专利名称：一种磷丙泊酚钠静脉给药制剂及其制备方法和用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种磷丙泊酚钠静脉给药制剂及其制备方法和用途。 技术背景丙泊酚为无色油状物，不溶于水，由于其低的水溶性，则该药物通常使用共溶剂为载体配制，但有文献表明共溶剂能在体内引起严重的副作用。临床用药安全无法保障。磷丙泊酚钠(Fospropofol disodium)，化学名2，6_ 二异丙基苯氧甲基磷酸二钠， 磷丙泊酚钠是丙泊酚的水溶性前体药物，是一种应用于诊断和治疗阶段的镇静催眠药。磷丙泊酚钠水溶性好，所以在制剂的过程中可直接用水做溶剂，避免使用共溶剂和表面活性剂提高了用药安全性。磷丙泊酚钠是丙泊酚的前体药，本身没有药物活性，但该药物水溶性好，进入体内后通过碱性磷酸酶的作用代谢为丙泊酚活性成分，从而发挥药物活性。
发明内容
本发明提供一种磷丙泊酚钠静脉给药制剂，该制剂包括有效量的磷丙泊酚钠，PH 缓冲调节剂，抗氧化剂，渗透压调节剂。在制剂的过程中使用合适的PH缓冲调节剂，将注射液的PH缓冲至合适的pH，使药物在高温121°C条件下和长期贮存期间降解产物减少至最低。本发明的具体说明本发明制剂包括磷丙泊酚钠结构式如下
权利要求
1.一种磷丙泊酚钠静脉给药制剂及其制备方法，其特征在于含有药用剂量的磷丙泊酚钠、渗透压调节剂、抗氧化剂、PH缓冲调节剂。
2.一种磷丙泊酚钠静脉给药制剂的制备方法，其制备过程为将磷丙泊酚钠、张力调节剂、抗氧化剂溶于注射用水中，加PH缓冲调节剂调节pH为8. 5 10. 5，再加活性炭吸附热原，过滤，充氮，分装，轧盖，灭菌。
3.如权利要求1、2所述磷丙泊酚钠静脉给药制剂及其制备方法，其特征在于所涉及的磷丙泊酚钠包括它的水合物、无水物及溶剂化合物，其用量范围为1 20% (W/V)。
4.如权利要求1、2所述磷丙泊酚钠静脉给药制剂及其制备方法，其特征在于所涉及的渗透压调节剂为氯化钠、葡萄糖、氯化钾、柠檬酸钠、氯化钙、乳酸中的一种至几种，其加入量为0 6. 0%。
5.如权利要求1、2所述磷丙泊酚钠静脉给药制剂及其制备方法，其特征在于所涉及的抗氧化剂为柠檬酸、抗坏血酸、一硫代甘油、亚硫酸钠、EDTA、半胱氨酸、偏重亚硫酸钠中的一种至几种，其加入量为0 1.0%。
6.如权利要求1、2所述磷丙泊酚钠静脉给药制剂及其制备方法，其特征在于所涉及的 PH缓冲调节剂为碳酸钠、碳酸氢钠、磷酸钠、磷酸氢钠、磷酸二氢钠、精氨酸、甘氨酸、氨基丁三醇中的一种至几种，其加入量为0 0. 5mol/L。
7.如权利要求2所述制备方法，其特征在于在配液容器中加入10% 100%的注射用水，加入处方量90% 115%的磷丙泊酚钠、0 0. 5% (W/V)氯化钠、0 0.3% (W/V) 偏重亚硫酸钠，搅拌使溶解，加入(0. 01 )Na2C03/NaHC03，调节pH至8. 5 10. 5，补加水至全量，然后加入0.01% (W/V)的药用炭，搅拌10 60分钟，用0.45 μ m的滤膜滤至澄明度合格，充氮，测定中间体含量合格后，定装量并分装于玻璃瓶中，轧盖，灭菌即得。
8.如权利要求2、7所述制备方法，其特征在于pH范围为8.5 10.5。
9.磷丙泊酚钠静脉给药制剂的用途，主要用于手术中的麻醉剂。
全文摘要
本发明提供了一种磷丙泊酚钠静脉给药制剂及其制备方法和用途。本静脉给药制剂包括磷丙泊酚钠、pH缓冲调节剂、渗透压调节剂、抗氧化剂，本制剂的主要用于手术中的麻醉剂，本发明的优点在于使用了合适的pH缓冲调节剂，所缓冲的pH范围能使磷丙泊酚钠在高温121℃条件下降解产物最少，且在室温下能保持制剂的稳定。
文档编号A61P23/00GK102552291SQ20121000043
公开日2012年7月11日 申请日期2012年1月4日 优先权日2012年1月4日
发明者张起愿, 强建华, 杨成 申请人:陕西合成药业有限公司