专利名称：一种稳定的叶黄素制剂的制作方法
技术领域：
本发明属生物医药领域，具体涉及一种稳定的叶黄素制剂。
背景技术：
叶黄素又名“植物黄体素”，在自然界中与玉米黄素共同存在。是构成玉米、蔬菜、水果、花卉等植物色素的主要组分，含于叶子的叶绿体中，可将吸收的光能传递给叶绿素a，推测对光氧化、光破坏具有保护作用。也是构成人眼视网膜黄斑区域的主要色素。叶黄素是一种广泛存在于蔬菜、花卉、水果等植物中的天然物质，属于类胡罗卜素类物质，人体自然不能合成需要从植物中获取。研究表明，叶黄素是一种优良的抗氧化剂，可预防及治疗视网膜黄斑退化，预防心血管硬化、冠心病及肿瘤等疾病。
叶黄素的作用包括(I)视网膜的主要色素成分叶黄素与玉米黄素构成了蔬菜、水果、花卉等植物色素的主要组分，也是人眼视网膜黄斑区域*的主要色素。人类的眼睛含有高量的叶黄素，这种元素是人体无法制造的，必须靠摄入叶黄素来补充，若缺乏这种元素，眼睛就会失明。(2)保护眼睛不受光线损害，延缓眼睛的老化及防止病变太阳光中的紫外线及蓝光进入眼睛会产生大量自由基，导致白内障，黄斑区退化，甚至癌症。紫外线一般能被眼角膜及晶状体过滤掉，但蓝光却可穿透眼球直达视网膜及黄斑，黄斑中的叶黄素则能过滤掉蓝光，避免蓝光对眼睛的损害。黄斑区的脂肪外层特别容易受到太阳光的氧化伤害，因此这个区域极易发生退化。(3)抗氧化，有助于预防机体衰老引发的心血管硬化、冠心病和肿瘤疾病。(4)保护视力叶黄素作为抗氧化剂和光保护作用，可促进视网膜细胞中视紫质(Rhodopsin)的再生成，可预防重度近视及视网膜剥离，并可增进视力、保护视力。特别适合学生、司机等人食用。(5)缓解视疲劳症状；(视物模糊、眼干涩、眼胀、眼痛、畏等)；(6)提高黄斑色素密度，保护黄斑，促进黄斑发育；(7)预防黄斑变性及视网膜色素变性；(8)减少玻璃膜疣的产生，预防AMD的发生。植物体内叶黄素主要是叶黄素酯的形式存在，而在体内叶黄素酯必须水解成游离态的叶黄素才能被吸收。游离态的叶黄素在光照、有氧以及高温的环境中均不稳定。本发明提供一种能够增加游离叶黄素的稳定形式。
发明内容
本发明提供一种稳定的叶黄素制剂及其制备方法。本发明通过将叶黄素载入微球达到稳定目的，所述微球基质选自淀粉、白蛋白、明胶、壳聚糖或乙基纤维素。本发明叶黄素微球的基质优选乙基纤维素，所述乙基纤维素的粘度为20-100cP，优选 30-60cP，更优选 40-50cP。本发明还提供一种制备叶黄素微球的方法，具体为乳化溶剂扩散法。这种方法制备得到的叶黄素微球，外观圆整、无粘连、粒度分布均匀。该法在常温下即可完成游离叶黄素的微球制备，操作简单易行，避免了喷雾干燥法在制备过程中对原料药的损失。
以下通过具体的实施例对本发明作进一步详细的说明。正如本领域技术人员所应知道的，本发明中所表述的实施方案和实施例仅以举例的目的提供，并不构成对具体技术方案中物质类别的的选择、微球的制备方法，以及相关用途的限制。
具体实施例方式称取叶黄素原料药O. 5g，乙基纤维素2. 5g，将乙基纤维素溶解于适量的乙酸乙酯中，加入叶黄素原料药溶解得有机相；另取O. 2%的吐温-80溶解于用乙酸乙酯饱和的水溶液中，制得水相。在搅拌条件下，将有机相缓缓加入到水相中制得叶黄素乳液，继续搅拌I小时，向该乳液中加入乙酸乙酯总量8倍体积的水，直至乙酸乙酯充分扩散到水相中，在此过程中乳滴固化为球形颗粒析出，低速离心沉降，过滤，洗涤，室温避光干燥16小时，即得叶黄素微球。·
权利要求
1.一种稳定的叶黄素制剂，其特征在于，为含有叶黄素的微球。
2.如权利要求I所述的稳定的叶黄素制剂，其特征在于，所述微球基质选自淀粉、白蛋白、明胶、壳聚糖或乙基纤维素。
3.如权利要求2所述的稳定的叶黄素制剂，其特征在于，所述乙基纤维素的粘度为20-100cP。
4.如权利要求2所述的稳定的叶黄素制剂，其特征在于，所述乙基纤维素的粘度为30-60cPo
5.如权利要求2所述的稳定的叶黄素制剂，其特征在于，所述乙基纤维素的粘度为40_50cP。
6.如权利要求I至5所述的稳定的叶黄素制剂的制备方法，其特征在于，为乳化溶剂扩散法。
7.如权利要求I至5所述的稳定的叶黄素制剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤称取处方量叶黄素原料药和乙基纤维素2. 5g，将乙基纤维素溶解于适量的乙酸乙酯中，加入叶黄素原料药溶解得有机相；另取O. 2%的吐温-80溶解于用乙酸乙酯饱和的水溶液中，制得水相。在搅拌条件下，将有机相缓缓加入到水相中制得叶黄素乳液，继续搅拌I小时，向该乳液中加入乙酸乙酯总量8倍体积的水，直至乙酸乙酯充分扩散到水相中，在此过程中乳滴固化为球形颗粒析出，低速离心沉降，过滤，洗涤，室温避光干燥16小时，即得叶黄素微球。
全文摘要
本发明提供一种稳定的叶黄素制剂及其制备方法。本发明通过将叶黄素载入微球达到稳定目的，所述微球基质选自淀粉、白蛋白、明胶、壳聚糖或乙基纤维素。本发明还叶黄素微球通过乳化溶剂扩散法制备。本发明叶黄素微球，外观圆整、无粘连、粒度分布均匀，且在常温下即可完成游离叶黄素的微球制备，操作简单易行，避免了喷雾干燥法在制备过程中对原料药的损失。
文档编号A61K9/16GK102949349SQ20111023821
公开日2013年3月6日 申请日期2011年8月18日 优先权日2011年8月18日
发明者丁杰 申请人:上海中邦斯瑞生物药业技术有限公司