一种麻黄碱组合物的超声药物雾化蒸气吸入治疗方法
【专利摘要】一种以气相提供麻黄碱的方法，该麻黄碱组合物含有麻黄碱和水杨酸烷基酯，优选的水杨酸烷基酯是水杨酸甲酯。组合物中的非强制组分包括芳香化合物，例如樟脑，薄荷醇以及各种其他的香精油。该方法在治疗鼻充血及支气管哮喘中，通过气相的方式为病灶提供麻黄碱等治疗药物，采用药物雾化蒸汽吸入治疗的方式帮助药物很快的借由蒸汽吸入病灶，有效快速杀灭病毒细菌、治疗炎症及充血状况，使病情好转康复。
【专利说明】一种麻黄碱组合物的超声药物雾化蒸气吸入治疗方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种采用麻黄碱组合物治疗鼻充血及支气管哮喘的方法，特别是一种麻黄碱组合物的超声雾化蒸汽吸入治疗方法。
【背景技术】
[0002]普通感冒一般伴随着从鼻子排出流体(流鼻涕)，打喷嚏，咳嗽，头痛，以及在鼻子、支气管及肺部的充血。一种或多种这些症状，一般是通过全身或者局部服用适当的药物例如感冒片或感冒胶囊，感冒外用药，滴鼻剂，喷鼻剂，蒸气吸入器或其他的药物来减轻。人们已经知道，麻黄素碱(以下简称为麻黄碱)可以用于治疗各种生理上的疾病，包括感冒症状及其他的鼻粘膜和呼吸道疾病。麻黄碱的其他用途包括:治疗血管狭窄；增强患有脊柱麻木的病人的血压；治疗休克；利用它的瞳孔放大作用而用在视力测定方法方面:用来作为中枢神经系统(CNS)的兴奋剂；治疗发作性睡眠；通过抑制药物包括巴比妥酸盐和吗啡来治疗CNS中毒症；以及治疗重症肌无力。
[0003]在这些疾病的治疗中，麻黄碱以各种形式和组合物而被利用，例如使用麻黄碱的无菌溶液，和在皮下、静脉及肌肉使用和给药。局部使用的是在石油润滑油媒介中的麻黄碱溶液，其量为溶液的约1%至3%重量。
[0004]由于麻黄碱在身体内快速地进行代谢，因此它不能广泛地使用于口服给药的形式，例如片状、胶囊、靶剂，等等，来向全身提供有效成分。这种用药，通常使用更稳定的有效化合物。具体地说是麻黄碱盐的形式(麻黄碱硫酸盐，或麻黄碱盐酸盐)，异构体假麻黄碱，以及密切相关的胺类化合物，例如脱氧麻黄碱，降麻黄碱及肾上腺素。由于是经过消化系统，通过吸收进入到血液中而间接提供有效成分，因此作为所有的口服用药有效成分，治疗作用的开始被推迟了。
[0005]因此，为了使鼻粘膜和上呼吸道有最大吸收作用，为了尽可能使相当量的表面直接接受有效成分，也为了减少由于体液流出造成有效成分的损失，最好以气相来提供麻黄碱。
[0006]已经发现将包含麻黄碱和水杨酸C2-C5。烷基酯的组合物以气相形式提供麻黄碱的一种方法。该组合物可以配制成各种制成品，该制成品可以以客种方法被用于治疗鼻粘膜和上呼吸道的疾病以及 其他疾病，或者用于生理环境，在该环境中，向局部或全身提供的麻黄碱能有医疗作用。
【发明内容】
[0007]本发明包括一种含有由大约1%至99%，更好为大约2%至25%，最好为大约5%至10%重量的麻黄碱，和大约1%至99%，更好为大约5%至75%，最好为大约10%至25%’重量的水杨酸C2-C5烷基酯的组合物。优选的组合物包含的麻黄碱和水杨酸烷基酯的重量比从大约5:1至1:2。，更好为大约1:1至1:5,而最好为大约1:1至1:2.5。
[0008]优选的组合物还包括大约2%至93%，更好为大约25%至90%，最好为大约65%至85%重量的芳香化合物。优选的芳香化合物包括樟脑、薄荷醇，以及它们的混合物。芳香化合物的类型及浓度能影响从组合物中释放出的麻黄碱蒸气的速度，也影响到组合物的器官感觉性能。
[0009]可以将麻黄碱和水杨酸烷基酯混合地或单独地与其他非强制物质相混合而制取制成品。能用于本发明组合物中的非强制约分、包括另外的治疗物:减轻充血的，例如假麻黄碱盐酸盐；镇咳药，例如右甲吗南；抗阻胺剂，例如氯苯吡胺马来酸盐；止痛的，例如扑热息痛；及抗细菌的，例如十六烷基吡啶氯化物。这些治疗物都是各自按照治疗上安全和有效的剂量被加入到组合物中去的。上述有效成分的安全和有效的最大剂量是:假麻黄碱盐酸盐60毫克；右甲吗南，20毫克；氯苯吡胺马来酸盐，24毫克；以及扑热息痛，1000毫充。十六烷基吡啶氯化物的用量可高达约0.05%重量。
[0010]本发明的组合物可以通过将麻黄碱与水杨酸烷基酯及包括芳香化合物的其他非强制物质，经过简单混合而制得。
[0011]以气态提供麻黄碱，使得它能够以各种不同的产品形式来使用，这提供了一种治疗方法，而这种治疗方法过去是不可能的，或者是不实用的。本发明通过超生药物雾化蒸气吸入的方式帮助麻黄碱以气态的方式提供治疗，是特别有用的，而该治疗的机理是经过皮肤或经过粘膜的吸收作用或吸附作用。
[0012]通过超声药物雾化蒸气吸入具有以下的优势:(1)药物蒸汽吸入促使局部血液循环加速使红细胞增多，丹核细胞中性白血球增多以抵抗感染。药物蒸汽使局部温热后，管腔内纤毛清除率升 高，粘膜有害分泌物容易排出体外，使粘膜消炎消肿块，容易去除感染灶。改善通气引流，维护正常的生理功能。(2)局部药物蒸汽改善管内环境，提高氧分压后，有利纤毛功能恢复，纤毛清除率升高，粘膜有害分泌物容易排出。(3)有效的中西药物液雾化蒸汽随风量进入支气管肺泡直接作用于病灶。通过这样的捷径有效快速杀灭病灶中病毒细菌有利病情好转、康复。
【具体实施方式】
[0013]本发明的组合物用下面的方法来制备:
1、麻黄碱组合物的制备:
在一介适当大小的蒸汽夹套不锈钢混合釜中，加入330.8克薄荷醇结晶和330.8克樟脑结晶，将反应釜松松地盖好，把内容物加热以熔化结晶并同时保持熔化液体的温度为大约52°C。在熔化时，偶尔地对薄荷醇和樟脑混合物加以搅拌，当结晶完全熔化后，将223.8克水杨酸甲酯和87.6克麻黄碱加入到熔化液中。停止加热，在偶尔地进行搅拌的同时，将溶液冷却到环境温度。当溶液完全冷却到环境温度之后，将其置于适当的棕色玻璃容器中，并加以封闭。
[0014]该溶液含以下的组分(按重量):
【权利要求】
1.一种麻黄碱组合物超声雾化蒸汽吸入的治疗方法，其特征在于该麻黄碱组合物包含自约5%至约10%的麻黄碱及自约10%至约25%的水杨酸烷基酯。
2.一种麻黄碱组合物超声雾化蒸汽吸入的治疗方法，其特征在于该麻黄碱组合物包含的麻黄碱和水杨酸烷基酯的重量比最好为大约1:1至1:2.5。
3.一种麻黄碱组合物超声雾化蒸汽吸入的治疗方法，其特征在于该麻黄碱组合物还包自约65%至约85%重量的芳香化合物。
4.一种麻黄碱组合物超声雾化蒸汽吸入的方法，其特征在于麻黄碱组合物中的水杨酸烷基酯选自水杨酸甲酯，水杨酸乙酯，水杨酸戊酯，以及它们的混合物。
5.一种麻黄碱组合物超声雾化蒸汽吸入的方法，其特征在于麻黄碱组合物中的芳香化合物选自樟脑，薄荷醇，香精油，松针油，桉属油，以及它们的混合物。
6.一种麻黄碱组合物超声雾化蒸汽吸入的方法，其特征在于通过超声药物雾化，通过水蒸气吸入鼻咽气管直到肺部。
7.直接作用于各处病灶有力杀灭病毒细菌消炎康复。
8.一种麻黄碱组合物超声雾化蒸汽吸入的治疗方法，其特征在于在治疗中所释放的麻黄碱量为自I微克至约10微克，每个鼻孔吸入1至4次而获得，如果需要每天吸入若干次。
9.一种麻黄碱组合物超声雾化蒸汽吸入的治疗方法，其特征在于用于治疗鼻充血和减轻支气管哮喘。
10.同时蒸汽使血液循环加速抵抗感染力增强，消炎，消肿，引流通畅，消除感染灶病情好转康复，对呼吸道疾病治疗有效。
【文档编号】A61K47/10GK103919789SQ201310010746
【公开日】2014年7月16日 申请日期:2013年1月13日 优先权日:2013年1月13日
【发明者】王也 申请人:上海市浦东新区知识产权保护协会