专利名称：一种去除远志毒性物质保留抗抑郁有效组分的提取工艺的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种去除远志毒性物质保留抗抑郁有效组分的提取工艺
背景技术：
远志载于中国药典2005版一部107页以及2010版一部146页，为远志科植物远志 Polygala tenuifolia Willd.或卵叶远志 Polygala sibirica L.的干燥根。春、秋二季采挖，除去须根及泥砂，晒干。有安神益智，祛痰，消肿功能。其主要成分为三萜皂苷类、氧杂蒽酮类、糖类、生物碱类及脂类。我们前期的研究表明抗抑郁有效成分为脂类化合物。三萜皂苷类自远志根中分离出远志皂苷 A、B、C、D、E、F、G(onjisaponin A、B、C、D、Ε、 F、G) 7 种三萜皂苷，其含量分别为 0. 52 %、0. 77 %、1. 07 %,0. 29 %,0. 28 %,0. 94 % 和0. 11%。其中5种皂苷的成分已确定，远志皂苷A为远志皂苷元-(3)-β-D-吡喃葡萄糖苷基-O8)-2_0-{[i3-D-芹菜糖基-D-呋喃糖基(1 — 3)][β- -吡喃半乳糖基(1 — 4)-β-D-吡喃木糖基(1 — 4)]-α-L-吡喃鼠李糖基}-3_0_ ( α-L-吡喃鼠李糖基)-4_0-(4’ -甲氧基肉桂酰)-i3_D-吡喃岩藻糖苷；远志皂苷B为远志皂苷元-(3)-i3-D-吡喃葡萄糖苷基428)-2-0-[i3-D-吡喃半乳糖基(1 — 4)-β-D-吡喃木糖基(1 — 4)-a-L-吡喃鼠李糖基]-3-0 (α-L-吡喃鼠糖基)-4_0_ (4’ -甲氧基肉桂酰)-β -D-吡喃岩藻糖苷等皂苷成分。其中远志皂苷元的分子量为537. 127，分子式C3(1H45C106。可作为远志定量测定的指标性成分。氧杂蒽酮类从远志中提得氧杂蒽酮(xanthones)，在醚提取液中分离出三种荧光物质，
(I)6-羟基-1，2，3，7-四甲氧基氧杂蒽酮(6-hydroxy-l，2，3，7-tetramethoxyx-anthone)，
(II)1，2，3，7-四甲氧基氧杂蒽酮，(ΙΙΙ)1，2，3，6，7-五甲氧基氧杂蒽酮。糖类从远志根中分离析得5-脱水-D-山梨糖醇(5-anhydro-D-sorbitol)，N-乙酰基-D-葡萄糖胺(N-acetyl-D-glucosamine)，酰基糖，双糖，三糖及蔗糖衍生物 tenuifolisedesA、tenuifolisidesD、3，-sinapoylcucrose、tenvifoliside。生物碱类N9-甲酰基哈尔满(N9-formy lharman)，1- 丁氧羰基-β-咔啉 (Ι-carbobutoxy- β -carboline)，1_ 乙氧幾基-β -咔啉(Ι-carboethoxy- β -carboline)， 1-甲氧羰基-β -咔啉(1-carbomethoxy-β-carboline)，Perlolyrine,降哈尔满 (norharman)，哈尔满(harman)。以往认为远志无毒，但现代临床应用的结果表明远志具有明显的胃刺激作用和溶血作用，中医临床遣方用药的基本形式是“配伍用药”，主要目的是增效、减毒等。《神农本草经·序列》指出“若有毒宜制，可用相畏、相杀者”。即可通过药物配伍来制约远志的毒性。前期研究表明远志与郁金组方，郁金所含姜黄素可明显抑制远志皂苷元的溶血作用，但仍不能克服远志的胃刺激作用。故在本生产工艺研究过程中，对远志的提取采用了 AB-8大孔树脂吸附分离的方法，根据毒性试验(最大耐受试验)和药效试验结果证实去除了远志所含的胃刺激组分，保留了有效成分。大孔吸附树脂分离技术就是将中药煎煮液通过大孔树脂，吸附其中的毒性成分， 经不同浓度乙醇洗脱回收，除掉杂质的一种纯化精制的方法。可根据药液成分的不同、提取成分的不同，选择不同型号的树脂。采用吸附树脂分离技术对中药提取液进行精制具有明显优势，能有效缩小服用剂量、实验工艺简便、所需实验设备简单。
发明内容
本发明所要解决的技术问题在于提供一种除去远志毒性物质、保留有效成分、保留指标成分、增强疗效、节约成本的提取工艺，并可以增大远志的使用剂量和使用范围。包括下述步骤将远志粉碎，用4 8倍量的60%乙醇回流2小时，提取3次。合并上清液，减压或加压过滤，浓缩成浸膏。再将浸膏用适量30%乙醇溶解，加入AB-8大孔树脂柱中吸附，其吸附比例是IOOml体积的大孔树脂加入3 8克浸膏。用5倍柱体积的 30%乙醇浓度的洗脱液洗脱，回收乙醇，加入适量糊精，喷雾干燥制得(见图1)。
图1是去除远志毒性物质保留抗抑郁有效组分的提取工艺流程图。
具体实施例方式下面实施例是对本发明的详细说明，但并不意味着对本发明的任何限制。实施例请参阅图本发明正交实验的流程图所示远志提取工艺的优选1.远志乙醇提取工艺的正交试验设计1. 1提取方法以乙醇浓度、用量、提取时间为因素，固定提取次数为2次，选择不同水平。以远志皂苷元含量为指标进行实验。按处方称取药材9份，每份20g，乙醇回流提取，按以下因素水平表和和L934正交表进行回流提取。结果见表1表1远志提取工艺因素水平表
权利要求
1.一种中药远志抗抑郁组分的提取工艺，包括如下步骤将远志粉碎，用4 8倍量的 60%乙醇回流2小时，提取3次。合并上清液，减压或加压过滤，浓缩成浸膏。再将浸膏用适量30%乙醇溶解，加入AB-8大孔树脂柱中吸附，其吸附比例是IOOml体积的大孔树脂加入3 8克浸膏。先用5倍柱体积的蒸馏水洗，再用梯度浓度的乙醇洗脱，将蒸馏水洗脱液和30%以下乙醇浓度的洗脱液混合，回收乙醇，浓缩制得远志提取物。
2.根据权利要求1提取的组分，其特征在于经过大孔树脂吸附除去了远志中具有强烈胃刺激作用的组分和引起溶血作用的组分。使远志的副作用大为降低，用小鼠不能测定出半数致死剂量，最大耐受剂量不低于36g/kg。
3.根据权利要求1，提取工艺中的AB-8大孔树脂也可以换成D4006系列大孔树脂，也可得到相同的提取结果。
4.根据权利要求1提取的组分，具有脑神经细胞的保护作用，可用于抑郁症、老年痴呆症、帕金森症、脑中风、脑外伤、抗衰老等方面的治疗。
5.根据权利要求1提取的组分，还可用于低体温症的治疗。如极端的低温环境(人工低温环境、高寒地区)、溺水、过度恐惧(使单胺耗竭)引起体温下降等的治疗。
6.根据权利要求1的提取工艺，可用于其他复方含有远志中药的提取工艺。
7.根据权利要求1提取的组分，采用常规的工艺方法制成片剂、丸剂、散剂、颗粒剂、胶囊剂和口服液剂型。
全文摘要
本发明所要解决的技术问题在于提供一种除去远志毒性物质、保留有效成分、保留指标成分、增强疗效、节约成本的提取工艺，并可以增大远志的使用剂量和使用范围。包括以下步骤将远志粉碎，用4～8倍量的60％乙醇回流2小时，提取3次。合并上清液，减压或加压过滤，浓缩成浸膏。再将浸膏用适量30％乙醇溶解，加入AB-8大孔树脂柱中吸附，其吸附比例是100ml体积的大孔树脂加入3～8克浸膏。用5倍柱体积的30％乙醇浓度的洗脱液洗脱，回收乙醇，加入适量糊精，喷雾干燥制得。
文档编号A61P25/16GK102526215SQ20101058676
公开日2012年7月4日 申请日期2010年12月14日 优先权日2010年12月14日
发明者徐爱琴, 杨霁初, 王磊 申请人:徐爱琴, 杨霁初, 王磊