专利名称：一种制备伊潘立酮的方法
权利要求
1. 一种制备伊潘立酮的方法，其中所述方法包括以下步骤将式( 化合物或其盐和式C3)化合物在碱金属氢氧化物水溶液中进行反应，其中所述碱金属氢氧化物的浓度为20-40% 其中式(3)中X为卤素。
2.根据权利要求1所述的方法，其中所述式( 化合物的盐选自盐酸盐、硫酸盐、乙酸盐、甲酸盐及其混合物，优选选自盐酸盐和乙酸盐。
3.根据权利要求1或2所述的方法，其中所述碱金属氢氧化物选自氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂以及它们的混合物。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的方法，其中相对于Ig式(2)化合物或其盐，所述碱金属氢氧化物水溶液的使用量为5-15g。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的方法，其中所述式(2)化合物或其盐与式(3) 化合物摩尔配比为1 (1 4)。
6.根据权利要求1至5中任-地，所述反应时间为0. 5 3小时t
7.根据权利要求1至6中任-的步骤。
8.根据权利要求1至7中任一项所述的方法，其中所述纯化步骤为在N，N-二甲基甲酰胺中重结晶；优选地，所述重结晶操作如下将反应产物加热至80°C，搅拌5分钟，过滤， 冷藏10 M小时，过滤，水洗，干燥。
9.权利要求1至8中任一项所述的方法制备的伊潘立酮。
10.一种药物组合物，其中包含治疗有效量的权利要求8所述的伊潘立酮。i项所述的方法，其中所述反应温度为110 130°C;优选-项所述的方法，其中所述方法还包括纯化所得反应产物
全文摘要
本发明提供一种制备伊潘立酮的方法。本发明提供的方法，包括将2，4-二氟苯基(4-哌啶基)甲酮肟和4-氯丙氧基-3-甲氧基苯乙酮在碱金属氢氧化物水溶液中进行反应，其中所述碱金属氢氧化物的浓度为20-40％。本发明提供的方法，步骤简单易操作，并且总收率较高，在制备过程中没有难以分离的化合物，通过简单的重结晶就能得到合格成品，无需柱层析纯化，适合工业化生产。
文档编号A61P25/18GK102443000SQ201010297208
公开日2012年5月9日 申请日期2010年9月30日 优先权日2010年9月30日
发明者潘毅, 陈蔚, 陶勇 申请人:天津药物研究院