专利名称：高生物利用度的罗氟司特药物组合物及其制备方法
技术领域：
本发明属于医药技术领域，具体涉及罗氟司特药物组合物及其制备方法。
背景技术：
全球大约有4200万哮喘病患者和观00万COPD (慢性阻塞性肺病)患者。近十年来，随着全球范围内的空气污染和环境恶化，哮喘症的发病率和死亡率呈上升趋势，每年有超过18万人死于哮喘。另有分析显示，到2020年，COPD将从现在的全球死因的第六位攀升至第三位。保守估计，到那时全球每年因COPD死亡的人数将达到350万以上。在国内，由钟南山院士主持的一项流行病学调查结果显示，目前中国COPD的总体患病率为8. 2%，其中男性患病率为12. 4%，女性患病率为5. 1%。COPD患者在中国已超过4000万，预计在2003 2033年期间，中国将会有6500万人死于COPD。庞大的患者群成就了潜力巨大的药物市场。2005年，全球哮喘治疗药物的市场销售额高达170亿美元。其中葛兰素史克公司的Advair是第一个ICS/LABA类药物，它自1999 年首次在美国上市后就一直占据着市场领头羊的地位。2005年，该产品以21. 4%的增长率创造了 54. 65亿美元的销售佳绩，稳居世界三大畅销药的位置。，且在全球七大主要医药市场的销售额也已经超过49亿美元。两年后，阿斯利康推出了联合治疗药物Symbicort，该产品于2001年首次在欧洲上市。2005年以10. 06亿美元的全球销售额居全球畅销药排名第 100位。全球第三个上市的联合治疗药物为Chiesi公司的倍氯米松+福莫特罗于2007年 9月首次在德国上市。据估计其全球销售额2015年有望达到3300亿美元。尽管COPD治疗市场从2004年到2014年将翻一番以上，但就药物开发商而言，因为治疗COPD的药物研发规模比较小，而且缺乏一些真正创新的方法来解决尚未满足的需求，以提高针对疾病的药物疗效和开发有效的抗炎剂，所以迫切需要研发新的治疗COPD的药物以满足市场对不同类型和不同治疗机制的药物的需求。罗氟司特英文名:RofIumi last ；
化学名N- (3，5-二氯吡啶-4-基)-3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酰胺； 结构式
权利要求
1.高生物利用度的罗氟司特药物组合物，由罗氟司特、倍他环糊精、乳糖、微晶纤维素、 硬脂酸镁组成，其特征在于，其中罗氟司特倍他环糊精乳糖的重量比为1:2:20。
2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述的罗氟司特的重量范围选自每片含罗氟司特0. 25mg,0. 5mg, Imgo
3.根据权利要求1-2任一项所述的药物组合物，其特征在于，其所述的罗氟司特药物组合物，每1000支其配方组成为罗氟司特0. 25-lg倍他环糊精0. 5-2g乳糖5-20g微晶纤维素1270 -140g硬脂酸镁l_2g。
4.根据权利要求3所述的药物组合物，其特征在于，其所述的罗氟司特药物组合物，每 1000支其配方组成为罗氟司特0. 5g倍他环糊精Ig乳糖IOg微晶纤维素1270 g硬脂酸镁2g。
5.根据权利要求3所述的药物组合物，其特征在于，其所述的罗氟司特药物组合物，每 1000支其配方组成为罗氟司特0. 25g倍他环糊精0. 5g乳糖5g微晶纤维素1270 g硬脂酸镁2g。
6.根据权利要求3所述的药物组合物，其特征在于，其所述的罗氟司特药物组合物，每 1000支其配方组成为罗氟司特Ig倍他环糊精2g乳糖20g微晶纤维素12140 g硬脂酸镁2g。
7.根据权利要求1所述的罗氟司特药物组合物的制备方法，其特征在于，该方法包括如下步骤1)准备将微晶纤维素12、乳糖、硬脂酸镁在80°C条件下干燥4小时，备用；2)将处方量的倍他环糊精和罗氟司特，置容器中，混合均勻后，研磨至粒度在 80 士 10um，备用；3)将2)项与处方量的微晶纤维素12、硬脂酸镁混合均勻；4)压片调节适宜硬度和片重，进行压片；5)包装采用铝塑泡罩包装机进行包装；6)入库。
全文摘要
本发明公开了高生物利用度的罗氟司特药物组合物，由罗氟司特、倍他环糊精、乳糖、微晶纤维素、硬脂酸镁组成，其特征在于，其中罗氟司特倍他环糊精乳糖的重量比为1:2:20；该罗氟司特药物组合物稳定性好，对提高产品收率，降低成本，实现产业化，更好的应用于临床，具有更明显的优势，可有效提高其溶出度，生物利用度明显提高，本发明的药物组合物可用于治疗慢性阻塞性肺病。
文档编号A61K47/40GK102274222SQ20111023813
公开日2011年12月14日 申请日期2011年8月18日 优先权日2011年8月18日
发明者严洁, 黄欣 申请人:天津市汉康医药生物技术有限公司