专利名称：一种水杨酸甲酯气雾剂及其制备方法
技术领域：
本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种水杨酸甲酯气雾剂及其制备方法。
背景技术：
因为氟里昂的大规模生产和使用对人类生存的生态环境产生了不利的影响，当氟里昂气体扩散到平流层，在大气层20公里 50公里高度处与臭氧层相遇，当受到强烈的太阳紫外线照射时，含氯的氟里昂分子便分解出游离氟原子，而氯原子会催化分解臭氧分子， 以致造成臭氧层浓度的剧烈降低，臭氧层受到严重地破坏。国际社会对氟里昂污染环境问题已经敲响警钟，我国也禁止一般气雾剂产品使用氟里昂，寻找符合要求的药用气雾剂抛射剂成为一大难题。1，1，1，2-四氟乙烷，简称HFC_13^或R_13^。它是一种新型有机制冷剂，具有无毒、无味、无色、不燃、不爆、热稳定性好等特点，化学性质十分稳定。与二氟二氯甲烷 (CFC-12)相比，其ODP (即消耗臭氧潜能值)为0，且制冷能力相当，沸点-26. 5°C，是一种理想的氟里昂替代物。HFC-13^目前已广泛应用于汽车空调、冰箱、中央空调、商业制冷等行业的制冷剂，并可用做医药、农药、化妆品、清洗等产品的气雾推进剂和阻燃剂、发泡剂等， 是全球公认的新型氟里昂替代物，已在西方国家得到广泛使用。HFC-13^性能稳定，使用安全方便，是一种含氢氟碳化合物，氟碳键的键能非常高，因而一般氟碳化合物具有较好热稳定性和化学稳定性。此外，HFC-13^无毒不燃等优点可保证采用与CFC-12同样的工艺条件下充装和维修原有HFC-12制冷设备，而不需要特殊的防护措施。而且该抛射剂在人体内残留少，对其他化合物的溶解度好，能更好的让皮肤吸收药物，更快达到血药浓度并延长药物作用时间。
发明内容
本发明的目的在于提供一种水杨酸甲酯气雾剂及其制备方法，产品质量稳定，浓度均勻，制备过程操作平稳、装量准确、能耗低，具有显著的经济和社会效益。为实现上述目的，本发明采用如下技术方案
一种水杨酸甲酯气雾剂的原料及各原料的质量份数水杨酸甲酯3-7份，1，1，1，2-四氟乙烷500-600份，乙醇440-450份。其制备方法的具体步骤如下
1)将配料罐用真空泵抽至0.094-0. 098MPa，按原料配比将水杨酸甲酯吸入；
2)将按原料配比称量好的乙醇倒入配料罐中，搅拌使水杨酸甲酯完全溶解；
3)抛射剂1，1，1，2-四氟乙烷的贮罐在室温20°C以下开启桶盖，若室温高于20°C 应将1，1，1，2-四氟乙烷的贮罐置于水浴中，装上分装阀，然后逐步升高水浴的温度，使 1，1，1，2-四氟乙烷缓慢注入配料罐中，充分搅拌均勻；
4)取样检验合格，药液经过滤后灌装入气雾剂罐内；
5)将气雾剂灌装到气雾剂瓶中，所有气雾剂瓶进行水浴检漏，无气泡视为无漏气现象，
3否则挑出回收。本发明的水杨酸甲酯气雾剂为皮肤科用药类非处方药药品。功能与主治用于软组织损伤的应急治疗，如扭伤、肌痛等。用法与用量外用。使用时喷头距患处皮肤5-10公分处揿压阀门，持续喷射2-3 秒钟，若需重复使用，应间隔半分钟，但一日不得超过3次。制剂包装规格60g/瓶
药理毒理水杨酸甲酯具有消肿、止痛作用。注意事项喷面部时必须做好口、眼、鼻的防护，避免喷于黏膜部位与吸入。使用前轻轻振摇。使用与贮存时勿靠近明火或易燃品。一次喷射时间不应超过3秒钟，以免发生冻伤。当本品性状发生改变时禁用。儿童必须在成人监护下使用。请将本品放在儿童不能触及的地方。不良反应偶见皮肤刺激如烧灼感，或过敏反应如皮疹、瘙痒等。禁忌对本品过敏者禁用。皮肤破损及感染处禁用。婴幼儿禁用。本发明的显著优点在于
1)产品质量稳定，浓度均勻，制备过程操作平稳、装量准确、能耗低，具有显著的经济和社会效益。2)用1，1，1，2-四氟乙烷来代替二氟二氯甲烷，使本发明的制备方法成为一种绿色环保的方法，具有推广价值。
具体实施例方式实施例1
一种水杨酸甲酯气雾剂的原料及各原料的质量份数水杨酸甲酯3份，1，1，1，2-四氟乙烷500份，乙醇440份。其制备方法的具体步骤如下
1)将配料罐用真空泵抽至0.094MPa，按原料配比将水杨酸甲酯吸入；
2)将按原料配比称量好的乙醇倒入配料罐中，搅拌使水杨酸甲酯完全溶解；
3)抛射剂1，1，1，2-四氟乙烷的贮罐在室温20°C以下开启桶盖，若室温高于20°C 应将1，1，1，2-四氟乙烷的贮罐置于水浴中，装上分装阀，然后逐步升高水浴的温度，使 1，1，1，2-四氟乙烷缓慢注入配料罐中，充分搅拌均勻；
4)取样检验合格，药液经过滤后灌装入气雾剂罐内；
5)将气雾剂灌装到气雾剂瓶中，所有气雾剂瓶进行水浴检漏，无气泡视为无漏气现象， 否则挑出回收。实施例2
一种水杨酸甲酯气雾剂的原料及各原料的质量份数水杨酸甲酯7份，1，1，1，2-四氟乙烷600份，乙醇450份。其制备方法的具体步骤如下
1)将配料罐用真空泵抽至0.098MPa，按原料配比将水杨酸甲酯吸入；
2)将按原料配比称量好的乙醇倒入配料罐中，搅拌使水杨酸甲酯完全溶解；
3)抛射剂1，1，1，2-四氟乙烷的贮罐在室温20°C以下开启桶盖，若室温高于20°C应将1，1，1，2-四氟乙烷的贮罐置于水浴中，装上分装阀，然后逐步升高水浴的温度，使 1，1，1，2-四氟乙烷缓慢注入配料罐中，充分搅拌均勻；
4)取样检验合格，药液经过滤后灌装入气雾剂罐内；
5)将气雾剂灌装到气雾剂瓶中，所有气雾剂瓶进行水浴检漏，无气泡视为无漏气现象， 否则挑出回收。实施例3
一种水杨酸甲酯气雾剂的原料及各原料的质量份数水杨酸甲酯5份，1，1，1，2-四氟乙烷550份，乙醇445份。其制备方法的具体步骤如下
1)将配料罐用真空泵抽至0.096MPa，按原料配比将水杨酸甲酯吸入；
2)将按原料配比称量好的乙醇倒入配料罐中，搅拌使水杨酸甲酯完全溶解；
3)抛射剂1，1，1，2-四氟乙烷的贮罐在室温20°C以下开启桶盖，若室温高于20°C 应将1，1，1，2-四氟乙烷的贮罐置于水浴中，装上分装阀，然后逐步升高水浴的温度，使 1，1，1，2-四氟乙烷缓慢注入配料罐中，充分搅拌均勻；
4)取样检验合格，药液经过滤后灌装入气雾剂罐内；
5)将气雾剂灌装到气雾剂瓶中，所有气雾剂瓶进行水浴检漏，无气泡视为无漏气现象， 否则挑出回收。以上所述仅为本发明的较佳实施例，凡依本发明申请专利范围所做的均等变化与修饰，皆应属本发明的涵盖范围。
权利要求
1.一种水杨酸甲酯气雾剂，其特征在于所述的水杨酸甲酯气雾剂的原料及各原料的质量份数水杨酸甲酯3-7份，1，1，1，2-四氟乙烷500-600份，乙醇440-450份。
2.一种如权利要求1所述的水杨酸甲酯气雾剂的制备方法，其特征在于所述的制备方法的具体步骤如下1)将配料罐用真空泵抽至0.094-0. 098MPa，按原料配比将水杨酸甲酯吸入；2)将按原料配比称量好的乙醇倒入配料罐中，搅拌使水杨酸甲酯完全溶解；3)抛射剂1，1，1，2-四氟乙烷的贮罐在室温20°C以下开启桶盖，若室温高于20°C 应将1，1，1，2-四氟乙烷的贮罐置于水浴中，装上分装阀，然后逐步升高水浴的温度，使 1，1，1，2-四氟乙烷缓慢注入配料罐中，充分搅拌均勻；4)取样检验合格，药液经过滤后灌装入气雾剂罐内；5)将气雾剂灌装到气雾剂瓶中，所有气雾剂瓶进行水浴检漏，无气泡视为无漏气现象， 否则挑出回收。
全文摘要
本发明公开了一种水杨酸甲酯气雾剂及其制备方法，它是由水杨酸甲酯3-7份，1,1,1,2-四氟乙烷500-600份，乙醇440-450份制备而成的，产品质量稳定，浓度均匀，制备过程操作平稳、装量准确、能耗低，具有显著的经济和社会效益。
文档编号A61P29/00GK102357073SQ20111033530
公开日2012年2月22日 申请日期2011年10月31日 优先权日2011年10月31日
发明者钟厚泰 申请人:福建南少林药业有限公司