专利名称：一种香豆素衍生物及其制备方法和作为抗癌药物的用途的制作方法
技术领域：
本发明属于药物与化工领域，涉及一种香豆素衍生物及其制备方法，以及其在制 备用于抗癌药物中的用途。
背景技术：
癌症是威胁人类健康和生命安全的主要疾病，据统计，全世界每年新增癌症患者 达400万人左右。抗癌药物的研究与开发一直是化学家和药物学家关注的热点。寻找高效、 高选择性、毒副作用小的抗癌药物是药物研究开发的重要方向之一。以DNA为靶点设计合 成抗癌药物，特别是针对具有重要生理意义的端粒DNA及c-myc等原癌基因DNA的特殊高 级结构设计合成小分子抑制剂，是发展新型抗癌药物的重要方法。香豆素是一类母核为苯并吡喃酮的天然产物，广泛存在于植物界，特别是在伞形 科、芸香科、菊科、豆科、茄科等植物。香豆素类化合物具有抗肿瘤、抗艾滋病、抗氧化、抗炎、 抗微生物、抗凝血等多方面的生物活性。但是天然香豆素类化合物的抗肿瘤活性不够高，目 前未能在临床上作为抗癌药物使用。
发明内容
本发明的目的在于针对现有技术的不足，提供一种毒性小、抗癌效果好的香豆素 衍生物。本发明的另一个目的在于提供该香豆素衍生物的制备方法。本发明还有一个目的在于提供该香豆素衍生物的应用。本发明通过以下技术方案实现上述目的本发明提供了一种香豆素衍生物，其结构式为
权利要求
一种香豆素衍生物，其特征在于其结构式为式中R1为H、OBn或O(CH2)nNR3；R2为H或O(CH2)nNR3；且R1或R2中至少有一个为O(CH2)nNR3·。其中n＝1、2、3、4或5；NR3表示C1 6的烷基胺、C3 6的环烷基胺、哌啶基、吗啉基、哌嗪基或吡噁啉基。FSA00000290023800011.tif
2. 一种如权利要求1所述的香豆素衍生物的制备方法，其特征在于 (1)当R1 = H或OBn，R2 = O(CH2)nNR3时，制备方法包括以下步骤将水杨 醛或4-苄氧基水杨醛、氰基乙酸乙酯、单羟基取代苯甲醛、醋酸铵进行反应，得到化合物
3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于所述反应获得的香豆素衍生物经过柱层 析纯化得到纯品。
4.如权利要求1所述的香豆素衍生物在制备抗癌药物中的用途。
全文摘要
本发明属于药物与化工领域，公开了一种香豆素衍生物及其制备方法和作为抗癌药物的用途。该香豆素衍生物的结构式为，其中R1为H、OBn或O(CH2)nNR3；R2为H或O(CH2)nNR3；但R1或R2中至少有一个为O(CH2)nNR3；n＝1、2、3、4或5。NR3表示C1-6的烷基胺、C3-6的环烷基胺、哌啶基、吗啉基、哌嗪基或吡噁啉基。本发明同时公开了该香豆素衍生物的制备方法及其作为抗癌药物的用途。该香豆素衍生物对端粒DNA及c-myc等原癌基因DNA的表达有很强的抑制作用，对多种癌细胞株具有显著的抑制作用，且对正常细胞毒性小，在制备抗癌药物上有着广阔的应用空间。
文档编号A61P35/02GK101985449SQ20101029727
公开日2011年3月16日 申请日期2010年9月28日 优先权日2010年9月28日
发明者古练权, 吴伟彬, 欧田苗, 谭嘉恒, 黄世亮, 黄志纾 申请人:中山大学