专利名称：黄原胶奥美拉唑胃内滞留漂浮型缓释片的制备的制作方法
黄原胶奥美拉唑胃内滞留漂浮型缓释片的制备技术领域：
本发明涉及医药领域，具体涉及黄原胶奥美拉唑胃内滞留漂浮型缓释片的制备方法。二、背景技术
奥美拉唑(Om印razole)为是近年来研究开发的作用机制不同于H2受体拮抗作用的全新抗消化性溃疡药。它特异性地作用于胃粘膜壁细胞，降低壁细胞中的氢钾ATP酶的活性，从而抑制基础胃酸和刺激引起的胃酸分泌。由于氢钾ATP酶又称做质子泵，故本类药物又称为质子泵抑制剂。但由于半衰期为0.5 1小时。因此有必要用新技术增加有效药物浓度时间提高其生物利用度。黄原胶(Xanthan gum)是由黄单孢菌属微生物对糖发酵作用后提炼而成的一种生物高分子多聚糖，有良好的粘度与优良的流变学特性，无毒、无副作用，1969年已被FDA首先批准，广泛应用于食品、药品等。根据流体动力学平衡体系设计的胃内漂浮制剂以亲水凝胶黄原胶为骨架，遇胃液后表面凝胶膨胀，形成一层屏障，可减缓骨架的水化速度，以维持制剂的密度小于胃内容物而漂浮于胃液表面，因而延长了制剂的体内滞留时间，并使吸收增加，提高药物的生物利用度，被称为生物有效制剂。制剂于胃内的漂浮力来源于亲水凝胶膨胀所维持的低密度，当该漂浮力不足以维持制剂的漂浮状态时， 常加入一些附加剂如发泡剂增加漂浮力，遇胃酸放出的(X)2被包于凝胶层中，有助于减轻制剂的密度；或加入低密度疏水性物质如高级醇类、蜡质等.以减轻制剂密度，并阻止骨架的水化。水溶性药物制成亲水凝胶骨架片，主要解决的问题是控制释放速度；本研究按均勻设计法将奥美拉唑压制成胃内漂浮型缓释片。骨架以溶蚀机制释药，优化处方释药特性符合 Higuichi方程，从而提高其生物利用度，延长作用时间。三、发明内容
以亲水凝胶黄原胶为骨架，加入低密度疏水性物质聚乙二醇6000、十六醇以减轻制剂密度，并阻止骨架的水化，加入碳酸氢钠发泡剂增加漂浮力，遇胃酸放出的CO2被包于凝胶层中，有助于减轻制剂的密度。四具体实施方式
按基础处方组成比例称取黄原胶(180mg/片)，奥美拉唑GOmg/片)，聚乙二醇 6000 (40mg/片)，十六醇GOmg/片)，碳酸氢钠GOmg/片)，过80目筛混勻。DP型单冲压片机浅凹冲模干法直接压片。硬度均控制在3 4kg。
权利要求
1.奥美拉唑胃内滞留漂浮型缓释片基础处方组成为黄原胶(180mg/片)，奥美拉唑 (40mg/片)，聚乙二醇6000 (40mg/片)，十六醇(40mg/片)，碳酸氢钠(40mg/片)。
2.根据权利要求1所述特征在于以亲水凝胶黄原胶为骨架，加入低密度疏水性物质聚乙二醇6000、十六醇以减轻制剂密度，并阻止骨架的水化，加入碳酸氢钠发泡剂增加漂浮力，遇胃酸放出的(X)2被包于凝胶层中，有助于减轻制剂的密度。
3.一种黄原胶奥美拉唑胃内滞留漂浮型缓释片的制备制备方法按基础处方比例称取黄原胶，奥美拉唑，十六醇，碳酸氢钠和聚乙二醇6000，每片含奥美拉唑40mg.过80目筛混勻。DP型单冲压片机浅凹冲模干法直接压片，硬度均控制在3 4kg。
全文摘要
本发明涉及药物制剂领域，具体涉及黄原胶奥美拉唑胃内滞留漂浮型缓释片的制备方法。奥美拉唑(Omeprazole)为是近年来研究开发的作用机制不同于H2受体拮抗作用的全新抗消化性溃疡药。但由于该药半衰期为0.5～1小时。因此有必要用新技术增加有效药物浓度时间提高其生物利用度。本发明以黄原胶为骨架，加入一些附加剂如发泡剂增加漂浮力，遇胃酸放出的CO2被包于凝胶层中，有助于减轻制剂的密度；或加入低密度疏水性物质以减轻制剂密度，并阻止骨架的水化。水溶性药物制成亲水凝胶骨架片，主要解决的问题是控制释放速度，骨架以溶蚀机制释药，优化处方释药特性符合Higuichi方程，从而提高其生物利用度，延长作用时间。
文档编号A61K9/22GK102552202SQ20121007334
公开日2012年7月11日 申请日期2012年3月10日 优先权日2012年3月10日
发明者吴兴波, 展瑞岩, 张扬, 李万海, 王景峰 申请人:吉林化工学院