专利名称：一种逐瘀通脉胶囊的制备方法
技术领域：
本发明涉及中药领域，具体来说，涉及一种逐瘀通脉胶囊的制备方法。
背景技术：
逐瘀通脉胶囊，破血逐瘀，通经活络，主治血瘀引起的脑中风等症状，是目前市场上预防和治疗脑中风的主要产品，但由于其采用传统的提取工艺制备多存在活性成份提取不完全、产品含量低、生物利用度低、崩解速度迟缓等不足。
发明内容
为克服上述不足，本发明的目的是要提供一种逐瘀通脉胶囊的制备方法，利用动植物的不同性质采用不同的提取方法协同超声作用使活性成份提取完全、产品含量高、生物利用度高、崩解速度快、质量稳定。本发明目的是通过以下技术方案实现的取水蛭500份，虻虫20份，加入胰蛋白酶和动物蛋白水解酶的混合物，其比例为1 1-3，酶用量为100-600U/g，药材8-10倍量的水超声协同提取酶解，酶解温度40-45°C，PH值1-2，酶解时间1_3小时，2500_3500r/min离心 10-20min,得提取液a ；取桃仁41. 7份，大黄106. 7份，加入纤维素酶和药材6_8倍量的水超声提取，酶用量为100-300U/g，50-70%乙醇酶解，酶解温度为30_50°C，PH值1_3，酶解时间为0. 5-2h,得提取液b，将提取液b迅速加热至80-90°C，灭活15-25min，将提取液a、b混合，减压浓缩、干燥得浸膏，采用气流粉碎机将浸膏粉碎成粒径< 50微米超细粉体，加入药学上可接受的赋形剂混勻，装囊。
具体实施例方式该发明物的制备方法如下本发明的具体实施例1取水蛭500份，虻虫20份，加入胰蛋白酶和动物蛋白水解酶的混合物，其比例为 1 1，，酶用量为100U/g，药材8倍量的水超声协同酶解提取，酶解温度40°C，PH值1，酶解时间1小时，2500r/min离心lOmin，得提取液a ；取桃仁41. 7份，大黄106. 7份，加入纤维素酶和药材6倍量的水超声提取，酶用量为100U/g，50%乙醇酶解，酶解温度为30°C，PH值 1，酶解时间为0. 5h,得提取液b，将提取液b迅速加热至80°C，灭活15min，将提取液a、b混合，减压浓缩、干燥得浸膏，采用气流粉碎机将浸膏粉碎成粒径< 50微米超细粉体，加入药学上可接受的赋形剂混勻，装囊。本发明的具体实施例2取水蛭500份，虻虫20份，加入胰蛋白酶和动物蛋白水解酶的混合物，其比例为 3 1，酶用量为600U/g，药材10倍量的水超声协同酶解提取，酶解温度45°C，PH值2，酶解时间3小时，3500r/min离心20min，得提取液a ；取桃仁41. 7份，大黄106. 7份，加入纤维素酶和药材8倍量的水超声提取，酶用量为300U/g，70%乙醇酶解，酶解温度为50°C，PH值3，酶解时间为池，得提取液b，将提取液b迅速加热至90°C，灭活25min，将提取液a、b混合，减压浓缩、干燥得浸膏，采用气流粉碎机将浸膏粉碎成粒径< 50微米超细粉体，加入药学上可接受的赋形剂混勻，装囊。本发明最优选的具体实施例3取水蛭500份，虻虫20份，加入胰蛋白酶和动物蛋白水解酶的混合物，其比例为 2 1，酶用量为300U/g，药材9倍量的水超声协同酶解提取，酶解温度42°C，PH值1. 5，酶解时间2小时，3000r/min离心15min，得提取液a ；取桃仁41. 7份，大黄106. 7份，加入纤维素酶和药材7倍量的水超声提取，酶用量为200U/g，60%乙醇酶解，酶解温度为40°C，PH 值2，酶解时间为lh，得提取液b，将提取液b迅速加热至85°C，灭活20min，将提取液a、b混合，减压浓缩、干燥得浸膏，采用气流粉碎机将浸膏粉碎成粒径< 50微米超细粉体，加入药学上可接受的赋形剂混勻，装囊。本发明的有益效果为利用动植物本身的不同性质，分别提取，采用酶解法和超声提取的协同作用，减少了能源消耗，酶解温度只需40°C，比传统提取工艺节能50%以上；本发明的提取工艺生产效率高，比传统提取工艺提高效率近一倍，同时微米技术加工的药粉粒度更加细微均勻，使药物的总表面积增加，服用后与胃肠黏膜的接触面积也随之增加，能更好地在胃肠道里分散、溶解和吸收，大大提高了药物的生物利用度。本发明用于治疗血瘀证脑中风的临床疗效试验1.方法共接受102例脑中风患者男62例，女40例，平均年龄46岁，病程2 6 年。对照组38例，治疗组64例，对照药物逐瘀通脉胶囊(哈药集团三精千鹤制药有限公司)。2.临床疗效判定依据(1)神经功能缺损积分值的减少(功能改善)神经功能缺损程度的评价标准采用国际公认的卒中患者临床神经功能缺损程度评分标准进行评定。(2)患者总的生活能力状态(评定时的病残程度)0级能恢复工作或操持家务。1级生活自理，独立生活，部分工作。2级基本独立生活，小部分需人帮助。3级部分生活活动可自理，大部分需人帮助。4级可站立步行，但需人随时照料。5级卧床，能坐，各项生活需人照料。6级卧床，有部分意识活动，可喂食。7级植物人状态。3.临床疗效评定分级标准(1)基本痊愈功能缺损评分减少90 100%，病残程度0级。(2)显著进步功能缺损评分减少46 89%，病残程度1 3级。(3)进步功能缺损评分减少18 45%。(4)无变化功能缺损评分减少或增加在18%以内。(5)恶化功能缺损评分增加18%以上。
4.中风病症状分级量化表见表权利要求
1.一种逐瘀通脉胶囊的制备方法，其特征在于取水蛭500份，虻虫20份，加入复合蛋白酶协同超声得提取液a ；取桃仁41. 7份，大黄106. 7份，加入纤维素酶超声协同提取，得提取液b，高温灭活；将提取液a、b混合，减压浓缩、干燥得浸膏，采用气流粉碎机将浸膏粉碎成超细粉体，加入药学上可接受的赋形剂混勻，装囊。
2.如权利要求1所述的一种逐瘀通脉胶囊的制备方法，其特征在于复合蛋白酶为胰蛋白酶和动物蛋白水解酶的混合物，其比例为1 1-3，其用量为100-600U/g，药材8-10倍量的水超声协同酶解提取，酶解温度40-45°C，PH值1-2，酶解时间1_3小时，2500-3500r/min 离心 10-20min。
3.如权利要求1所述的一种逐瘀通脉胶囊的制备方法，其特征在于纤维素酶用量 100-300U/g，50-70%乙醇酶解，酶解温度为30_50°C，PH值1_3，酶解时间为0. 5_2h，药材 6-8倍量的水超声协同提取将提取液迅速加热至80-90°C，灭活15-25min。
4.如权利要求1所述的一种逐瘀通脉胶囊的制备方法，其特征在于采用气流粉碎机将浸膏粉碎成粒径< 50微米的超细粉体。
全文摘要
一种逐瘀通脉胶囊的制备方法，利用动植物的不同性质采用不同的提取方法协同超声提取，采用气流粉碎机将浸膏粉碎成粒径＜50微米超细粉体，加入药学上可接受的赋形剂混匀，装囊，本发明采用酶法、超声与微米技术的协同作用具有活性成分提取完全、生物利用度高、崩解速度快、吸收好、含量高、质量稳定、重现性好等优点。
文档编号A61K35/64GK102362905SQ20111034951
公开日2012年2月29日 申请日期2011年11月9日 优先权日2011年11月9日
发明者刘广和, 孙开敬, 尹逊录, 朱文军, 李尚晏, 武凤梅, 费建军, 赵修森, 郑玉梅 申请人:哈药集团三精千鹤制药有限公司