治疗胃痛的药物制剂的制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种治疗胃痛的药物制剂的制备方法，它主要由甘草、海螵蛸、白芍、白术、延胡索和党参制备而成；本发明所述制备方法能够更有效的提取出药物中的有效成分，提高其提取率，并起到了提高药物疗效的作用。
【专利说明】治疗胃痛的药物制剂的制备方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种治疗胃痛的药物制剂的制备方法，属于药品技术的领域。
技术背景
[0002]胃痛，胃酸，胃胀，慢性胃炎胃溃疡以及十二指肠溃疡是临床常见症状，中医常采用制酸敛疮、健脾行气、缓中止痛等手段多方面对其进行治疗。胃舒宁制剂为中医缓急止痛常用药甘草、白芍配伍以及延胡索佐以制酸敛疮有特效的海螵蛸和健脾益气的白术、党参组成。方中甘草味甘，归十二经。有解毒、祛痰、止痛、解痉以至抗癌等药理作用。海螵蛸味咸、潘，性微温，归肝、肾经。功效收敛止血、固精止带、制酸敛疮。白芍性微寒，味酸、苦，归肝、脾经有养血敛阴、柔肝止痛、平抑肝阳之功效；延胡索味辛、苦，性温。归肝、心、脾经，具有活血、行气、止痛的功效；白术味苦、甘，性温。归脾、胃经，具有补气健脾、燥湿利水、止汗、安胎。党参味甘性平，归脾、肺经具有补中益气，生精养血的功效。方中甘草、白芍配伍经常用于治疗胃痛等一些疾病，而白术、党参配伍具有健脾益气，和胃化湿。用于脾虚湿困，食欲不振，脘腹胀闷，大便溏烂，形体虚弱，神被乏力，面色萎黄。全方合用，共奏和胃生肌、敛酸止痛、清化健脾之功。现代药理研究证明，胃舒宁制剂具有制酸敛疮、柔肝止痛、健脾益气等作用。对于治疗胃脘胀痛、胃酸慢性胃炎胃溃疡以及十二指肠溃疡等疾病有确切的疗效。现有生产胃舒宁制剂的方法一般是采用部颁标准(WS3-B-1579-93)上记载的方法，上述标准记载的提取方法为水煎煮法，比较简单，导致产品中含有大量的无效成分和杂质，使得胃舒宁制剂的临床疗效不够理想。
【发明内容】
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[0003]本发明所要解决的技术问题在于提供一种治疗胃痛的药物制剂的制备方法。
[0004]为解决上述技术问题，本发明采用以下技术方案实现:`[0005]一种治疗胃痛的药物制剂，按照重量组分计算，由甘草500份、海螵蛸500份、白芍390份、白术260份、延胡索260份、党参100份及辅料制备而成。
[0006]上述治疗胃痛的药物制剂的制备方法为:甘草用乙醇回流提取，提取液回收乙醇，并浓缩成稠膏，备用；白芍用水煎煮，煎煮液浓缩成稠膏，备用；海螵蛸加入水，然后加入木瓜蛋白酶酶解，然后灭酶，离心，上清液加入乙醇用乙醇醇沉过夜，离心，干燥粉碎，备用；其余3味药用水煎煮，煎液浓缩成稠膏，合并上述稠膏，混匀，干燥，粉碎，再加入海螵蛸提取物，以及常规辅料按照常规方法可以制成不同的口服制剂。
[0007]所述口服制剂为胶囊剂、片剂或颗粒剂。
[0008]所述胶囊剂的制备方法为:甘草粉碎成粗粉，加入8倍量60%的乙醇回流提取3次，每次两小时，过滤，提取液于80°C减压回收乙醇，并浓缩至相对密度为80°C时为1.l(Tl.15的稠膏，备用；白芍加水煎煮3次、每次加入6倍量水、煎煮50 min，合并滤液，浓缩至相对密度80°C时相对密度为1.l(Tl.15的稠膏，备用；海螵蛸粉碎至粒度80~100目，加入8倍量水，在pH为6.5、55°C条件下，加入4%的木瓜蛋白酶酶解4h，然后迅速升温至90°C灭酶10min,8000 r/min离心10 min,上清液加乙醇至含醇量75%,醇沉过夜,离心，冷冻干燥，粉碎，备用；其余3味药加水煎煮2次，每次2小时，合并煎液，滤过，取滤液浓缩成相对密度80°C时为1.l(Tl.15的稠膏，合并上述稠膏，混匀，60°C干燥，粉碎，再加入海螵蛸提取物，0.5%的硬脂酸镁，混匀，装入胶囊，即得。
[0009]所述片剂的制备方法为:甘草粉碎成粗粉，加入8倍量60%的乙醇回流提取3次，每次两小时，过滤，提取液于80°C减压回收乙醇，并浓缩至相对密度为80°C时为1.l(Tl.15的稠膏，备用；白芍加水煎煮3次、每次加入6倍量水、煎煮50 min，合并滤液，浓缩至相对密度80°C时相对密度为1.l(Tl.15的稠膏，备用；海螵蛸粉碎至粒度80~100目，加入8倍量水，在pH为6.5、55°C条件下，加入4%的木瓜蛋白酶酶解4h，然后迅速升温至90°C灭酶IOmin, 8000 r/min离心10 min,上清液加乙醇至含醇量75%,醇沉过夜,离心，冷冻干燥，粉碎，备用；其余3味药加水煎煮2次，每次2小时，合并煎液，滤过，取滤液浓缩成相对密度80°C时为1.l(Tl.15的稠膏，合并上述稠膏，混匀，60°C干燥，粉碎，再加入海螵蛸提取物，再加入制成量0.5-1%硬脂酸镁，混匀，压片，包糖衣或薄膜衣，即得片剂。
[0010]所述颗粒剂的制备方法为:甘草粉碎成粗粉，加入8倍量60%的乙醇回流提取3次，每次两小时，过滤，提取液于80°C减压回收乙醇，并浓缩至相对密度为80°C时为1.l(Tl.15的稠膏，备用；白芍加水煎煮3次、每次加入6倍量水、煎煮50 min，合并滤液，浓缩至相对密度80°C时相对密度为1.l(Tl.15的稠膏，备用；海螵蛸粉碎至粒度80~100目，加入8倍量水，在pH为6.5、55°C条件下，加入4%的木瓜蛋白酶酶解4h，然后迅速升温至90°C灭酶IOmin, 8000 r/min离心10 min,上清液加乙醇至含醇量75%,醇沉过夜,离心，冷冻干燥，粉碎，备用；其余3味药加水煎煮2次，每次2小时，合并煎液，滤过，取滤液浓缩成相对密度80°C时为1.l(Tl.15的稠膏，合并上述稠膏，混匀，60°C干燥，粉碎，再加入海螵蛸提取物，制成量45%的糊精，制颗粒，即得。
[0011]本发明所 述治疗胃痛的药物制剂由甘草、海螵蛸、白芍、白术、延胡索、党参及辅料制备而成。其中:甘草具有益气补中；缓急止痛；润肺止咳；泻火解毒；调和诸药等功效，其主要有效成分为甘草酸和甘草苷等。甘草中黄酮甙类对胃溃疡有明显保护作用；海螵蛸具有收敛止血、固精止带、制酸敛疮的功效，主要有效成分为碳酸钙、多糖类物质以及氨基酸，其中碳酸钙成分能有效的制酸、多糖类成分有修复溃疡的功效。白芍养血柔肝，缓中止痛，敛阴收汗。其主要有效成分是芍药苷，芍药甙对醋酸引起的扭体反应有明显的镇痛作用，其与本方中甘草中的甲醇复合物合用，二者对醋酸扭体反应有协同镇痛作用。现有技术一般是直接用水煎煮，但发明人经试验发现，氨醇溶液具有适当的极性并呈一定的碱性可以将含有羧基的甘草酸和含有酚羟基的光甘草定同时提取出来。同时，溶剂各组分价廉易得，具有安全性高、选择性好、渗透性强、毒性小等优点，而海螵蛸海螵蛸较其他中成药和碳酸钙更能有效地治疗溃疡病和胃酸过多，提示海螵蛸中含有除碳酸钙外的对治疗消化性疾病起作用的物质一海螵蛸多糖。发明人采用酶法提取使海螵蛸中有效成分能充分被提取。同时发明人也对芍药中芍药苷的提取工艺进行优化提高了芍药苷的溶出量且方便可行。
[0012] 申请人:进行了下列实验，可证明本发明具有有效的效果；
[0013]实验例1:甘草提取工艺研究
[0014]本发明制剂工艺:甘草粉碎成粗粉，加入8倍量60%的乙醇回流提取3次，每次两小时，过滤，提取液于80°C减压回收乙醇，并浓缩至相对密度为80°C时为1.l(Tl.15的稠膏。
[0015]原制剂工艺:取甘草加水煎煮二次，每次2小时，合并煎液，滤过，静置，取上清液浓缩成清膏。
[0016]分别检测其中甘草光甘草定、甘草酸、甘草苷的含量，结果为:
[0017]表1
[0018]
【权利要求】
1.一种治疗胃痛的药物制剂的制备方法，其特征在于:所述治疗胃痛的药物制剂按照重量组分计算，由甘草500份、海螵蛸500份、白芍390份、白术260份、延胡索260份、党参100份及辅料按照下述方法制备而成:甘草用乙醇回流提取，提取液回收乙醇，并浓缩成稠膏，备用；白芍用水煎煮，煎煮液浓缩成稠膏，备用；海螵蛸加入水，然后加入木瓜蛋白酶酶解，然后灭酶，离心，上清液加入乙醇用乙醇醇沉过夜，离心，干燥粉碎，备用；其余3味药用水煎煮，煎液浓缩成稠膏，合并上述稠膏，混匀，干燥，粉碎，再加入海螵蛸提取物，以及常规辅料按照常规方法可以制成不同的口服制剂。
2.如权利要求1所述治疗胃痛的药物制剂的制备方法，其特征在于:所述口服制剂为胶囊剂、片剂或颗粒剂。
3.如权利要求2所述治疗胃痛的药物制剂的制备方法，其特征在于:所述胶囊剂的制备方法为:甘草粉碎成粗粉，加入8倍量60%的乙醇回流提取3次，每次两小时，过滤，提取液于80°C减压回收乙醇，并浓缩至相对密度为80°C时为1.l(Tl.15的稠膏，备用；白芍加水煎煮3次、每次加入6倍量水、煎煮50 min，合并滤液，浓缩至相对密度80°C时相对密度为1.10~1.15的稠膏，备用；海螵蛸粉碎至粒度80~100目，加入8倍量水，在pH为6.5、55°C条件下,加入4%的木瓜蛋白酶酶解4h,然后迅速升温至90°C灭酶IOmin, 8000 r/min离心10 min,上清液加乙醇至含醇量75%，醇沉过夜，离心，冷冻干燥，粉碎，备用；其余3味药加水煎煮2次，每次2小时，合并煎液，滤过，取滤液浓缩成相对密度80°C时为1.l(Tl.15的稠膏，合并上述稠膏，混匀，60°C干燥，粉碎，再加入海螵蛸提取物，0.5%的硬脂酸镁，混匀，装入胶囊，即得。
4.如权利要求2所述治疗胃痛的药物制剂的制备方法，其特征在于:所述片剂的制备方法为:甘草粉碎成粗粉，加入8倍量60%的乙醇回流提取3次，每次两小时，过滤，提取液于80°C减压回收乙醇，并浓缩至相对密度为80°C时为1.10-1.15的稠膏，备用；白芍加水煎煮3次、每次加入6倍量水、煎煮50 min，合并滤液，浓缩至相对密度80°C时相对密度为1.10~1.15的稠膏，备用；海螵蛸粉碎至粒度80~100目，加入8倍量水，在pH为6.5、55°C条件下,加入4%的木瓜蛋白酶酶解4h,然后迅速升温至90°C灭酶IOmin, 8000 r/min离心10 min,上清液加乙醇至含 醇量75%，醇沉过夜，离心，冷冻干燥，粉碎，备用；其余3味药加水煎煮2次，每次2小时，合并煎液，滤过，取滤液浓缩成相对密度80°C时为1.l(Tl.15的稠膏，合并上述稠膏，混匀，60°C干燥，粉碎，再加入海螵蛸提取物，再加入制成量0.5-1%硬脂酸镁，混匀，压片，包糖衣或薄膜衣，即得片剂。
5.如权利要求2所述治疗胃痛的药物制剂的制备方法，其特征在于:所述颗粒剂的制备方法为:甘草粉碎成粗粉，加入8倍量60%的乙醇回流提取3次，每次两小时，过滤，提取液于80°C减压回收乙醇，并浓缩至相对密度为80°C时为1.l(Tl.15的稠膏，备用；白芍加水煎煮3次、每次加入6倍量水、煎煮50 min，合并滤液，浓缩至相对密度80°C时相对密度为1.l(Tl.15的稠膏，备用；海螵蛸粉碎至粒度80~100目，加入8倍量水，在pH为6.5、55°C条件下,加入4%的木瓜蛋白酶酶解4h,然后迅速升温至90°C灭酶IOmin, 8000 r/min离心10 min,上清液加乙醇至含醇量75%，醇沉过夜，离心，冷冻干燥，粉碎，备用；其余3味药加水煎煮2次，每次2小时，合并煎液，滤过，取滤液浓缩成相对密度80°C时为1.l(Tl.15的稠膏，合并上述稠膏，混匀，60°C干燥，粉碎，再加入海螵蛸提取物，制成量45%的糊精，制颗粒，即得。
【文档编号】A61K35/56GK103800455SQ201210458857
【公开日】2014年5月21日 申请日期:2012年11月14日 优先权日:2012年11月14日
【发明者】沈锋艳 申请人:沈锋艳