专利名称：一种含非布司他的药物组合物及其制备方法
技术领域：
本发明涉及药物制剂技术领域，具体涉及一种非布司他的药物组合物及其制备方法。
背景技术：
非布司他(Febuxostat)是日本帝人公司开发的一种新型非嘌呤类的选择性黄嘌呤氧化酶抑制剂，可抑制黄嘌呤转化为尿酸，减少血中尿酸浓度，从而达到治疗痛风的目的。临床用于治疗高尿酸血症的非布司他，2008年首次在欧盟注册，规格为80mg和120mg，2009年在美国上市，规格为40mg和80mg。
非布司他的化学结构式为
权利要求
1.一种含非布司他的药物组合物，包括水溶性固体分散载体、稀释剂和润滑剂，其特征在于按重量份数比，非布司他与水溶性固体分散载体的比例为1:0. 5 3 ;其中所述水溶性载体为聚乙二醇、聚维酮、泊洛沙姆中的一种或多种。
2.根据权利要求I所述的组合物，其特征在于每单位制剂含非布司他为10 120mg。
3.根据权利要求I所述的组合物，其特征在于水溶性固体分散载体为聚维酮。
4.根据权利要求I所述的组合物，其特征在于稀释剂为交联聚维酮。
5.根据权利要求I所述的组合物，其特征在于润滑剂为硬脂酸镁。
6.一种制备权利要求I所述组合物的方法，包括以下步骤 (I)将非布司他与水溶性固体分散载体混合均匀； (2 )向步骤(I)的混合物中加入相当于非布司他处方量10 15倍的无水乙醇，置60 80°C的水浴加热,搅拌至完全溶解； (3)将水浴温度提升至80 90°C，使无水乙醇挥发； (4)待无水乙醇挥发至1/4 1/3体积时，加入稀释剂，搅拌均匀，过筛，干燥，整粒，压片或者填充胶囊。
全文摘要
本发明涉及一种含非布司他的药物组合物，包括水溶性固体分散载体、稀释剂和润滑剂，按重量份数比，非布司他与水溶性载体的比例为1:0.5～3；其中所述水溶性载体为聚乙二醇、聚维酮、泊洛沙姆中的一种或多种。本发明还公开了该组合物的制备方法，包括将非布司他与水溶性固体分散载体均匀混合后加入乙醇，水浴溶解，再加热使乙醇挥发，加入稀释剂，搅拌均匀，过筛，干燥，整粒，压片或者填充胶囊。本发明公开的非布司他组合物采用固体分散技术，解决了非布司他溶解度差、生物利用度低的缺陷，更意外的发现获得了更加良好的稳定性。本发明提供的生产工艺简单，可用于工业化大生产。
文档编号A61K9/48GK102860991SQ20121038552
公开日2013年1月9日 申请日期2012年10月10日 优先权日2012年10月10日
发明者卢良华, 赖观平 申请人:杭州华东医药集团生物工程研究所有限公司