专利名称：萘酰亚胺衍生物作为免疫抑制剂的应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种萘酰亚胺衍生物在制备免疫抑制剂或治疗各种免疫性疾病，如类 风湿性关节炎，红斑狼疮和制备B细胞淋巴瘤和急性T淋巴细胞白血病药物方面的应用。萘酰亚胺化合物的开发从20世纪70年代开始。其结构设计参照一系列具有抗肿 瘤活性的化合物，具有明确的目的性；而体内外试验显示出此类化合物的确对多种肿瘤模 型有效。随着对萘酰亚胺类化合物构效关系认识逐渐深入，许多活性更高的衍生物被合成 出来，包括后来的双萘酰亚胺，不少是拓扑异构酶II抑制剂。萘酰亚胺类化合物是一类具有良好抗肿瘤活性的化合物，这类化合物大多DNA嵌 入剂，并且靶向拓扑异构酶II，是DNA或RNA合成抑制剂。在正常情况下，人体的免疫系统保护机体有三个方面的作用，即抵抗外来因子入 侵的防御作用，维持自身平衡和稳定的作用，消除突变细胞的监视作用。一旦免疫反应异 常，均能引起组织损害而致病，称免疫性疾病。免疫性疾病有两种，一种是免疫功能低下引 起的，称免疫缺陷病；另一种是免疫功能超常引起的，称自身免疫性疾病(自身免疫病、超 敏反应等)。又分器官特异性和系统性自身免疫病两种，前者病变限于某一特定器官，后者 病变危及多种器官和组织，如系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎、硬皮病、多肌炎等。(《病 理学》、第三版、武忠弼主编，人民卫生出版社1995年4月出版)。关于萘酰亚胺类化合物，所公开的多是其具有较好的抗癌活性，但其对淋巴细胞 的研究比较少，尤其未见报道萘酰亚胺类化合物在制备免疫抑制剂或治疗免疫性疾病方面 的应用。
发明内容
本发明提供了萘酰亚胺衍生物的一种新用途。本发明通过体外分离纯化正常人外 周血单核细胞，分析了萘酰亚胺衍生物对正常人外周血单核细胞的毒性，提供了一种萘酰 亚胺衍生物作为安全有效的免疫抑制剂的新用途。本发明所涉及的萘酰亚胺衍生物，结构式如下 本发明的另一目的是提供了萘酰亚胺衍生物在制备免疫抑制剂或治疗免疫性疾
背景技术：
权利要求
萘酰亚胺衍生物作为免疫抑制剂的应用，所述衍生物具有下列结构式，其特征在于，该衍生物在抑制B细胞与T细胞增殖上的应用。FSA00000268527800011.tif
2.萘酰亚胺衍生物作为免疫抑制剂的应用，所述衍生物具有下列结构式
3.如权利要求2所述的应用，其特征在于，所述免疫性疾病为类风湿关节炎或红斑狼 疮病症。
4.萘酰亚胺衍生物作为免疫抑制剂的应用，其特征在于，所述衍生物具有下列结构式
全文摘要
本发明涉及一种萘酰亚胺衍生物，其结构式如下经药理实验表明，它对B淋巴细胞与T淋巴细胞的增殖具有显著的抑制作用，而对正常人外周血单核细胞增殖的抑制作用不显著，表明该化合物毒副作用较小，可用于制备免疫抑制剂或治疗各种免疫性疾病如类风湿关节炎，红斑狼疮等的药物，以及治疗B细胞淋巴瘤和急性T淋巴细胞白血病的药物。
文档编号A61P19/02GK101978960SQ20101028057
公开日2011年2月23日 申请日期2010年9月14日 优先权日2010年9月14日
发明者刘建文, 姜子敬, 崔大岺, 张焕英, 徐可, 徐玉芳, 林冰, 梁欣, 邵进, 钱旭红 申请人:华东理工大学