专利名称：檵木叶中提取的黄酮醇苷类化合物及其医药用途的制作方法
技术领域：
本发明属于医药制剂技术领域，涉及从中药檣木叶中提取的黄酮醇苷类化合物 及此类化合物的医药用途。
背景技术：
糖尿病(Diabetes mellitus，DM)是临床上常见的代谢性疾病，特点是慢性高血
糖，伴随因胰岛素分泌不足或胰岛素的细胞代谢作用缺陷所引起的糖、脂肪和蛋白质代 谢紊乱。长期的代谢异常会导致血管并发症的发生，糖尿病性视网膜病变(Diabetic retinopathy, DR)是糖尿病的主要慢性并发症之一，是一种具有特异性改变的眼底病变， 是以视网膜微血管变化为特征，是糖尿病严重的微血管病变症之一，可导致双眼不可逆 性失明，为致盲的第四位疾病。20世纪80年代以来，全球糖尿病患病病人数显著增加，2003年国际糖尿病联盟 (IDF)报告全球糖尿病(DM)患者已超过1.94亿，预计到2025年将加倍；中国糖尿病患 病率在过去20年上升近3倍以上，我国人口基数大，患病人数仍约4000万。糖尿病视网膜病变(DR)的发生率与糖尿病的病程呈正相关，发病5年后约有 25%患者发生DR，10年后可增至60%，而15年后则高达75% 80%，DR的危险性直 接与糖尿病病程及其严重程度相关。DR发生的关键在于视网膜组织缺氧，早期病理改变 为毛细血管周细胞丧失、微血管瘤形成、毛细血管基底膜增厚、血一视网膜屏障破坏、 出血、渗出和视网膜水肿。晚期可见新生血管、异常血管形成及纤维增厚，最终导致玻 璃体出血，甚至视网膜脱离。目前市场上治疗糖尿病(DM)的药物有很多，化学药品降血糖速度快，但存在 “停药反弹”、毒副作用大等的问题；中药存在有“粗、大、黑”的问题。而目前市场
上还没有治疗糖尿病视网膜病变(DR)的专用药。市场需要疗效确切且毒副作用小的治 疗药物。糖尿病视网膜病变(DR)的发病机理均比较复杂，为慢性病、疑难病，而中医药 对慢性病、疑难病的治疗有独特的优势，因此，从传统中药中发掘和开发治疗糖尿病视 网膜病变(DR)的现代制剂有望获得突破。中药檣木叶收载于《中国药典》1977年版(一部)，为金缕梅科植物檣木 Loropetalum chinense(R.Br.)Oliv.的干燥叶，具有清热解毒、收敛、止血的功效，用于治
疗烧、烫伤，外伤出血，吐血，崩漏，腹泻。本发明在前期已申请专利------一种中药
提取物的组合物及其医药用途(申请号20081003640.X)和一种继木叶总黄酮醇提取物 及其医药用途(申请号201010266366.5)的基础上，进行更深入的研究，从檣木叶中提 取了具有治疗糖尿病视网膜病变作用的黄酮醇苷类化合物。经检索，尚未见关于此黄酮 醇苷类化合物治疗糖尿病视网膜病变的文献报道。
发明内容
本发明的目的是提供从檣木叶中提取的黄酮醇苷类化合物。本发明的另一个目的是提供上述黄酮醇苷类化合物的医药用途。本发明解决其技术问题所采用的技术方案是从檣木叶中提取的黄酮醇苷类化合物，包括杨梅素-3-0-β-D-葡萄糖苷、 杨梅素-3-0- β -D-半乳糖苷、槲皮素-3-0- β -D-葡萄糖苷、槲皮素-3-0- β -D-半乳 糖苷，其分子结构分别为化合物I 杨梅素-3-0- β -D-葡萄糖苷
权利要求
1.从檣木叶中提取的用于治疗糖尿病视网膜病变的黄酮醇苷类化合物，其特征在于 该类黄酮醇苷化合物包括杨梅素-3-0- β -D-葡萄糖苷、杨梅素-3-0- β -D-半乳糖 苷、槲皮素-3-0-β-D-葡萄糖苷、槲皮素-3-0-β-D-半乳糖苷，其分子结构分别为 化合物I 杨梅素-3-0- β -D-葡萄糖苷
2.权利要求1所述的从檣木叶中提取的黄酮醇苷类化合物的医药用途，其特征在于 将其用于制备治疗糖尿病视网膜病变的药物。
3.根据权利要求2所述的从檣木叶中提取的黄酮醇苷类化合物的医药用途，其特征在 于所述的药物剂型是粉针、滴丸、片剂、硬胶囊剂、软胶囊剂、颗粒剂中任何一种药 物剂型。
全文摘要
本发明公开了从檵木叶中提取的黄酮醇苷类化合物，包括杨梅素-3-O-β-D-葡萄糖苷、杨梅素-3-O-β-D-半乳糖苷、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷、槲皮素-3-O-β-D-半乳糖苷。本发明还公开了上述黄酮醇苷类化合物的医药用途为治疗糖尿病视网膜病变。经药效学试验证明，从檵木叶中提取的黄酮醇苷类化合物杨梅素-3-O-β-D-葡萄糖苷、杨梅素-3-O-β-D-半乳糖苷、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷、槲皮素-3-O-β-D-半乳糖苷均能显著降低血糖值，显著改善链脲佐菌素所致的大鼠糖尿病视网膜病变。
文档编号A61K31/7048GK102010453SQ201010529319
公开日2011年4月13日 申请日期2010年11月3日 优先权日2010年11月3日
发明者周小江 申请人:杨达