专利名称：动物用恩诺沙星胃定位小丸及制备方法
技术领域：
本发明涉及一种由恩诺沙星制成的用于治疗猪流感继发呼吸道感染和肺部感染的胃定位小丸。
背景技术：
:近年来在世界范围内禽流感对于畜牧养殖业产生巨大冲击，对人类健康也造成极大伤害和威胁。猪流感是一种由A型猪流感病毒引起的传染性疾病，可继发猪副嗜血杆菌病，症状为呼吸系统感染，是猪的一种急性、高度接触性传染病。猪流感主要表现为继发呼吸道感染和肺部感染，致死率1% 4%，发病率可高达100%，对生猪的饲养、出栏、增重影响较大，甚至部分死亡，影响养殖业的发展。目前国内外动物药市场上生猪用恩诺沙星主要有粉剂、注射剂、口服液剂型。恩诺沙星在用于治疗猪流感引起的呼吸系统疾病时，需每日多次给药才能达到治疗要求，恩诺沙星味极苦，口服粉剂及口服液对生猪给药出现困难，注射给药对动物造成的应激大，需要较多人力，给规模化的养殖业带来诸多不便。发明内容:本发明的目的在于克服上述缺点，提供一种动物用恩诺沙星胃定位小丸及制备方法，它主要解决了恩诺沙星在治疗猪流感疾病中味道苦，适口性差，不适合口服给药等问题。本发明的目的是这样实现的，取盐酸恩诺沙星67 75g、微晶纤维素125 135g、轻丙基甲基纤维素10 15g、0.5%糖精用105 114ml,将以上各成份混合制得软材，在微丸机制成微丸，用聚甲基丙烯酸树脂乳胶液做为包衣，微丸与聚甲基丙烯酸树脂乳胶液的配比为4: 3，其制备方法是:通过滚圆造粒机造粒、干燥，称取200g干燥后的微丸放于包衣机中，转速30Hz，称量150ml聚甲基丙烯酸树脂乳胶液对其进行包衣，喷枪速率为
4.28r/min，包衣室内温度40° C，包衣时间2.5h，包衣结束后，自然干燥24h，制成胃定位小丸，小丸直径为0.2mm±0.1mm，小丸每IOOg含恩诺沙星35.57g，它在到达猪胃中释放，不在生猪口腔PH值条件下释放药物。本发明利用制剂将恩诺沙星制成动物用胃靶向小丸，以高分子材料形成定位膜，将细小的药丸均匀拌于干料中，即能掩盖恩诺沙星苦味，使生猪在进食时顺利服用，又能控制小丸不在生猪口腔PH值条件下释放药物，以避免出现苦味生猪弃食，保证恩诺沙星小丸制剂到达猪胃中释放，达到治疗目的。恩诺沙星具有广谱、高效、生物利用度高、毒副作用小等优点，而且抗菌作用较强，能够完全满足大型猪场清理细菌、支原体等常在病原体对猪流感引起的呼吸道感染治疗。微晶纤维素是一种纯净的天然纤维素解聚产物，是无臭无味的结晶粉末，广泛应用于药物辅料中，在本发明中做赋形剂使用。羟丙基甲基纤维素是一种非离子型纤维素醚，具有尺寸稳定性、优良的成膜性以及广泛的耐酶性、分散性和粘结性等特点，在本发明中做增稠剂和保水剂使用。恩诺沙星味极苦，加入糖精，来掩盖药物苦味，增加动物进食效果。聚甲基丙烯酸树脂乳胶液为胃崩型液态药用辅料，是水分散剂包衣材料，将小丸包衣后，制成胃定位小丸。动物用恩诺沙星小丸的临床试验研究包括对猪的适口性和药效研究。适口性实验在黑龙江省宝泉岭农垦盛洋养殖有限公司进行，分别对健康猪和发病猪进行试验。健康猪分为健康育肥猪和健康母猪两组试验，每组试验分为试验组和对照组，试验组用10%恩诺沙星小丸以0.1 %浓度拌料，全天拌料，连用5天。对照组不用药。用药5天后，健康育肥猪试验组平均采食量2.71kg/头/天，对照组平均采食量2.69kg/头/天，试验组采食量与对照组无明显差异，没有出现拒食现象，无副作用；健康母猪试验组平均采食量3.45kg/头/天，对照组平均采食量3.46kg/头/天，试验组采食量与对照组无明显差异，没有出现拒食现象，无副作用。试验结果表明，恩诺沙星小丸不影响健康猪的采食量，适口性好。发病猪分为发病育肥猪和发病母猪两组进行试验。发病猪设试验组和对照组，试验组用10%恩诺沙星小丸以0.1 %浓度拌料，全天拌料，连用5天，对照组不用药。用药5天后，发病育肥猪试验组平均采食量2.24kg/头/天，对照组平均采食量2.05kg/头/天，试验组采食量有所增加，精神状态有所好转；发病母猪试验组平均采食量3.83kg/头/天，对照组平均采食量3.61kg/头/天，试验组采食量有所增加，无副作用出现，精神状态有所好转。对照组采食量下降，说明疾病对采食量有所影响。试验组采食量增加，疾病不断恢复，说明恩诺沙星小丸包被成功，可掩盖苦味，不影响猪的采食量，适口性好，也印证了恩诺沙星小丸对猪流感有很好的治疗效果。恩诺沙星小丸对发病育肥猪的药效试验在肇源县古恰乡家盛养殖场进行。试验分为试验组和对照组，试验组用10%恩诺沙星小丸以0.1 %浓度拌料，全天拌料，连用5天，对照组不用药。用药5天后，试验组病猪无死亡，采食量不断增加，逐渐恢复健康；对照组与试验组差异显著，死亡6头，剩余病猪发热、咳嗽、呼吸困难等症状加重，采食量不断下降，病情加重。试验结果表明，恩诺沙星小丸对治疗猪流感继发呼吸道感染和肺部感染有很好疗效，经包衣后制成的微丸在胃液中2小时累积溶出99.84%，能快速释药，使用方便，安全可靠，有效率100%，治愈率98%，是一种非常有前途的治疗猪流感的药物。
具体实施方式
:实施例1:取盐酸恩诺沙星67g、微晶纤维素125g、轻丙基甲基纤维素10g、0.5%糖精105ml,将以上各成份混合制得软材，在微丸机制成微丸，用聚甲基丙烯酸树脂乳胶液做为包衣，微丸与聚甲基丙烯酸树脂乳胶液的配比为4: 3。实施例2:取盐酸恩诺沙星 70g、微晶纤维素130g、羟丙基甲基纤维素12g、0.5%糖精110ml，将以上各成份混合制得软材，在微丸机制成微丸，用聚甲基丙烯酸树脂乳胶液做为包衣，微丸与聚甲基丙烯酸树脂乳胶液的配比为4: 3。实施例3:取盐酸恩诺沙星75g、微晶纤维素135g、羟丙基甲基纤维素15g、0.5%糖精114ml，将以上各成份混合制得软材，在微丸机制成微丸，用聚甲基丙烯酸树脂乳胶液做为包衣，微丸与聚甲基丙烯酸树脂乳胶液的配比为4: 3。以上三个实施例的制备方法是:通过滚圆造粒机造粒、干燥、称取200g干燥后的微丸，放于包衣机中，转速30Hz，称量150ml聚甲基丙烯酸树脂乳胶液对其进行包衣，喷枪速率为4.28r/min，包衣室内温度40°C，包衣时间2.5h，包衣结束后，自然干燥24h，制成胃定位小丸，小丸直径为0.2mm±0.1mm,小丸每IOOg含恩诺沙星35.57g，它在到达猪胃中释放，不在生猪口腔PH值条件下释放药物。
权利要求
1.一种动物用恩诺沙星胃定位小丸，其特征在于:取盐酸恩诺沙星67 75g、微晶纤维素125 135g、轻丙基甲基纤维素10 15g、0.5%糖精用105 114ml,将以上各成份混合制得软材，在微丸机制成微丸，用聚甲基丙烯酸树脂乳胶液做为包衣，微丸与聚甲基丙烯酸树脂乳胶液的配比为4: 3。
2.权利要求1所述的动物用恩诺沙星胃定位小丸，其特征在于:取盐酸恩诺沙星70g、微晶纤维素130g、羟丙基甲基纤维素12g、0.5%糖精用110ml，将以上各成份混合制得软材，在微丸机制成微丸，用聚甲基丙烯酸树脂乳胶液做为包衣，微丸与聚甲基丙烯酸树脂乳胶液的配比为4: 3。
3.权利要求1所述的动物用恩诺沙星胃定位小丸，其特征在于:恩诺沙星胃定位小丸在到达猪胃中释放，不在生猪口腔PH值条件下释放药物。
4.权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于:通过滚圆造粒机造粒、干燥、称取200g干燥后的微丸放于包衣机中，转速30Hz，称量150ml聚甲基丙烯酸树脂乳胶液对其进行包衣，喷枪速率为4.28r/min,包衣室内温度40°C,包衣时间2.5h,包衣结束后，自然干燥24h,制成胃定位 小丸，小丸直径为0.2mm±0.1mm,小丸每IOOg含恩诺沙星35.57g。
全文摘要
本发明涉及一种动物用恩诺沙星胃定位小丸及制备方法，它由盐酸恩诺沙星、微晶纤维素、羟丙基甲基纤维素、糖精混合制得软材，在微丸机制成微丸，用聚甲基丙烯酸树脂乳胶液做为包衣，经造粒、干燥制成的胃定位小丸。它对治疗畜禽流感有较好疗效，尤其对猪流感呼吸系统疾病的治疗尤为显著，它可掩盖其苦味，拌入干料中使用，生猪进食不受干扰，经包衣后制成的微丸在胃液中2小时累积溶出99.84％，能够快速释药，使用方便，安全可靠。
文档编号A61K31/496GK103191064SQ20121000220
公开日2013年7月10日 申请日期2012年1月5日 优先权日2012年1月5日
发明者于莲, 胡海权, 赵向男, 周彤 申请人:佳木斯大学