2′,4′-二羟基-6′-甲氧基-3′,5′-二甲基查耳酮在制备抗肿瘤药物中的应用的制作方法
【专利摘要】本发明公开了2′，4′-二羟基-6′-甲氧基-3′，5′-二甲基查耳酮在制备诱导肿瘤凋亡和/或抑制肿瘤细胞增殖药物中的应用。本发明发现了2′，4′-二羟基-6′-甲氧基-3′，5′-二甲基查耳酮具有广谱抗肿瘤活性，体外对多种肿瘤细胞均有强烈的抑制效果。该化合物具有选择性诱导肿瘤细胞凋亡，而对人正常细胞无损害的作用特性，对Bcl-2蛋白表达有明显影响。该化合物具有制备诱导肿瘤细胞凋亡和抑制肿瘤细胞增殖药物的应用前景。
【专利说明】2' ,4'-二羟基-6'-甲氧基-3' ,5'-二甲基查耳酮 在制备抗肿瘤药物中的应用
【技术领域】
[0001] 本发明涉及2'，4'-二羟基-6'-甲氧基-3'，5'-二甲基查耳酮在制备抗肿 瘤药物中的应用，尤其涉及在制备诱导肿瘤凋亡和/或抑制肿瘤细胞增殖药物中的应用。
【背景技术】
[0002] 恶性肿瘤是目前危害人类健康的三大疾病之一，自20世纪下半叶以来，世界癌症 发病率与死亡率均呈现上升趋势。人类已开发出众多毒杀细胞的药物，并已在肿瘤的化疗 中发挥了重要作用，但这类药物对细胞缺乏选择性，杀伤肿瘤细胞的同时也伤害正常细胞， 毒副作用大。目前大多数人认为，肿瘤是一种细胞凋亡过少而增殖过多的疾病，若能抑制肿 瘤细胞的增殖并诱导其凋亡，则能有效地抑制肿瘤的进程，比直接杀伤肿瘤的细胞毒性化 疗药物治疗有明显优势。因此，基于细胞凋亡机制的抗肿瘤药物的研发是近年来发现新型 抗肿瘤药物的重要策略。我们经过多年研究发现中药材水翁花有良好的抗肿瘤作用，其中 的主要成分2'，4'-二羟基-6'-甲氧基-3'，5'-二甲基查耳酮诱导肿瘤细胞凋亡、 抑制肿瘤细胞增殖作用尤为显著，且对人体正常细胞基本无伤害。
[0003] 本发明所述的2'，4'-二羟基-6，-甲氧基-3，，5'-二甲基查耳酮（2，， 4' -dihydroxy-6' -methoxy-3'，5' _dimethylchalcone，DMC)，分子式为 C18H1804,其结 构通式为：
[0004]
【权利要求】
1.2'，4'-二羟基-6'-甲氧基-3'，5'-二甲基查耳酮在制备抗肿瘤药物中的应 用。
2. 根据权利要求1所述的应用，其特征在于所述的肿瘤为肝癌、白血病、胰腺癌或宫颈 癌。
3. 根据权利要求1所述的应用，其特征在于所述的药物，其制剂形式为液体制剂、颗粒 齐U、片剂、冲剂、软胶丸、软胶囊、缓释剂、滴丸或注射剂。
【文档编号】A61K31/12GK104055755SQ201310097285
【公开日】2014年9月24日 申请日期:2013年3月19日 优先权日:2013年3月19日
【发明者】叶春林, 刘宣淦, 黄琦, 赖依峰 申请人:浙江科技学院