驻极体纳米粒透皮给药系统的制作方法
【专利摘要】本发明涉及医药【技术领域】，具体涉及一种给药系统。驻极体纳米粒透皮给药系统，包括一隔离层，设置在隔离层内侧的含药压敏胶层，隔离层的外侧设有一采用驻极体材料制成的驻极体层，含药压敏胶层的内侧设有一控释膜层；由外及内依次排布有驻极体层、隔离层、含药压敏胶层和控释膜层，形成一贮库型贴剂；含药压敏胶层内分布有托玛琳粉末颗粒。本发明中将托玛琳粉末颗粒混合在含药压敏胶层内，具有促进人体血液循环、提高细胞活性、改善驻极体电场、对人体进行矿物质补充等优点。
【专利说明】驻极体纳米粒透皮给药系统
【技术领域】
[0001]本发明涉及医药【技术领域】，具体涉及一种给药系统。
【背景技术】
[0002]透皮给药系统是指在皮肤表面给药，使药物以恒定速率或接近恒定速率通过皮肤进入体循环，产生全身或局部治疗作用的新剂型。其优点体现在:药物吸收不受消化道内PH、食物、转运时间等因素影响；避免肝脏受过效应；克服因吸收过快产生血液浓度过高而引起的不良反应；可持续控制给药速度、灵活给药等。
[0003]但是现有的透皮给药系统常存在对药物分子量及极性有所限制等缺陷，还存在送药剂量不容易控制、透气性差等问题。
【发明内容】
[0004]本发明的目的在于，提供一种驻极体纳米粒透皮给药系统，解决以上技术问题。
[0005]本发明所解决的技术问题可以采用以下技术方案来实现:
[0006]驻极体纳米粒透皮给药系统，包括一隔离层，设置在所述隔离层内侧的含药压敏胶层，其特征在于，所述隔离层的外侧设有一采用驻极体材料制成的驻极体层，所述含药压敏胶层的内侧设有一控释膜层；
[0007]由外及内依次排布有所述驻极体层、所述隔离层、所述含药压敏胶层和所述控释膜层，形成一贮库型贴剂；
[0008]所述含药压敏胶层内分布有托玛琳粉末颗粒。
[0009]托玛琳又称为碧玺，具有如下特点:
[0010]( I)永电性:纳米活粒子表面有许多永久性带电体的小晶粒，具有正负电极.提闻了水的PH值和电导率，偏向弱碱性，理想健康水的PH值为7-8。同时永电性产生大量负氧离子。负离子又称为[空气的维他命]，具有调节人体离子平衡作用，能使身心放松，活化细胞，提高自然治愈率等作用，负离子是现代人不可或缺的物质。
[0011](2)活化性:由于水中产生大量负离子(0H)-，负离子与水分子(H20) —结合形成羟基离子水(H302)-，使水形成小分子团水，能获得界面的活性作用，水中溶解氧> 6mg/L)，人体对无机元素的吸收基本上必须以离子或其可溶络合物的形式，多数研究均表明微量元素与人的健康、疾病、长寿、美容等密切相关。我们生活饮用水中(尤其是天然水中)含有多种矿物无机元素，功能活化水与普通水相比，具有更高浓度的多种矿物无机元素(包括微量元素)，如钙、铁、锌、硒等，因而对人体发挥着更好的生理和医疗保健作用。
[0012](3)缩小水分子束:水分子(H20)并非单独存在，其分子会相互结合，形成分子束，分子束能够提高身体的渗透力，水分子团小(Hz ( 100)，使媒体生理功能的增强，可以增加饮食中营养物质和矿物无素的溶解，加速油脂类物质的分解，利于输送养分和无机元素离子透过细胞，将废弃物排出，因而具有促进营养吸收、帮助消化排泄、增强新陈代谢的作用。[0013](4)远红外效应:经国家权威机构检测，纳米活力子能高效发射人体所需的远红外线，在8-15微米，其波段发射率高达88%，科学家命名此波段是人体的生命之光。远红外线能够渗透到身体深层部位，温暖细胞，促进血液循环，使新陈代谢顺畅。电气石远红外线发射力将近98%，数值较其他矿物高。
[0014](5)含有有效微量矿物质:电气石作为一中矿石，含有各种天然矿物质，其中有许多与人类必须的矿物质相同，水的硬度适中，50 — 200mg/L (以碳酸钙计)。借着微弱电流的作用，矿物质容易被吸收，是极佳的矿物质来源。
[0015]基于以上的托玛琳的特点，本发明中将托玛琳粉末颗粒混合在所述含药压敏胶层内，具有促进人体血液循环、提高细胞活性、改善驻极体电场、对人体进行矿物质补充等优点。
[0016]所述含药压敏胶层外侧贴有一超声波发生层，超声波发生层连接有一超声波发生电路。超声波发生层发出的超声波作用于所述含药压敏胶层，可以提高药物活性、提高皮肤内水分活性促进药物吸收。[0017]同时超声波产生的声压会作用在含药压敏胶层以及皮肤上，通过声压促使药物吸收。
[0018]所述超声波发生层可以设置在所述隔离层与所述含药压敏胶层之间，也可以设置在所述驻极体层与所述隔离层之间，或者也可以设置在所述驻极体层外侧。
[0019]所述超声波发生层采用一压电陶瓷层。以便简化结构和利于贴近皮肤。
[0020]所述驻极体纳米粒透皮给药系统还包括一柔性基体，所述贮库型贴剂设置在所述柔性基体上，所述柔性基体的面积大于所述贮库型贴剂面积；所述超声波发生电路设置在所述贮库型贴剂边侧的所述柔性基体上。
[0021 ] 所述超声波发生电路设有一电源接口，通过所述电源接口连接一电源。本发明优选不在驻极体纳米粒透皮给药系统上内置电池，以避免因为电池液泄露造成环境污染。
[0022]所述含药压敏胶层内还分布有永磁体粉末颗粒。永磁体粉末颗粒可以采用汝铁硼永磁体粉末颗粒。通过磁场可以促进分子活性，特别可以促进人体内水分子的活性。
[0023]本发明的贮库型贴剂既能避免口服剂型对胃肠道的刺激，也克服了其他促渗方法的使用不便、对药物分子量及极性有所限制等缺陷；同时能降低全身血药浓度，提高局部患处药物浓度；通过给药面积的调整可控制给药剂量，药物以零级控释，24小时持续释放药物，从而使疗效持久平稳；只需揭去贴剂即可中断给药，使用方便。驻极体可以长期储存空间电荷和偶极电荷，其化学稳定性好、抗潮湿性能好、表面点位高、电荷稳定性好、驱动力强、完全满足透皮吸收的特殊要求。本发明采用驻极体作为物理调控因子，可作为离子驱动源对皮肤提供静电场和微电流，调控皮肤的驻极态、电结构和增强离子型药物透皮吸收。
[0024]本发明的给药系统具备制备方法简单、透皮效果好、药量成份可控并缓释、透气性好、对皮肤无刺激、便于操作等六大特点。
[0025]所述驻极体层可以采用非多孔式的驻极体层。可以采用多孔式的驻极体层。
[0026]所述含药压敏胶层内设有含有药物的基质。药物均匀的分散在基质中。本发明可以适用于药物分子量从1000道尔顿到30000道尔顿，亲脂亲水性均可。
[0027]所述药物可以采用分子量在1000道尔顿到30000道尔顿的药物。
[0028]所述药物采用脂质体包封，所述药物也可以制备成传递体、或固体脂质纳米粒、或微乳等，均匀分散在所述基质中。以便大分子药物能方便的透过含药压敏胶层。
[0029]所述基质采用不含水的基质，所述基质包括非极性聚合物和增塑剂。不含水分的基质能提高药物的稳定性，贴剂柔顺性好，粘附性适宜。
[0030]所述含药压敏胶层内还设有均匀分散在所述基质中的增粘剂、透皮促进剂和抗氧剂。以便更好的一起协同促渗。
【专利附图】
【附图说明】
[0031]图1为本发明的部分结构示意图。
【具体实施方式】
[0032]为了使本发明实现的技术手段、创作特征、达成目的与功效易于明白了解，下面结合具体图示进一步阐述本发明。
[0033]参照图1，驻极体纳米粒透皮给药系统，包括一隔离层2，设置在隔离层2内侧的含药压敏胶层4，隔离层2的外侧设有一采用驻极体材料制成的驻极体层1，含药压敏胶层4的内侧设有一控释膜层5 ;由外及内依次排布有驻极体层1、隔离层2、含药压敏胶层4和控释膜层5，形成一贮库型贴剂；含药压敏胶层4内分布有托玛琳粉末颗粒6。
[0034]托玛琳又称为碧玺，具有如下特点:
[0035]( I)永电性:纳米活粒子表面有许多永久性带电体的小晶粒，具有正负电极.提闻了水的PH值和电导率，偏向弱碱性`，理想健康水的PH值为7-8。同时永电性产生大量负氧离子。负离子又称为[空气的维他命]，具有调节人体离子平衡作用，能使身心放松，活化细胞，提高自然治愈率等作用，负离子是现代人不可或缺的物质。
[0036](2)活化性:由于水中产生大量负离子(0H)-，负离子与水分子(H20) —结合形成羟基离子水(H302)-，使水形成小分子团水，能获得界面的活性作用，水中溶解氧> 6mg/L)，人体对无机元素的吸收基本上必须以离子或其可溶络合物的形式，多数研究均表明微量元素与人的健康、疾病、长寿、美容等密切相关。我们生活饮用水中(尤其是天然水中)含有多种矿物无机元素，功能活化水与普通水相比，具有更高浓度的多种矿物无机元素(包括微量元素)，如钙、铁、锌、硒等，因而对人体发挥着更好的生理和医疗保健作用。
[0037](3)缩小水分子束:水分子(H20)并非单独存在，其分子会相互结合，形成分子束，分子束能够提高身体的渗透力，水分子团小(Hz ( 100)，使媒体生理功能的增强，可以增加饮食中营养物质和矿物无素的溶解，加速油脂类物质的分解，利于输送养分和无机元素离子透过细胞，将废弃物排出，因而具有促进营养吸收、帮助消化排泄、增强新陈代谢的作用。
[0038](4)远红外效应:经国家权威机构检测，纳米活力子能高效发射人体所需的远红外线，在8-15微米，其波段发射率高达88%，科学家命名此波段是人体的生命之光。远红外线能够渗透到身体深层部位，温暖细胞，促进血液循环，使新陈代谢顺畅。电气石远红外线发射力将近98%，数值较其他矿物高。
[0039](5)含有有效微量矿物质:电气石作为一中矿石，含有各种天然矿物质，其中有许多与人类必须的矿物质相同，水的硬度适中，50 — 200mg/L (以碳酸钙计)。借着微弱电流的作用，矿物质容易被吸收，是极佳的矿物质来源。[0040]基于以上的托玛琳的特点，本发明中将托玛琳粉末颗粒6混合在含药压敏胶层4内，具有促进人体血液循环、提高细胞活性、改善驻极体电场、对人体进行矿物质补充等优点。
[0041]含药压敏胶层4外侧贴有一超声波发生层，超声波发生层连接有一超声波发生电路。超声波发生层发出的超声波作用于含药压敏胶层4，可以提高药物活性、提高皮肤内水分活性促进药物吸收。同时超声波产生的声压会作用在含药压敏胶层4以及皮肤上，通过声压促使药物吸收。
[0042]超声波发生层可以设置在隔离层2与含药压敏胶层4之间，也可以设置在驻极体层I与隔离层2之间，或者也可以设置在驻极体层I外侧。
[0043]超声波发生层采用一压电陶瓷层3。以便简化结构和利于贴近皮肤。
[0044]驻极体纳米粒透皮给药系统还包括一柔性基体，贮库型贴剂设置在柔性基体上，柔性基体的面积大于贮库型贴剂面积；超声波发生电路设置在贮库型贴剂边侧的柔性基体上。
[0045]超声波发生电路设有一电源接口，通过电源接口连接一电源。本发明优选不在驻极体纳米粒透皮给药系统上内置电池，以避免因为电池液泄露造成环境污染。
[0046]含药压敏胶层4内还分布有永磁体粉末颗粒。永磁体粉末颗粒可以采用汝铁硼永磁体粉末颗粒。通过磁场可以促进分子活性，特别可以促进人体内水分子的活性。
[0047]本发明的贮库型贴剂既能避免口服剂型对胃肠道的刺激，也克服了其他促渗方法的使用不便、对药物分子量及极性有所限制等缺陷；同时能降低全身血药浓度，提高局部患处药物浓度；通过给药面积的调整可`控制给药剂量，药物以零级控释，24小时持续释放药物，从而使疗效持久平稳；只需揭去贴剂即可中断给药，使用方便。驻极体可以长期储存空间电荷和偶极电荷，其化学稳定性好、抗潮湿性能好、表面点位高、电荷稳定性好、驱动力强、完全满足透皮吸收的特殊要求。本发明采用驻极体作为物理调控因子，可作为离子驱动源对皮肤提供静电场和微电流，调控皮肤的驻极态、电结构和增强离子型药物透皮吸收。
[0048]本发明的给药系统具备制备方法简单、透皮效果好、药量成份可控并缓释、透气性好、对皮肤无刺激、便于操作等六大特点。驻极体层I可以采用非多孔式的驻极体层I。可以采用多孔式的驻极体层I。
[0049]含药压敏胶层4内设有含有药物的基质。药物均匀的分散在基质中。本发明可以适用于药物分子量从1000道尔顿到30000道尔顿，亲脂亲水性均可。药物可以采用分子量在1000道尔顿到30000道尔顿的药物。药物采用脂质体包封，药物也可以制备成传递体、或固体脂质纳米粒、或微乳等，均匀分散在基质中。以便大分子药物能方便的透过含药压敏月父层4。
[0050]基质采用不含水的基质，基质包括非极性聚合物和增塑剂。不含水分的基质能提高药物的稳定性，贴剂柔顺性好，粘附性适宜。含药压敏胶层4内还设有均匀分散在基质中的增粘剂、透皮促进剂和抗氧剂。以便更好的一起协同促渗。
[0051]以上显示和描述了本发明的基本原理和主要特征和本发明的优点。本行业的技术人员应该了解，本发明不受上述实施例的限制，上述实施例和说明书中描述的只是说明本发明的原理，在不脱离本发明精神和范围的前提下，本发明还会有各种变化和改进，这些变化和改进都落入要求保护的本发明范围内。本发明要求保护范围由所附的权利要求书及其等效物界 定。
【权利要求】
1.驻极体纳米粒透皮给药系统，包括一隔离层，设置在所述隔离层内侧的含药压敏胶层，其特征在于，所述隔离层的外侧设有一采用驻极体材料制成的驻极体层，所述含药压敏胶层的内侧设有一控释膜层； 由外及内依次排布有所述驻极体层、所述隔离层、所述含药压敏胶层和所述控释膜层，形成一贮库型贴剂； 所述含药压敏胶层内分布有托玛琳粉末颗粒。
2.根据权利要求1所述的驻极体纳米粒透皮给药系统，其特征在于，所述含药压敏胶层外侧贴有一超声波发生层，超声波发生层连接有一超声波发生电路。
3.根据权利要求2所述的驻极体纳米粒透皮给药系统，其特征在于，所述超声波发生层设置在所述隔离层与所述含药压敏胶层之间。
4.根据权利要求2所述的驻极体纳米粒透皮给药系统，其特征在于，所述超声波发生层设置在所述驻极体层与所述隔离层之间。
5.根据权利要求2所述的驻极体纳米粒透皮给药系统，其特征在于，所述超声波发生层设置在所述驻极体层外侧。
6.根据权利要求2、3、4或5所述的驻极体纳米粒透皮给药系统，其特征在于，所述超声波发生层采用一压电陶瓷层。
7.根据权利要求6所述的驻极体纳米粒透皮给药系统，其特征在于，所述驻极体纳米粒透皮给药系统还包括一柔性基体，所述贮库型贴剂设置在所述柔性基体上，所述柔性基体的面积大于所述贮库型贴剂面积；所述超声波发生电路设置在所述贮库型贴剂边侧的所述柔性基体上。
8.根据权利要求7所述的 驻极体纳米粒透皮给药系统，其特征在于，所述超声波发生电路设有一电源接口，通过所述电源接口连接一电源，不在驻极体纳米粒透皮给药系统上内置电池，以避免因为电池液泄露造成环境污染。
9.根据权利要求7所述的驻极体纳米粒透皮给药系统，其特征在于，所述含药压敏胶层内还分布有永磁体粉末颗粒。
【文档编号】A61M37/00GK103505806SQ201210580810
【公开日】2014年1月15日 申请日期:2012年12月27日 优先权日:2012年12月27日
【发明者】崔黎丽, 江键, 梁媛媛, 郭鑫, 黄平 申请人:中国人民解放军第二军医大学