线叶旋覆花内酯a在制备治疗心肌炎药物中的应用的制作方法

文档序号:812034阅读:200来源:国知局
专利名称:线叶旋覆花内酯a在制备治疗心肌炎药物中的应用的制作方法
技术领域
本发明涉及中药,具体涉及线叶旋覆花内酯A在制备治疗心肌炎药物中的应用。
背景技术
心肌炎是心肌发生的局限或弥漫性炎症,可原发于心肌,也可是全身性疾病的一部分。病因有感染、理化因素、药物等,最常见的是病毒性心肌炎。近年来,由于抗生素的广泛应用,因链球菌感染引起的风湿热逐渐減少,风湿性心肌炎发病明显减少,而病毒性心肌炎发病却日益增多。病毒性心肌炎可由多种病毒感染引起,其中以柯萨基病毒B最常见,水痘、EB病毒也可引起。据研究,约有5%病毒感染者感染后可累及心脏发生心肌炎。可为病毒感染后的直接侵袭心肌,也可为病毒感染后的自身免疫反应所致。病毒性心肌炎的病变轻重不一。轻度、局限性病变者可毫无症状,心电图无异常表现,血沉、心肌酶也无升高。重者则有明显症状,出现心脏弥漫性扩大,心力衰竭,以致有显著气急,不能平卧;有的严重心率失常,以致发生反复晕厥,甚至猝死。目前,西医对心肌炎及心肌病的治疗效果还不理 想.对病毒性心肌炎患者来说,没有特效的抗病毒药物.对慢性心肌炎患者的心律失常疗效欠佳.中医中药在心肌炎的防治中积累了丰富的经验,对降低死亡率、減少后遗症有明显的优势。线叶旋覆花[Inulalineariifolia Turcz. (syn. Inula linariaefolia)]是菊科旋覆花属植物,多年生草本,俗名窄叶旋覆花、条叶旋覆花、小朵旋覆花。广产于我国东北部、北部、中部和东部,如河南、河北等省。也分布于蒙古、朝鮮、俄罗斯(远东地区)和日本。生于山坡、荒地、路旁、河岸,极常见。中药旋覆花即为旋覆花或大花旋覆花等的头状花序,而植物全草(金沸草)亦供药用。线叶旋覆花过去在华东等部分地区也作旋覆花使用,并且作为下气、行水、消炎、软坚之药,曾被收载于1963年版中国药典(一部),但病人服后有恶心、呕吐等反应,目前已停止使用。本发明人对线叶旋覆花进行了系统的化学成分研究,分离得到大量倍半萜类化合物,相关研究结果发表了学术论文[Journal of Natural Products (Li-Yue Nie, Hui-ZiJin,, et al, J Nat Prod, 2010, 73 (6): 1117-1120)。经进ー步研究发现线叶旋覆花内酯 A具有治疗心肌炎的功效,宜研究开发新药。

发明内容
本发明所要解决的技术问题在于研究设计线叶旋覆花的提取物线叶旋覆花内酯A用于制备治疗心肌炎药物。本发明提供了线叶旋覆花内酷A在制备治疗心肌炎药物中的应用。线叶旋覆花内酯A的结构式如下
权利要求
1.线叶旋覆花内酷A在制备治疗心肌炎药物中的应用,其特征在于所述线叶旋覆花内酯A的结构式如下
2.根据权利要求I所述的应用,其特征在于,所述线叶旋覆花内酯A通过下列方法制备得到 将线叶旋覆花干燥全草粉碎,以8 20倍重量的80、5%こ醇回流提取f 3次,毎次2 3小时,合并提取液,提取液减压浓缩成流浸膏,流浸膏相当于Iml含线叶旋覆花0. 8-1. 2g,流浸膏加f 3倍重量的水稀释后,以石油醚0. 5 2倍量V/V萃取:T5次,得到石油醚部分;将上述石油醚部分应用硅胶柱层祈,以体积比为100 :(Tl 1的石油醚/こ酸こ酯系统梯度洗脱,薄层层析检测,收集含线叶旋覆花内酯A的流分,再经C18反相柱层析,以重量比为50 100-70 :100的甲醇/水进行洗脱,薄层层析检测,得线叶旋覆花内酯A纯品。
3.根据权利要求I所述的应用,其特征在于所述药物为由线叶旋覆花内酯A作为活性成分与药用载体制成的药物组合物。
4.根据权利要求3所述的应用,其特征在于所述药物组合物为片剂、分散片、含片、ロ崩片、缓释片、胶囊剂、软胶囊剂、滴丸、颗粒剂、注射剂、粉针剂或气雾剂。
全文摘要
本发明提供了线叶旋覆花内酯A在制备治疗心肌炎药物中的应用。线叶旋覆花内酯A的结构式如下本发明线叶旋覆花内酯A进行动物药效试验,结果提示线叶旋覆花内酯A具有一定的抗柯萨奇病毒的活性,且有显著的量效关系。线叶旋覆花内酯A腹腔注射给药20mg/kg·d-1能较好的阻止小鼠自身免疫性心肌炎模型的发病过程;灌胃给药100mg/kg·d-1对EAM也具有一定的疗效。因此,线叶旋覆花内酯A可用于制备治疗心肌炎的药物。所述药物为由线叶旋覆花内酯A作为活性成分与常规药用载体制成的药物组合物。可以是片剂、分散片、含片、口崩片、缓释片、胶囊剂、软胶囊剂、滴丸、颗粒剂、注射剂、粉针剂或气雾剂等。本发明为治疗心肌炎提供了新的药物,有较大的临床应用价值。
文档编号A61P9/00GK102727486SQ20121020817
公开日2012年10月17日 申请日期2012年6月21日 优先权日2012年6月21日
发明者单磊, 张卫东, 徐希科, 李慧梁, 柳润辉, 沈云亨, 苏娟, 金慧子 申请人:中国人民解放军第二军医大学
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