专利名称：盐酸厄洛替尼片及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种含有盐酸厄洛替尼片剂的制备方法。
背景技术：
盐酸厄洛替尼片是基因泰克、罗氏和OSI制药公司联合开发的一种小分子抗癌药物，商品名为“ Tarceva”(特罗凯)。2004年11月和2005年9月通过美国FDA和欧洲EMEA审批，现已在全球七、八十个国家上市。它是一种表皮生长因子受体-酪氨酸激酶(EGFR-TK)抑制剂，是一小分子口服药物，它能通过抑制人表皮生长因子受体-1的酪氨酸激酶活性而阻止该受体介导的胞内信号传导途径，由此阻止肿瘤细胞生长并最终呈现抗肿瘤作用。厄洛替尼的分子式为C22H23N3O4，分子量589.7，具有如下的结构式，其药用形式通
常为盐酸盐形式。
权利要求
1.一种盐酸厄洛替尼片，含有表面活性剂，其特征在于表面活性剂的HLB值在10-20之 间。
2.如权利要求1所述的盐酸厄洛替尼片，其特征在于表面活性剂的HLB值在12-18之间。
3.如权利要求2所述的盐酸厄洛替尼片，其特征在于表面活性剂的HLB值在13-16之间。
4.如权利要求2所述的盐酸厄洛替尼片，其特征在于表面活性剂选自聚氧乙烯氢化蓖麻油，吐温20，吐温40，吐温60中的一种或几种。
5.如权利要求4所述的盐酸厄洛替尼片，其特征在于表面活性剂选自聚氧乙烯氢化蓖麻油。
6.如权利要求5所述的盐酸厄洛替尼片，其特征在于表面活性剂选自聚氧乙烯40氢化蓖麻油。
7.如权利要求1所述的盐酸厄洛替尼片，其特征在于表面活性剂在处方中的重量比例为 0.25-5 % ο
8.如权利要求7所述的盐酸厄洛替尼片，其特征在于表面活性剂在处方中的重量比例为 1-2.5%。
9.制备如权利要求1所述的盐酸厄洛替尼片的方法，含有如下步骤: a)将盐酸厄洛替尼与HLB值在10 20之间的表面活性剂，及其他药学上可接受的添加剂混合； b)上一步的混合物通过干法制粒工艺制备成颗粒； c)颗粒加润滑剂混合后，压制成片。
全文摘要
本发明公开了一种盐酸厄洛替尼片，含有HLB值在10至20之间的表面活性剂作为增溶剂，能有效促进药物溶出，本发明还涉及所述片剂的制备方法，其工艺过程简单，对原料颗粒度无特殊要求，产品溶出好。
文档编号A61P35/00GK103110597SQ201310051789
公开日2013年5月22日 申请日期2013年2月2日 优先权日2013年2月2日
发明者彭俊清, 曹宇, 余慧, 张靖, 陆常辉 申请人:浙江华海药业股份有限公司