专利名称：氯化两面针碱在制备抗自身免疫病和抗移植排斥疾病药物中的应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及药物。具体涉及制备新适应证的药物，尤其涉及氯化两面针碱 (Nitidine)在制备抗自身免疫病和抗移植排斥疾病药物中的应用。
背景技术：
现有的免疫抑制剂主要有环孢素A(CsA)、肾上腺皮质激素、雷帕霉素等，它们 大多具有明显的不良反应，如肾毒性以及对细胞的非特异性等，而且价格高，增加患者 经济负担。如何利用中药及其有效成分预防和治疗自身免疫病和移植排斥是中药现代化 研究的重要方向之一。氯化两面针碱是一种生物碱类物质，来源于芸香科植物两面针的根茎。氯化两
面针碱的结构式如式⑴所示
权利要求
1.氯化两面针碱在制备抗自身免疫病和抗移植排斥疾病药物中的应用。
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述药物由氯化两面针碱作为活性成分 与药用载体组成的制剂。
3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述药物为口服剂型、注射剂、栓剂或 外用剂型等。
4.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述药用载体为乳糖、葡萄糖、蔗糖、 山梨糖醇、甘露糖醇、木糖醇、赤癣醇、麦芽糖醇、淀粉、阿拉伯胶、藻酸盐、凝胶、 磷酸钙、硅酸钙、纤维素、甲基纤维素、微晶纤维素、水、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基 苯甲酸丙酯、滑石、硬脂酸镁或矿物油。
5.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述药物为治疗慢性淋巴性甲状腺炎、 甲状腺功能亢进、胰岛素依赖性糖尿病、原发性胆汁性肝硬化、慢性溃疡性结肠炎、恶 性贫血伴萎缩性胃炎、肺出血肾炎综合症、天疱疮、多发性脑脊髓硬化症、急性特发性 多神经炎、系统性红斑狼疮、口眼干燥综合症、硬皮病、结节性多动脉炎、Weganer肉芽 肿病、重症肌无力、类风湿性关节炎、肾炎、肾病综合症、药物性皮炎、荨麻疹、日光 性皮炎、过敏性休克或哮喘的药物。
6.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述药物为治疗心脏、肝脏、肾脏、 肺、皮肤或骨髓器官移植时发生的急性、亚急性或慢性移植排斥反应性疾病的药物。
全文摘要
本发明提供了氯化两面针碱在制备抗自身免疫病和抗移植排斥疾病药物中的应用。本发明通过实验，发现氯化两面针碱能够体外抑制人突状细胞增殖、抑制人树突状细胞促进同种异体T细胞增殖反应、增强人树突状细胞分泌白细胞介素10的能力。同时，实验性自身免疫病脑脊髓膜炎模型中，氯化两面针碱体内应用，能够降低小鼠的平均临床得分、抑制单核细胞的脊髓浸润程度，并能明显提高小鼠血清中白细胞介素10的分泌水平。心脏移植实验中，氯化两面针碱体内应用，能够延长移植心脏的存活时间。迟发型超敏反应模型中，氯化两面针碱体内应用，能够降低小鼠的耳片肿胀程度。体内和体外的结果，均显示了氯化两面针碱具有一定的抗自身免疫病和抗移植排斥疾病作用。本发明药物是由氯化两面针碱作为活性成分与药用载体组成的制剂。包括口服剂型、注射剂、栓剂或外用剂型等。
文档编号A61P11/00GK102008474SQ201010562249
公开日2011年4月13日 申请日期2010年11月26日 优先权日2010年11月26日
发明者于益芝, 单磊, 张卫东, 张寿德, 戴先坤, 曹雪涛, 李江燕, 苏娟 申请人:中国人民解放军第二军医大学