上清液加入上述蒸馏液以及先用50重量份热水溶解的羟苯乙酯0. 3重量份，先用50重量份热水溶解的苯甲酸0. 5重量份，加水调整至950体积份，搅拌50min，用常规方法制得浸膏粉。本发明所述的重量份/体积份的关系为克/毫升。本发明泡腾剂由于泡腾作用，能加快药物在水中的分散和溶解速度；其泡腾过程的观赏性，也使一些不喜欢服中药的患者增加了兴趣，同时其酸甜可口也起到了对中药的矫味作用；另外泡腾剂具有携带方便、质量稳定、生物利用度高、药物起效快特点，不失为一种新的中药剂型。本发明泡腾剂的辅料经过严格筛选，具备清肺，止咳，化痰的功效。用于治疗痰热阻肺引起的咳嗽痰多，胸满气短，咽干喉痒等症状效果显著。本发明泡腾剂制备方法将化橘红、陈皮采用三次不同量、不同时间水提的方式，使得本发明泡腾剂相较原止咳橘红组合物的疗效更优，治疗痰热阻肺更具功效。下述实验例和实施例用于进一步说明本发明但不限于本发明.实验例1本发明泡腾片成型工艺考察实验1试药与仪器1. 1药品与试剂浸膏(实施例1中制备的组合物浸膏粉)；酒石酸、碳酸氢钠、聚乙烯醇6000、乳糖醇、薄荷醇等均为药用级；1.2 仪器压片机(型号DP30)；崩解仪(型号ZB6)；天平(型号FA1004，生产厂家上海天平仪器厂)。2方法与结果2. 1泡腾片的制备将辅料粉碎成细粉，称取处方量的浸膏及辅料混合均勻，混合后用无水乙醇制粒， 压片，制得泡腾片。2. 2评价指标取1片，置250ml烧杯中，烧杯内盛有200ml水，水温为15 25°C，有许多气泡放出，当片剂或碎片周围的气体停止逸出时，观察崩解情况并记录时间，按上述方法检查6 片，2. 3处方研究本发明先加入浸膏量50%，筛选处方和制备工艺，最后再进行浸膏加入量的筛选。2. 3. 1泡腾崩解剂的筛选泡腾崩解剂最常用的酸源为柠檬酸、酒石酸，二氧化碳源为碳酸钠、碳酸氢钠。本发明选用了碳酸氢钠作为二氧化碳源，柠檬酸、酒石酸为酸源，按2. 2项下的制备方法压片，通过试验，以片剂的外观、崩解时间为考察指进行筛选，处方及测定结果见表1。表1泡腾崩解剂的筛选
权利要求
1.一种清肺、止咳、化痰的泡腾剂，其特征在于原料组成包括组合物浸膏粉10-150重量份、泡腾崩解剂(酸源/CO2源=0. 5-1. 5 0. 5-1. 5) 10-50重量份、崩解剂1-5重量份、 填充性辅料5-35重量份、助流剂0. 5-2. 5重量份、矫味剂0. 5-1. 5重量份；组合物浸膏粉由如下重量份的原料药制成化橘红44-88重量份、陈皮22-66重量份、 法半夏22-44重量份、茯苓22-66重量份、款冬花11_33重量份、甘草11-33重量份、瓜蒌皮22-66重量份、紫菀22-44重量份、麦冬22-66重量份、知母11_33重量份、桔梗22-44 重量份、地黄22-66重量份、石膏22-66重量份、苦杏仁(去皮炒)22-66重量份、紫苏子 (炒)22-44重量份；将化橘红、陈皮加水提取，将水煎液用浓缩至相对密度1. 06的浸膏A ； 将款冬花、苦杏仁等十三味药材水蒸气提取，将款冬花、苦杏仁提取液加入乙醇，使最终含醇量达60%，搅拌均勻，静置M小时，取上清液，回收乙醇浓缩至相对密度1. 06浸膏B ；合并浸膏A、B,干燥得组合物浸膏粉。
2.如权利要求1所述的一种清肺、止咳、化痰的泡腾剂，其特征在于原料组成包括组合物浸膏粉40重量份、泡腾崩解剂(酸源/(X)2源=1 1)32重量份、崩解剂3重量份、填充性辅料20重量份、助流剂2重量份、矫味剂1重量份；或者组合物浸膏粉15重量份、泡腾崩解剂(酸源/(X)2源=1. 2 0. 6)45重量份、崩解剂2重量份、填充性辅料32重量份、助流剂0. 6重量份、矫味剂1. 2重量份；或者组合物浸膏粉145重量份、泡腾崩解剂(酸源/ CO2源=0.6 1. 12重量份、崩解剂4重量份、填充性辅料6重量份、助流剂2. 2重量份、 矫味剂0. 6重量份。
3.如权利要求2所述的泡腾剂，其特征在于所述组合物浸膏粉由如下重量份的原料药制成化橘红66重量份、陈皮44重量份、法半夏33重量份、茯苓44重量份、款冬花22重量份、甘草22重量份、瓜蒌皮44重量份、紫菀33重量份、麦冬44重量份、知母22重量份、桔梗33重量份、地黄44重量份、石膏44重量份、苦杏仁(去皮炒)44重量份、紫苏子(炒)33重量份。
4.如权利要求1、2、3任一所述的泡腾剂，其特征在于酸源选自下述一种或一种以上的辅料柠檬酸、酒石酸、富马酸、己二酸、苹果酸、水溶性氨基酸、硼酸、构椽酸；CO2源选自下述一种或一种以上的辅料碳酸氢钙、碳酸钠、碳酸氢钠、酒石酸氢钠、碳酸氢钾；崩解剂选自下述一种或一种以上的辅料淀粉及其衍生物、纤维素及其衍生物、阿拉伯胶、右旋糖配、甲壳素、卡拉胶、印度胶、红藻胶、西黄著胶、角叉菜胶、罗望子胶、果胶、黄原胶、海藻酸及其盐、糊精、环糊精、琼脂、乳糖；所述淀粉及其衍生物如预胶化淀粉、变性淀粉、轻丙基淀粉、梭甲基淀粉，所述纤维素及其衍生物如甲基纤维素、微晶纤维素、梭甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素、交联梭甲基纤维素钠、羟乙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素；填充性辅料选自下述一种或一种以上的辅料乳糖、甘露醇、蔗糖、葡萄糖、聚乙二醇、 赤藓糖醇、山梨醇、果糖、阿拉伯醇、海藻糖、D—核糖、低熔点琼脂糖、虫胶、木糖醇、棉子糖、 葡萄糖、异麦芽醇、乳糖醇、麦芽糖、卡波姆、聚乙烯醇、丙烯酸树脂、泊洛沙姆、明胶、以及它们含结晶水化合物；矫味剂选自下述一种或一种以上的辅料薄荷油、甜菊苷、薄荷醇、人造香草、肉桂及各种果味；助流剂为聚乙烯醇6000。
5.如权利要求4所述的泡腾剂，其特征在于原料组成包括组合物浸膏粉40重量份、 泡腾崩解剂(酒石酸/碳酸氢钠=1 1)32重量份、羟乙基纤维素3重量份、乳糖醇20重量份、聚乙烯醇60002重量份、薄荷醇1重量份。
6.如权利要求1、2、3、5任一所述泡腾剂的制备方法，其特征在于浸膏粉碎成细粉，将处方量的组合物浸膏粉和泡腾崩解剂、填充性辅料、崩解剂，混合后用无水乙醇制粒，加入助流剂调节颗粒的流动性，加入矫味剂矫味，压片，制得泡腾片；其中组合物浸膏粉为原料药采用常规方法制备。
7.一种清肺、止咳、化痰的泡腾剂，其特征在于由如下方法制得原料药化橘红66g、陈皮44g、法半夏33g、茯苓44g、款冬花22g、甘草22g g、瓜蒌皮44g、紫菀33g、麦冬44g、知母22g、桔梗33g、地黄44g、石膏44g、苦杏仁(去皮炒)44g、紫苏子 (炒)33g ；制备工艺将化橘红、陈皮投入到提取罐内，加水提取3次，第一次1. 5小时，第二、三次煎煮1小时；第一次加水10倍量，加入碳酸氢钠3. 7g ；第二次加水8倍量，加入碳酸氢钠2. 96g，第三次加水8倍量，加入碳酸氢钠2. 96g，将水煎液用单效浓缩器浓缩至相对密度1. 06 ；将款冬花、苦杏仁等十三味药材水蒸气蒸馏，收集蒸馏液250ml ；将款冬花、苦杏仁提取液加入乙醇，使最终含醇量达60%，搅拌均勻，静置M小时，取上清液，收醇浓缩至相对密度1. 06 ；陈皮浸膏与群药膏，蔗糖80g搅拌50min，加热煮沸5min，冷却静置Mh，取上清液加入上述蒸馏液以及先用50g热水溶解的羟苯乙酯0. 3g，先用50g热水溶解的苯甲酸0. 5g，加水调整至950ml，搅拌50min，用常规方法制得组合物浸膏粉；浸膏粉碎成细粉，将40g的浸膏和32g的泡腾崩解剂(酒石酸/碳酸氢钠=1:1)、 20g的乳糖醇、3g的羟乙基纤维素，混合后用无水乙醇制粒，加入2g的聚乙烯醇6000调节颗粒的流动性，加入Ig的薄荷醇矫味，压片，制得泡腾片。
全文摘要
本发明公开了一种止咳化痰的泡腾剂及其制备方法。本发明药物组合物为化橘红、陈皮、法半夏、茯苓、款冬花、甘草、瓜蒌皮、紫菀、麦冬、知母、桔梗、地黄、石膏、苦杏仁(去皮炒)、紫苏子(炒)制得的浸膏与泡腾剂辅料组成，其中浸膏10-150重量份、泡腾崩解剂(酸源/CO2源＝0.5-1.5∶0.5-1.5)10-50重量份、崩解剂1-5重量份、填充性辅料5-35重量份、助流剂0.5-2.5重量份、矫味剂0.5-1.5重量份。本发明泡腾剂能加快药物在水中的分散和溶解速度；具有携带方便、质量稳定、生物利用度高、药物起效快特点。尤其适用于痰热阻肺引起的咳嗽痰多，胸满气短，咽干喉痒。
文档编号A61K36/8968GK102370875SQ20101025617
公开日2012年3月14日 申请日期2010年8月17日 优先权日2010年8月17日
发明者付立家 申请人:北京亚东生物制药有限公司