杀虫组合物及其相关方法
【专利摘要】本申请公开了包含具有式(I)、(II)、(III)或(IV)的分子的杀虫组合物，以及其相关方法。
【专利说明】杀虫组合物及其相关方法
[0001]相关申请的交叉引用
[0002]本申请要求2011年2月9日提交的美国临时申请61/440，910的优先权。将该临时申请的全部内容并入本申请作为参考。
【技术领域】
[0003]本文件中披露的发明涉及的领域是制备可用作杀虫剂(例如，杀螨虫剂、杀昆虫剂(insecticide)、杀软体动物剂和杀线虫剂)的分子的方法、所述分子和用所述分子防治害虫的方法。
【背景技术】
[0004]每年在世界各地害虫导致数百万人死亡。此外，存在一万多种导致农业损失的害虫物种。全世界农业损失每年总计达到几十亿美元。
[0005] 白蚁破坏各种公共和私人结构。这些世界范围内的白蚁破坏损失每年总计达到几十亿美元。
[0006]贮存的食物中的害虫吃掉贮存食物并掺杂到这些贮存食物中。这些世界范围内的贮存食物损失每年总计达到几十亿美元，但更重要的是，这剥夺了人们所需要的食物。
[0007]人们急需新的杀虫剂。某些害虫对目前使用的杀虫剂形成耐药。数百种害虫对一种或多种杀虫剂耐药。对一些较老的杀虫剂(例如DDT、氨基甲酸酯类和有机磷类)形成耐药是公知的。但是，对一些较新的杀虫剂也已经形成耐药。
[0008]因此，出于多种原因(包括上述原因)需要新的杀虫剂。
[0009]定义
[0010]在定义中给出的实例是通常非穷举性的，并且不能解释为对本申请公开的本发明进行限制。应当理解的是，取代基应当符合化学成键规则并就其与之相连的具体分子而言符合立体化学相容性限制。
[0011 ] “杀螨虫剂组”在“杀螨虫剂”标题下进行定义。
[0012]“Al组”在本申请定义“除草剂组”之后定义。
[0013]“烯基”是指由碳和氢构成的非环状不饱和(至少一个碳-碳双键)支化或非支化取代基，例如乙烯基、稀丙基、丁烯基、戍烯基和己烯基。
[0014]“烯基氧基”是指还包含碳-氧单键的烯基，例如稀丙基氧基、丁烯基氧基、戍烯基氧基、己烯基氧基。
[0015]“烷氧基”是指还包含碳-氧单键的烷基，例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基和叔丁氧基。
[0016]“烷基”是指由碳和氢构成的非环状饱和支化或非支化取代基，例如甲基、乙基、丙
基、异丙基、丁基和叔丁基。
[0017]“炔基”是指由碳和氢构成的非环状不饱和(至少一个碳-碳叁键)支化或非支化取代基，例如乙炔基、块丙基、丁炔基和戍炔基。[0018]“炔基氧基”是指还包含碳-氧单键的炔基，例如戊炔氧基、己炔氧基、庚炔氧基和辛炔氧基。
[0019]“芳基”是指由碳和氢构成的环状芳族取代基，例如苯基、萘基和联苯基。
[0020]“环烯基”是指由碳和氢构成的单环或多环不饱和(至少一个碳-碳双键)取代基，例如环丁烯基、环戊烯基、环己烯基、降冰片烯基、二环[2.2.2]辛烯基、四氢萘基、六氢萘基和八氢萘基。
[0021]“环烯基氧基”是指还包含碳-氧单键的环烯基，例如环丁烯基氧基、环戊烯基氧基、降冰片烯基氧基和二环[2.2.2]羊烯基氧基。
[0022]“环烷基”是指由碳和氢构成的单环或多环饱和取代基，例如环丙基、环丁基、环戊基、降冰片基、二环[2.2.2]辛基和十氢萘基。
[0023]“环烷氧基”是指还包含碳-氧单键的环烷基，例如环丙基氧基、环丁基氧基、环戊基氧基、降冰片基氧基和~环[2.2.2]羊基氧基。
[0024]“杀真菌剂组”在“杀真菌剂”标题下定义。
[0025]“卤素”是指氟、氯、溴和碘。
[0026]“卤代烷氧基”是指还包含一至最大可能数目的相同或不同卤素的烷氧基，例如氟甲氧基、三氟甲氧基、2，2_ 二氟丙氧基、氯甲氧基、三氯甲氧基和1，1，2，2_四氟乙氧基和五
氟乙氧基。
[0027]“卤代烷基”是指还包含一至最大可能数目的相同或不同卤素的烷基，例如氟甲基、二氣甲基、2, 2- 二氣丙基、氣甲基、二氣甲基和1，1，2, 2_四氣乙基。
[0028]“除草剂组”是在“除草剂”标题下定义的。
[0029]“杂环基”是指是指可为完全饱和的、部分不饱和的或完全不饱和的环状取代基，其中所述环状结构含有至少一个碳和至少一个杂原子，其中所述杂原子为氮、硫或氧。芳族杂环的实例包括但不限于苯并呋喃基、苯并异噻唑基、苯并异噁唑基、苯并噁唑基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、噌啉基、呋喃基、喷唑基、喷哚基、咪唑基、异吲哚基、异喹啉基、异噻唑基、异噁唑基、噁二唑基、噁唑啉基、噁唑基、酞嗪基、吡嗪基、吡唑啉基、吡唑基、哒嗪基、吡啶基、嘧啶基、吡咯基、喹唑啉基、喹啉基、喹喔啉基、四唑基、噻唑啉基、噻唑基、噻吩基、三嗪基和三唑基。完全饱和的杂环的实例包括但不限于哌嗪基、哌啶基、吗啉基、吡咯烷基、四氢呋喃基和四氢吡喃基。部分不饱和杂环的实例包括但不限于1，2，3，4_四氢-喹啉基、4，5- 二氢-噁唑基、4，5- 二氢-1H-吡唑基、4，5- 二氢-异噁唑基和2，3- 二氢-[1，3，4]-噁二唑基。
[0030]“杀昆虫剂组”是在“杀昆虫剂”标题下定义的。
[0031]“杀线虫剂组”是在“杀线虫剂”标题下定义的。
[0032]“增效剂组”是在“协同性混合物和增效剂”标题下定义的。
【具体实施方式】
[0033]本申请公开了具有下式的分子:
[0034]
【权利要求】
1.包含根据式一、式二、式三、或式四的分子的杀虫组合物
2.根据权利要求1的杀虫组合物，其中所述分子的所述Ar1为取代的苯基，其中所述取代的苯基具有一个或多个独立选自C1-C6卤代烷氧基的取代基。
3.根据权利要求1的杀虫组合物，其中所述分子的所述Het为三唑基。
4.根据权利要求1的杀虫组合物，其中所述分子的所述Het为1，2，4_三唑基。
5.根据权利要求1的杀虫组合物，其中所述分子的所述Het为1，2，4_三唑基，其中该基团的一个环氮原子键接于Ar1且一个环碳原子键接于Ar2。
6.根据权利要求1的杀虫组合物，其中所述分子的所述Ar2为苯基。
7.根据权利要求1的杀虫组合物，其中所述分子的所述Rl为H。
8.根据权利要求1的杀虫组合物，其中所述分子的所述R2为H。
9.根据权利要求1的杀虫组合物，其中所述分子的所述R1、R2、和与它们相连的碳原子形成环丙基结构，在这种情况下，Rl和R2是连接碳原子。
10.根据权利要求1的杀虫组合物，其中所述分子的所述R3为H。
11.根据权利要求1的杀虫组合物，其中所述分子的所述R4为H。
12.根据权利要求1的杀虫组合物，其中所述分子的所述R4为任选取代有一个或多个独立选自C1-C6烷基的取代基的苯基。
13.根据权利要求1的杀虫组合物，其中所述分子的所述R5为Het或苯基，其中它们各自任选取代有一个或多个独立选自FXUC1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、或NRxRy的取代基。
14.根据权利要求1的杀虫组合物，其中所述分子的所述ReSC1-C6烷基或苯基，其中它们各自任选取代有一个或多个独立选自F、Cl、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基、Het、或苯基的取代基。
15.根据权利要求1的杀虫组合物，其中所述分子的所述R7为(C1-C6烷基)OC( = 0)(C1-C6 烷基)。
16.根据权利要求1的杀虫组合物，其中所述分子具有以下结构之一 (化合物I) (化合物2)
17.杀虫方法，包括将包含根据权利要求1的分子的杀虫组合物以足以防治害虫的量施用至待防治所述害虫的区域。
18.根据权利要求17的杀虫方法，其中所述害虫是BAW、CEW、或GPA。
19.根据权利要求17的杀虫方法，其中所述区域是苹果、玉米、棉花、大豆、加拿大油菜、小麦、水稻、高梁、大麦、燕麦、马铃薯、柑桔、苜蓿、莴苣、草莓、番茄、胡椒、十字花科植物、梨、烟草、杏、糖用甜菜或豆类生长的区域或它们种子即将播种的区域。
20.根据权利要求1的杀虫组合物，其包含所述分子的杀虫用的酸加成盐、盐衍生物、溶剂化物或酯衍生物。
21.根据权利要求1的杀虫组合物，包含所述分子的多晶型物。
22.根据权利要求1的杀虫组合物，其中所述分子具有至少一个为2H的H或至少一个为14C的C。
23.根据权利要求1的杀虫组合物，其包含至少一种其它化合物，所述其它化合物选自杀昆虫剂组、杀螨虫剂组、杀线虫剂组、杀真菌剂组、除草剂组、Al组或增效剂组。
24.根据权利要求1的杀虫组合物，其包含根据权利要求16的分子和一种或多种选自以下的化合物:杀昆虫剂组、杀螨虫剂组、杀线虫剂组、杀真菌剂组、除草剂组、Al组或增效剂组。
25.根据权利要求1的杀虫组合物，其包含根据权利要求1的分子和种子。
26.根据权利要求25的杀虫组合物，其中所述种子已被遗传修饰为表达一种或多种特定属性。
27.杀虫组合物，其包含根据权利要求16的分子和具有选自以下的作用模式的一种分子:乙酰胆碱酯酶抑制剂；钠通 道调节剂；壳多糖生物合成抑制剂；GABA门控氯化物通道拮抗剂；GABA和谷氨酸门控氯化物通道激动剂；乙酰胆碱受体激动剂；MET I抑制剂；Mg刺激ATP酶抑制剂；烟碱性乙酰胆碱受体；中肠膜破裂剂；氧化磷酸化中断剂和脑肌兰尼碱受体(RyRs)。
28.杀虫方法，包括:将根据权利要求1的杀虫组合物施用至已被遗传修饰为表达一种或多种特定属性的经遗传修饰的植物。
29.杀虫方法，包括:将根据权利要求1的杀虫组合物口服给药；或将根据权利要求1的杀虫组合物局部施用到非人类动物，从而防治内寄生物、外寄生物或防治二者。
【文档编号】A61K31/17GK103491782SQ201280017612
【公开日】2014年1月1日 申请日期:2012年2月8日 优先权日:2011年2月9日
【发明者】G.D.克劳斯, W.T.兰伯特, T.C.斯帕克斯, V.B.海格德 申请人:陶氏益农公司