首乌苷在治疗高脂血症中的应用的制作方法

文档序号:1007553阅读:209来源:国知局
专利名称:首乌苷在治疗高脂血症中的应用的制作方法
技术领域
本发明属于医药技术领域,本发明涉及首乌苷在治疗高脂血症中的应用。
背景技术
何首乌(tuber fleeceflower root)是常用补益中药,来源于寥科植物何首乌(Polygonum multiflorum thumb.)的干燥块根,是《中华人民共和国药典》2010年版一部收载的法定药材。何首乌味苦、涩,性温,归肝、心、肾经,具有补肝肾,益精血,乌须发,强筋骨,润便,解毒,养心安神,祛风湿等功效,是中医用来补肾、益肝、养血,治肝肾阴亏、发须早白、血虚头晕、腰膝软弱、筋骨酸痛等症的常用中药。现代研究表明,何首乌主要含有葸醌、二苯乙烯苷、磷脂等成分,具有降血脂、延缓动脉粥样硬化、抗衰老、提高免疫力、益智等作用,能显著降低血清总胆固醇和三酰甘油,临床用于闻血脂症。
高脂血症(hyperlipaemia, HLP)是老年人的常见病、多发病,会导致冠心病、动脉硬化、脑血管等疾病。随着近年来人们饮食中脂肪摄入的增多与运动量的减少,高脂血症的发病率在不断增加。何首乌作为常用降血脂药物,其降血脂的药理作用已得到肯定。目前尚无单味首乌药材制成的首乌制剂,更无治疗高脂血症的有效药物。通过发明可进一步为治疗闻脂血症药物的研发提供参考。发明内容本发明公开了一种具有治疗高脂血症的何首乌提取物,本发明的研究人员在动物试验中发现,首乌苷对蛋黄乳剂致小鼠高脂血症、高脂饲料致小鼠高脂血症两种高脂血症模型均有显著的降脂作用。其中首乌苷粗提物制备步骤如下I)首乌药材粗粉1000克,加30% 70%乙醇6 10倍量,回流0. 5 I小时,过滤;第二次再加倍30% 70%乙醇6 8倍量,回流0. 5 I小时,合并回流液,过滤,得滤液。2)取滤液回收乙醇后,减压(温度为55 70°C,真空度为0.07 0.09Mpa)浓缩,
得浓缩液。3)取浓缩液,上树脂柱,20% 50%乙醇洗脱,真空干燥(温度为55 70°C,真空度为0. 07 0. 09Mpa)成粉末,得首乌苷粗提物。该首乌苷粗提物可为含生药量为15 25g/g或含首乌苷为50 70%的干燥粉末。
具体实施例方式实施例I首乌苷对蛋黄乳剂致小鼠高脂血症的影响 ICR小鼠72只,雌雄各半,18 22g,随机分成6组SWG高、中、低剂量组、模型对照组、阳性对照组(辛伐他汀)。连续灌胃给药8天,第9天造模,20小时后取血,检测血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG))、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)含量,进行t检验,结果见表7-8。表7 SffG对蛋黄乳剂致小鼠高脂血症血脂水平的影响
权利要求
1.首乌苷在治疗高脂血症中的应用,其特征在于首乌苷不同高脂血症模型均有显著的降脂作用。
2.根据权利要求I中的首乌苷,其制备中间体首乌苷粗提物的方法由以下步骤组成 (1)首乌药材粗粉(8 20目)加乙醇回流提取二次,过滤,得滤液。
(2)滤液回收乙醇至无醇味,并浓缩得浓缩液I。
(3)浓缩液I采用大孔树脂分离,得到洗脱液。
(4)洗脱液回收乙醇至无醇味,并浓缩得浓缩液2。
(5)浓缩液2真空干燥得首乌苷粗提物粉末。
3.根据权利要求2的步骤(I)中所述的加乙醇回流提取的方法为第一次加6 10倍量30 70%乙醇回流提取30 60分钟,过滤;第二次再加6 8倍量30 70%乙醇回流提取30 60分钟。
4.根据权利要求2的步骤(2)中所述的浓缩过程为减压浓缩,浓缩温度55 70°C,真空度为0. 07 0. 09Mpa。浓缩液含生药可为量为0. 25 0. 50g/ml或相对密度为I. 01 I.06。
5.根据权利要求2的步骤(3)所述的大孔树脂可为D1(ll、DM301> HPD■,洗脱剂为20 70%乙醇,用量为8 10倍。
6.根据权利要求2的步骤(4)所述的回收乙醇和浓缩过程均为减压进行,温度55 70°C,真空度为0. 07 0. 09Mpa。浓缩液含生药可为量为I. 5 2. 5g/ml或相对密度为I.05 I. 25。
7.根据权利要求2的步骤(5)所述的真空干燥条件为,温度55 70°C,真空度为0.07 0. 09Mpa。干燥粉末含生药可为量为15 25g/g,含首乌苷为50 70%。
8.根据权利要求2制备的首乌苷,其特征在于首乌苷可通过常规方法制备成胶囊剂、颗粒剂、片剂应用于高脂血症的治疗。
全文摘要
本发明公开了一种首乌苷在治疗高脂血症中的应用。研究人员发现首乌苷对蛋黄乳剂、高脂饲料所致高脂血症具有明显的降脂作用。
文档编号A61P3/06GK102641344SQ20111003864
公开日2012年8月22日 申请日期2011年2月16日 优先权日2011年2月16日
发明者吕圭源, 王寅, 陈素红, 颜美秋 申请人:浙江中医药大学
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