专利名称：一种治疗2型糖尿病胰岛素抵抗的药物的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种治疗2型糖尿病胰岛素抵抗的药物，特别是涉及一种以中药为原 料药制备的治疗2型糖尿病胰岛素抵抗的药物。
背景技术：
胰岛素抵抗是指胰岛素执行其正常生物作用的效应不足，表现为外周组织尤其是 肌肉、脂肪组织对葡萄糖的利用障碍。早期胰岛β细胞尚能代偿性地增加胰岛素分泌以弥 补其效应不足，但久而久之，胰岛β细胞的功能会逐步衰竭，导致糖耐量异常和糖尿病发 生。胰岛素抵抗既是2型糖尿病的主要发病机制，也是肥胖症、高血压病、冠心病和脑血管 病等多种疾病的共同危险因素，为机体带来极为严重的损害。因此，预防及治疗胰岛素抵抗 状态对于延缓2型糖尿病的发生发展具有十分重要的意义。目前改善胰岛素抵抗的主要药物为噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂(罗格列酮、吡格 列酮)，通过激活过氧化物酶增殖体激活受体转录因子，增加肌肉胰岛素介导的葡萄糖摄 取，降低胰岛素抵抗；刺激脂肪组织脂联素的释放，增加肝脏的胰岛素敏感性；使瘦素、抵 抗素、肿瘤坏死因子α降低，改善胰岛素抵抗。临床应用噻唑烷二酮类药物改善胰岛素抵 抗时，存在着治疗上的矛盾在增加胰岛素敏感性，改善胰岛素抵抗的同时对肝功、肾功有 一定损伤，增加心衰几率。近年中医药改善胰岛素抵抗的研究日益增多，具有许多明显的优点。中医治疗胰 岛素抵抗并不局限于某一脏或某一腑或某一经络，而是从整体出发，辨证施治。施治时不 单予补虚，同时兼予驱邪，达到攻补兼施，兼顾标本缓急的目的。中药治疗胰岛素抵抗前景 广阔，但目前仍存在相当不足中药复方研究缺乏大规模临床研究，不符合临床循证医学要 求，可信度有待加强；缺少与胰岛素增敏剂进行对比研究，说服力下降等。因此中医药改善 胰岛素抵抗机制的研究迫在眉睫。
发明内容
本发明的目的是提供一种治疗2型糖尿病胰岛素抵抗的药物，该药物益气养阴、 活血化浊，用于2型糖尿病胰岛素抵抗效果显著。对2型糖尿病胰岛素抵抗的病因病机进行研究，总结出2型糖尿病胰岛素抵抗多 为气阴两虚，瘀浊互结证。在消渴中，浊的产生乃因“饮食忧患失节”，致气机不调，水谷代谢 失常，水谷不化精微而反生壅滞之气，壅滞之气内瘀血分而成浊。早期阶段多单纯以瘀浊为 主，并进而内蕴化热，耗伤人体气血阴津。随着疾病的发展，不仅耗气伤阴，还可内伤肺脾肾 而再生瘀浊。其产生是一个循序渐进的过程，随着病情的进展而逐渐产生和聚集，两者互为 因果，形成恶性循环。针对2型糖尿病胰岛素抵抗的上述证型特点，本发明提供的治疗2型糖尿病胰岛 素抵抗的药物是由以下重量份数的原料药制备获得的黄芪30 40份、黄精15 20份、 黄连14 18份、鬼箭羽15 20份、蚕茧10 15份。
以上各种原料药的选择以及用量是发明人经过大量摸索总结得出的，实践证明， 各种原料药在上述重量范围内都具有较好的疗效。可以采用中药制剂的常规方法，将本发明上述原料药制备成任何一种药剂学上的 常规口服剂型，但是这些剂型并不能用于限制本发明的保护范围。需要强调的是，在制备任 何一种剂型前，都需要先制备得到本发明药物的活性组分。将上述各原料药制成本发明药物活性组分的具体制备方法包括以下步骤
a)将所述1/2重量份数的黄芪粉碎成细粉，备用；
b)取其他原料药及剩余1/2重量份数的黄芪，加水煎煮三次，合并煎液，滤过，滤液浓 缩成相对密度为1. 26 1. 33 (60 85°C)的稠膏；
c)在稠膏中加入上述黄芪细粉，混合均勻，干燥，粉碎，得到本发明药物活性组分。其中，步骤b)中加水煎煮药物时，每次加水量为药物的8 10倍重量，煎煮1 2h。本发明药物的活性组分可以以常规的中药制剂方法制备成任何一种常用口服剂 型，如丸剂、片剂、胶囊剂、颗粒剂等。本发明药物中，黄芪甘微温，归脾肺经，善补肺、脾之气，肺气足能调节水液，使津 液四布；脾气旺可输布水谷精微，且黄芪有补气提升运转之功，可使脾胃健运，使生浊无源。 黄精性味甘平，益脾补中，健脾益气。黄连苦寒，燥湿化浊。鬼箭羽苦寒，活血化浊。蚕茧性 味甘温，止渴化浊。诸药合用，益气养阴、活血化浊，攻补兼施，使本虚复，标实祛，用于治疗 2型糖尿病胰岛素抵抗效果显著。经药效试验及临床试验研究证明，本发明药物制剂既可改善胰岛素抵抗，降低血 糖，纠正代谢紊乱，又可缓解不适症状，提高生活质量。而且本发明药物制剂价格低廉，不良 反应少，服用方便，是治疗2型糖尿病胰岛素抵抗的有效药物，具有开发、推广价值。
具体实施例方式实施例1
将黄芪210g粉碎成细粉备用。取黄芪210g、黄精210g、蚕茧140g、鬼箭羽210g、黄连 168g，加水7. ^(g，煎煮1.证。重复上述步骤三次，合并煎液，滤过，将滤液浓缩成相对密度 1. 28 (85°C)的稠膏，加入黄芪细粉，混勻，干燥，粉碎，装入胶囊，制成胶囊剂益气化浊胶囊。实施例2
将黄芪150g粉碎成细粉备用。取黄芪150g、黄精200g、蚕茧150g、鬼箭羽150g、黄 连150g，加水6. 4Kg，煎煮池。重复上述步骤三次，合并煎液，滤过，将滤液浓缩成相对密度 1.30 (60°C)的稠膏，加入黄芪细粉，混勻，干燥，粉碎，加入适量辅料，混勻，制成颗粒，压制 成片剂。实施例3
将黄芪210g粉碎成细粉备用。取黄芪210g、黄精200g、蚕茧150g、鬼箭羽200g、黄 连150g，加水9. lKg，煎煮lh。重复上述步骤三次，合并煎液，滤过，将滤液浓缩成相对密度 1. 32 (85°C)的稠膏，加入黄芪细粉，混勻，干燥，粉碎，加入适量辅料，混勻，制成浓缩丸，干 燥，打光。实施例4将黄芪150g粉碎成细粉备用。取黄芪150g、黄精210g、蚕茧100g、鬼箭羽200g、黄连 140g，加水7. Ig，煎煮1.证。重复上述步骤三次，合并煎液，滤过，将滤液浓缩成相对密度 1. 30 (85°C )的稠膏，加入黄芪细粉，混勻，干燥，粉碎，加入适量辅料，混勻，制成颗粒，干燥。实施例5 益气化浊胶囊对Ick-Ay自发糖尿病小鼠的影响。选择合格的Ick-Ay自发糖尿病小鼠34只，雌性，随机分为模型对照、阳性对照、益 气化浊胶囊高剂量、益气化浊胶囊中剂量、益气化浊胶囊低剂量共5组。各组小鼠灌胃10% 葡萄糖溶液，20ml/kg · d ；阳性对照组灌胃盐酸二甲双胍肠溶片0. 25g/kg. d，相当于临床 用量10倍；益气化浊胶囊高剂量组3. Og/kg · d、中剂量组1. 5g/kg · d、低剂量组0. 75g/ kg ·(!，分别相当于临床用量的30倍、15倍、7. 5倍。模型对照组给予等量生理盐水，灌胃给 药，20ml/kg,每天1次，连续15天。给药15天后，禁食6小时，眶后静脉丛取血，颈椎脱臼处死小鼠，2500rpm离心，取 血清，葡萄糖氧化酶法测定空腹血清葡萄糖、化学发光法测定空腹血清胰岛素；取小鼠股四 头肌约lOOmg，加入适量生理盐水制成10%勻浆备用，蒽酮法测定肌糖原含量(mg/100g组 织)及免疫酶标法测定胰岛受体β。胰岛素敏感指数(ISI)=LN[l/FinXFBG]；稳态模型胰 岛素抵抗指数(HOMA-IR) =LN[FinXFBG/22. 5] (Fin为空腹胰岛素，FBG为空腹血糖)。1、益气化浊胶囊对Ick-Ay自发糖尿病小鼠体重的影响。各组给药前体重与模型对照组均无显著性差别；给药后模型对照组体重显著高于 给药前，益气化浊胶囊中、高剂量组给药后体重显著低于给药前Gd < 0. 05,< 0. 01)；低、 中、高剂量组给药前后体重差值均显著低于模型对照组0° < 0. 05, P < 0.05, P < 0. 01), 具体结果见表1。
权利要求
1.一种治疗2型糖尿病胰岛素抵抗的药物，是由以下重量份数的原料药制备获得的 黄芪30 40份、黄精15 20份、黄连14 18份、鬼箭羽15 20份、蚕茧10 15份。
2.一种制备权利要求1治疗2型糖尿病胰岛素抵抗的药物的方法，包括以下步骤a)将所述1/2重量份数的黄芪粉碎成细粉，备用；b)取其他原料药及剩余1/2重量份数的黄芪，加水煎煮三次，合并煎液，滤过，滤液浓 缩成60 85°C相对密度为1. 26 1. 33的稠膏；c)在稠膏中加入上述黄芪细粉，混合均勻，干燥，粉碎，得到药物活性组分。
3.根据权利要求2所述的治疗2型糖尿病胰岛素抵抗的药物的制备方法，其特征是所 述步骤b)中，每次加水量为药物总量的8 10倍重量，煎煮1 池。
全文摘要
一种治疗2型糖尿病胰岛素抵抗的药物，是以黄芪30～40份、黄精15～20份、黄连14～18份、鬼箭羽15～20份、蚕茧10～15份为原料药，将1/2重量份数的黄芪粉碎成细粉，其他原料药及剩余黄芪加水煎煮三次，煎液浓缩成60～85℃相对密度1.26～1.33的稠膏，加入黄芪细粉混合均匀得到药物活性组分。本发明药物益气养阴、活血化浊，经药效试验及临床试验证明，既可以改善胰岛素抵抗，降低血糖，纠正代谢紊乱，又可以缓解不适症状，提高生活质量，是治疗2型糖尿病胰岛素抵抗的有效药物。
文档编号A61K36/8969GK102114185SQ201110048889
公开日2011年7月6日 申请日期2011年3月2日 优先权日2011年3月2日
发明者郭俊杰 申请人:山西省中医药研究院