专利名称：白及多糖胃漂浮片及其制备方法和应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种白及多糖胃漂浮片及其制备方法和用途，属于医药技术领域。
背景技术：
白及多糖来自白及块茎，为甘露糖和葡萄糖组成的一种中性杂多糖。研究表明白及多糖对消化性溃疡具有独特疗效，能显著提高溃疡愈合质量、降低长期用药的毒副作用。由于白及多糖抗消化性溃疡活性强、副作用小，在近年来受到重视。白及多糖溃疡治疗作用的发挥依赖其与溃疡面的结合，但是由于胃排空作用，白及多糖普通制剂在胃部和十二指肠的滞留时间很短，大部分白及多糖进入空肠、回肠、结肠和大肠，限制了白及多糖对胃溃疡和十二指肠的治疗作用。
胃内滞留给药系统是在普通缓释/控释给药系统基础上发展起来的新型给药系统，是当前药剂学研究的热点，特别适用于治疗胃部疾病的药物，作用或吸收部位在胃或小肠上端的药物。胃内滞留给药系统根据其胃内滞留机理分为胃内漂浮、胃内生物黏附、胃内高密度沉淀、胃内膨胀和胃内磁性导向等给药系统。其中胃漂浮片研究报道最多，然而现有的胃漂浮片一般通过亲水凝胶、辅助漂浮材料、发泡剂、填充剂和释放调节剂共同制备，载药量一般低于30%，制备工艺复杂，成本高，限制了胃漂浮片的发展。
发明内容
本发明的目的是提供一种白及多糖胃漂浮片及其制备方法和用途。针对上述发明目的，本发明提供以下技术方案一种白及多糖胃漂浮片，其特征在于含有白及多糖。本发明提供的白及多糖的制备方法包括以下步骤I)白芨粉碎，过40目筛得到白芨粉；2)称取白芨粉，按固液比I : 10加入纯净水，60°C水浴搅拌加热3h，尼龙布过滤，收集滤液，残渣继续加水,浸提3h，重复2次。合并滤液，5000r/min离心IOmin ；3)上清液50°C减压浓缩至1/3体积，60%的乙醇终浓度醇沉6h，3000r/min离心IOmin,得沉淀物，60°C烘干；4)加入60倍体积的纯水复溶，再于60°C水浴搅拌加热2h，8000r/min低温高速离心lOmin，上清液用60%的乙醇终浓度醇沉6h，3000r/min离心lOmin，得沉淀物，丙酮洗涤两次，无水乙醇洗涤2次脱水；60°C真空烘干，得白芨粗多糖；5)取白芨多糖粉末，用最少量的水溶解，搅拌至全部溶解，4000r/min离心lOmin，取上清液，向上清液中加入Sevage试剂(氯仿/正丁醇为4 I)除蛋白，多糖与Sevage试剂的体积比为5 : I,混勻、充分震荡20min,8000r/min低温高速离心IOmin,除去两相之间的沉淀,重复数次。直至280nm处无吸收波长；6)将3500Da的透析袋预先放在沸水里煮沸15min，将白芨样液装入透析袋中流水透析24h，取出袋内样品冻干。得到灰白色的白芨多糖；
所述的白及多糖胃漂浮片处方中，优选含有白及多糖、黄原胶和山嵛酸甘油酯；进一步优选，按重量份数计，白及多糖100份、黄原胶5-10份、山嵛酸甘油酯5-10份。所述的白及多糖胃漂浮片，其制备方法的特征包括将白及多糖和黄原胶制成颗粒，与山嵛酸甘油酯混合均匀，制备成片剂。所述的白及多糖胃漂浮片，其用途在于制备抗胃溃疡和十二指肠溃疡药物。本发明的有益效果主要是(I)将白及多糖制备成胃漂浮片，白及多糖在胃部缓慢可控释放，对胃溃疡和十二指肠溃疡部位持续产生治疗作用，可以显著提高白及多糖的临床治疗效果。(2)前期研究中我们采用添加HPMC、十八醇、碳酸钙等的传统工艺制备了白及多糖胃漂浮片，发现载药量仅能达到20%，且工艺复杂，缓释性能不稳定。本发明发现将白及多糖、黄原胶和山嵛酸甘油酯进行配伍，制备成的片剂在胃液中迅速膨胀，在10秒内即可·漂浮，持续漂浮能力大于12h。本发明主要利用了黄原胶与白及多糖配伍后的膨胀与阻滞水分进入的能力。本发明优选了辅料与白及多糖重量比例，使得胃漂浮片符合要求的释放行为，同时漂浮性能也良好。采用本发明的方法制备白及多糖胃漂浮片，载药量高，可以达到80%以上，制备方法简单，易于规模化生产，解决了白及多糖胃漂浮片的制备难题。
具体实施例方式下面结合实施例对本发明作进一步的详细说明，但应注意本发明的范围并不受这些实例的任何限制。实施例I处方白及多糖100重量份黄原胶5重量份山嵛酸甘油酯5重量份制法将处方量的白及多糖和黄原胶混合均匀，用95%乙醇制粒，干燥，整粒，再加入处方量的山嵛酸甘油酯混合5分钟，压片，成品检验，包装。体外漂浮性能检查将片剂放入O. Imol Γ1的HCl液中，制备的白及多糖胃漂浮片立即漂在水面并持续12h以上；经片剂硬度测试比较，制备的白及多糖胃漂浮片压力超过IOkg时不漂浮，压力在3 IOkg时漂浮性能良好。白芨多糖含量测定采用硫酸-蒽酮法测定白芨多糖的含量。I.标准曲线的制备:取 O. lg/Ι 的葡萄糖溶液 0·05、0· 10、0. 20、0. 30、0. 40、0. 60和O. 80ml，用蒸馏水补齐到I. 00ml，分别于冰浴中加蒽酮试剂4. 00ml，漩涡混合器混匀，一起移至沸水浴中煮沸3min，自然冷却至室温，于624nm波长处测定吸光度，以葡萄糖含量为横坐标，吸光度为纵坐标，绘制标准曲线；2.样品含量的测定取I. OOml的白芨溶液，于冰浴中加蒽酮试剂4. 00ml，混匀后至沸水浴中煮沸3min，冷却至室温，于624nm波长处测定吸光度。
释放度检查参照中国药典2010年版，用转蓝法测定片剂体外释放度。实验条件溶出介质为O. Imol · L-lHC1900mL，转速为 IOOr · mirT1，温度为(37±41)°C，每隔 Ih 取一次样，每次取5mL，所取样液经O. 8微米微孔滤膜过滤，测定滤液中白及多糖含量，计算在不同时间的累积释放量，检查结果见表I。表I白及多糖胃漂浮片的累积释放百分率)
权利要求
1.一种白及多糖胃漂浮片，其特征在于含有白及多糖。
2.根据权利要求I所述的白及多糖胃漂浮片，其特征在于含有白及多糖、黄原胶和山嵛酸甘油酯。
3.根据权利要求1-2所述的白及多糖胃漂浮片，其特征在于按重量份数计，含有白及多糖100份、黄原胶5-10份、山嵛酸甘油酯5-10份。
4.根据权利要求1-3所述的白及多糖胃漂浮片的制备方法，其特征在于按如下步骤实现将白及多糖和黄原胶制成颗粒，与山嵛酸甘油酯混合均匀，制备成片剂。
5.根据权利要求1-4所述的白及多糖胃漂浮片在制备抗胃溃疡和十二指肠溃疡药物中的应用。
全文摘要
本发明公开了白及多糖胃漂浮片的制备方法及其应用，属于药物新技术领域，涉及白及多糖的一种新剂型，用于治疗胃溃疡。本发明通过白及多糖、黄原胶和山嵛酸甘油酯配伍制备胃漂浮片，具有制备方法简单、治疗消化性溃疡效果好等的特点。
文档编号A61K31/715GK102895206SQ201210425760
公开日2013年1月30日 申请日期2012年10月31日 优先权日2012年10月31日
发明者王莹, 陈书军, 李明皓, 尹鸿萍, 张真真, 奚涛 申请人:中国药科大学