一种治疗孕吐的药物组合物的制作方法
【专利摘要】一种治疗孕吐的药物组合物，它是以琥珀酸多西拉敏单个为活性成分或者是其与盐酸吡多醇的组合物为活性成分，与药学上可接受的辅料组合而成。可通过一定的制备工艺制成口服制剂，包括片剂、胶囊等。用于治疗对保守处理反应不佳的妊娠期恶心和呕吐妇女。
【专利说明】一种治疗孕吐的药物组合物
【技术领域】
[0001]本发明为一种新型的治疗孕吐的药物及其与盐酸吡多醇的组合物，属于医药【技术领域】。
【背景技术】
[0002]孕吐是怀孕期间的一种自然反应，主要症状表现为浑身无力，心情郁闷，头晕，反胃，恶心，食欲欠佳，对异味比较敏感或反应强烈，尤其在清晨或刚睡起时更为明显。这些症状一般发生在怀孕初期第五周左右，到了第十六周过后，大部分人的孕吐反应会渐渐减轻直至自然消失，但也有少数孕妇整个怀孕期间都有孕吐反应，这是比较痛苦的。孕吐反应不仅不利于孕妇自身的休养，还由于大部分人在妊娠期间食欲受到影响，而胎儿的营养全部来自于母体，因此，如何应对孕吐，如何尽可能的降低孕吐对孕妇和胎儿的不利影响就显得尤为重要了。
[0003]玻拍酸多西拉敏其化学名为N, N-二甲基_2_[1_苯基-1-(2-卩比唳)乙氧基]乙胺琥珀酸盐，为白色或乳白色粉末，易溶于水和乙醇及氯仿，极微溶于乙醚和苯。本品具有抗组胺作用、抗胆碱作用和显著的镇静作用，肠道副作用较低。抗组胺药是一类能对抗组胺引起的各种病理反应的药物。本类药物可逆性占领组胺受体，竞争性阻断组胺与受体结合，从而表现抗组胺作用。组胺受体有Hl和H2两种类型，激动时产生不同的效应。Hl受体激动时可引起支气管及胃肠道平滑肌收缩，血管平滑肌舒张，心房肌收缩加强，房室传导减慢等。H2受体激动时可引起胃壁细胞分泌胃酸增加等。这两类效应各被不同的药物所拮抗。Hl受体拮抗剂取代了机体中的 组胺，竞争性拮抗其作用，它不能灭活组胺，也不抑制其合成与释放。故主要用于缓解过敏反应的症状。
[0004]盐酸吡多醇其化学名为5-羟基-6-甲基_3，4-吡啶二甲醇盐酸盐，为白色或类白色的结晶性粉末，易溶于水，微溶于乙醇，几乎不溶于乙醚。在空气中稳定，耐热性较好，但在阳光下缓慢分解，水溶液中则加速分解，熔点约为206°C并能部分分解。是一种水溶性维生素，在酸液中稳定，在碱液中易破坏。是一种含吡哆醇或吡哆醛或吡哆胺的B族维生素。维生素B6在红细胞内转化为磷酸吡哆醛，作为辅酶对蛋白质、碳水化合物、脂类的各种代谢功能起作用。维生素B6还参与色胺酸转化成烟酸或5-羟色胺。主要在空肠吸收。维生素B6与血浆蛋白不结合，磷酸吡哆醛与血浆蛋白结合完全。半衰期长达15?20天。肝内代谢，经肾脏排泄。盐酸吡多醇适用于维生素B6缺乏(维生素B6缺乏可引起黄嘌呤酸尿、铁粒幼细胞贫血、神经系统病变、脂溢性皮炎及唇干裂)的预防和治疗，防治异烟肼中毒；也可用于妊娠放射病及抗癌药所致的呕吐、脂溢性皮炎；.治疗婴儿惊厥或给孕妇服用以防婴儿惊厥等。
[0005]所述的琥珀酸多西拉敏单方的平均单位制剂投入量为为1.0mg?50mg，优选为5mg?15mg ;所述的药物组合物中，琥拍酸多西拉敏的平均单位制剂投入量为1.0mg?50mg,优选为5mg?15mg ;所述的盐酸卩比多醇的平均单位制剂投入量为5.2mg?10.4mg,优选为10.4mg。可通过一定的制备工艺制成口服制剂。包括片剂、胶囊剂等，主要用于用于对饮食和生活方式调整，包括少食多餐，吃避免引发恶心的清淡低脂肪和易于消化食物等等依然无法克服恶心、呕吐的孕妇。本发明复方作用显著，比单方的作用效果明显。
[0006]专利CN1229112C公开了一种新型肠溶衣包衣的盐酸吡哆辛和琥珀酸多西拉敏的快速起效制剂，包含崩解剂，以使在37°C下，IOOOml的pH6.8的磷酸盐缓冲液中，用2型溶出装置以IOOrpm测定时，该制剂符合相应的溶出特性。在上述发明中，虽然达到了在pH6.8的磷酸盐缓冲液中相应较快的溶出度，但是所用的药用辅料较多。
[0007]相对于一个应用于孕妇的产品来说，安全性仍然值得考量。
【发明内容】
[0008]本发明的目的之一在于提供一种稳定的用于孕吐的药物及其组合物，明确琥珀酸多西拉敏的最佳使用剂量及其组合物成分(琥珀酸多西拉敏和盐酸吡多醇)分别的用量，使其与适量的药用辅料组合用于治疗对保守处理反应不佳的妊娠期恶心和呕吐妇女。
[0009]琥拍酸多西拉敏单方的平均单位制剂投入量为为1.0mg?50mg,优选为5mg?15mg ;所述的药物组合物中，琥拍酸多西拉敏的平均单位制剂投入量为1.0mg?50mg,优选为5mg?15mg ;所述的盐酸卩比多醇的平均单位制剂投入量为5.2mg?10.4mg,优选为
10.4mg0 ο
[0010]本发明的琥珀酸多西拉敏单方及其药物组合物，选择性添加其它药学可接受的辅料，包括稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂等，可制备成片剂、胶囊剂等。使其具有良好的口感、提高病人的顺应性，质量稳定、药物溶出速度快，有利于吸收。而且制备工艺简单，制药设备通用，可实现大规模生产。具有可观的经济和社会效益。
【具体实施方式】.
[0011]通过以下实施例来对本发明的琥珀酸多西拉敏和盐酸吡多醇组合物做进一步具体说明，但并不仅限于以下实施例。所以，在本发明的方法前提下对本发明的简单改进均属于本发明要求保护的范围。
[0012]实施例1:
【权利要求】
1.一种用于治疗妇女在妊娠期间的恶心和呕吐的药物及其组合物，它是以琥珀酸多西拉敏单方或与盐酸吡多醇的组合物为活性成分，与药学上可接受的辅料组合而成。
2.根据权利要求1所述的药物及其组合物，其特征是:所述的琥珀酸多西拉敏的平均单位制剂投入量为1.0mg?50mg,优选为5mg?15mg。
3.根据权利要求1所述的药物及其组合物，其特征是:所述的琥珀酸多西拉敏的平均单位制剂投入量为1.0mg?50mg,优选为5mg?15mg ;所述的盐酸批多醇的平均单位制剂投入量为5.2mg?10.4mg,优选为10.4mg。
4.根据权利要求1所述的药物及其组合物，其特征在于:选择性的添加适当的药用辅料，可进一步制备成片剂及胶囊剂等。
5.根据权利要求4所述的药物及其组合物，其特征在于:其中药用辅料包括稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、成膜材料、香精、甜味剂等。
6.根据权利要求1?5所述的任一药物及其组合物，用于制备对饮食和生活方式调整，包括少食多餐，吃避免引发恶心的清淡低脂肪和易于消化食物等依然无法克服恶心、呕吐的孕妇的药 物。
【文档编号】A61P1/08GK103432126SQ201310336801
【公开日】2013年12月11日 申请日期:2013年8月5日 优先权日:2013年8月5日
【发明者】不公告发明人 申请人:北京阜康仁生物制药科技有限公司